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FARMACOS TIROIDEOS FARMACOS TIROIDEOS
Y ANTITIROIDEOSY ANTITIROIDEOS
Octubre, 2012Octubre, 2012
UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASCATEDRA DE FARMACOLOGIACATEDRA DE FARMACOLOGIA
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASGENERALIDADESGENERALIDADES
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASSINTESISSINTESIS
Estructura químicaEstructura química
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASREGULACION DE SU SECRECIONREGULACION DE SU SECRECION
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEAS
Elevada unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la Elevada unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la
globulina de unión a tiroxina (TGB).globulina de unión a tiroxina (TGB).
T4 con mas avidez que T3.T4 con mas avidez que T3.
Forma libre Forma libre →→ actividad metabólica. actividad metabólica.
Hígado: principal sitio de desintegración de las hormonas Hígado: principal sitio de desintegración de las hormonas
tiroideas sin que se desyoden (conjugación con ácido tiroideas sin que se desyoden (conjugación con ácido
glucurónido y sulfúrico). Excreción biliar.glucurónido y sulfúrico). Excreción biliar.
GENOMICOGENOMICO
NO GENOMICO:NO GENOMICO:
Membrana plasmáticaMembrana plasmática
Citoarquitectura celularCitoarquitectura celular
MitocondriasMitocondrias
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASMECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASMECANISMO DE ACCION GENOMICOMECANISMO DE ACCION GENOMICO
Crecimiento y desarrollo: Contribuye en el desarrollo Crecimiento y desarrollo: Contribuye en el desarrollo de todos los órganos y tejidos. Críticas en el desarrollo cerebral. de todos los órganos y tejidos. Críticas en el desarrollo cerebral.
Estimula de modo notorio a corazón, músculo estriado, hígado y riñón.Estimula de modo notorio a corazón, músculo estriado, hígado y riñón.
Aumentan la actividad metabólica y el consumo de oxígeno en casi todos Aumentan la actividad metabólica y el consumo de oxígeno en casi todos los tejidos. Aumenta el número tamaño y actividad de las mitocondrias, con la los tejidos. Aumenta el número tamaño y actividad de las mitocondrias, con la consiguiente producción de ATP (termogénesis).consiguiente producción de ATP (termogénesis).
Estimula el metabolismo de hidratos de carbono y de lípidos. Estimula el metabolismo de hidratos de carbono y de lípidos.
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASACCIONESACCIONES
DISFUNCION TIROIDEADISFUNCION TIROIDEASIGNOS Y SINTOMASSIGNOS Y SINTOMAS
HIPOTIROIDISMO HIPERTIROIDISMO
Fatiga
Aumento de peso
Intolerancia al frío
Piel seca
Pérdida de cabello
Depresión
Demencia
Mialgias y calambres
Edema
Bradicardia
Constipación
Irregularidades menstruales
Infertilidad
Fatiga
Pérdida de peso
Intolerancia al calor
Hiperhidrosis
Nerviosismo
Insomnio
Temblor
Debilidad muscular
Disnea
Palpitaciones
Taquicardia y arritmias
Irregularidades menstruales
Los preparados sintéticos de hormonas tiroideas incluyen:Los preparados sintéticos de hormonas tiroideas incluyen:• Levotiroxina sódica (TLevotiroxina sódica (T44) más adecuada para la restitución hormonal ) más adecuada para la restitución hormonal • Liotironina (TLiotironina (T33). (3-4 veces + activa)). (3-4 veces + activa)
Administración: Administración: • Oral (terapia de restitución)Oral (terapia de restitución)• Endovenosa (coma mixedematoso)Endovenosa (coma mixedematoso)
Absorción oral:Absorción oral:• LevotiroxinaLevotiroxina: 50 - 80% (intestino delgado), mayor cuando se ingiere en : 50 - 80% (intestino delgado), mayor cuando se ingiere en
ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro y calcio, ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro y calcio, hidróxido de aluminio, etc, interfieren con su absorción.hidróxido de aluminio, etc, interfieren con su absorción.
• LiotironinaLiotironina: 95%: 95%
Unión a proteínas:Unión a proteínas: • Elevada: embarazo, uso de estrógenos Elevada: embarazo, uso de estrógenos →→ retardo de su eliminación retardo de su eliminación• Baja: nefrosis, cirrosis hepática Baja: nefrosis, cirrosis hepática →→ aumento de su eliminación. aumento de su eliminación.
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASCARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS DE LOS PREPARADOS CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS DE LOS PREPARADOS
SINTETICOSSINTETICOS
La La LEVOTIROXINA SÓDICALEVOTIROXINA SÓDICA en superior a la liotironina, debido a: en superior a la liotironina, debido a: Mayor estabilidadMayor estabilidad Uniformidad de contenidoUniformidad de contenido Bajo costoBajo costo Vida media prolongada (7 días)Vida media prolongada (7 días) Menos efectos adversos cardiovascularesMenos efectos adversos cardiovasculares
LIOTIRONINALIOTIRONINA: : Más potente (3-4 veces), Más potente (3-4 veces), Inicio de acción más rápido, Inicio de acción más rápido, Vida media más corta (1-2 días), Vida media más corta (1-2 días), Mayor costo, Mayor costo, Puede producir aumentos transitorios de las concentraciones plasmáticas de T3 por Puede producir aumentos transitorios de las concentraciones plasmáticas de T3 por
encima de los límites normales, encima de los límites normales, mayor riesgo de cardiotoxicidad.mayor riesgo de cardiotoxicidad.
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASPREPARADOS SINTETICOSPREPARADOS SINTETICOS
APLICACIONES TERAPEUTICAS:APLICACIONES TERAPEUTICAS: Restitución hormonal (hipotiroidismo, cretinismo)Restitución hormonal (hipotiroidismo, cretinismo) Coma mixedematosoComa mixedematoso Supresión de TSH: Supresión de TSH:
Cáncer de tiroides (tratamiento primario: cirugía)Cáncer de tiroides (tratamiento primario: cirugía) Enfermedad tiroidea nodularEnfermedad tiroidea nodular
EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS: Sensación de calor, Sensación de calor, Taquicardia, Taquicardia, Temblor, Temblor, Sudoración, Sudoración, Intranquilidad, Intranquilidad, Nerviosismo, Nerviosismo, Debilidad muscular, Debilidad muscular, Insomnio, Insomnio, Pérdida de peso, etcPérdida de peso, etc
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEAS
..
FARMACOS FARMACOS
ANTITIROIDEOSANTITIROIDEOS
FARMACOS ANTITIROIDEOSFARMACOS ANTITIROIDEOS
MetimazolMetimazol, Propiltiouracilo y Carbimazol, Propiltiouracilo y Carbimazol
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Inhiben las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea Inhiben las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea
bloqueando la posterior organificación.bloqueando la posterior organificación. Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas.Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas. Inhibe la desyodación periférica de T4 a T3 (propiltiouracilo)Inhibe la desyodación periférica de T4 a T3 (propiltiouracilo)
ÚNICAMENTE cuando la hormona preformada se agota, y sus ÚNICAMENTE cuando la hormona preformada se agota, y sus concentraciones comienzan a declinar, los efectos clínicos se concentraciones comienzan a declinar, los efectos clínicos se
hacen notables (3 a 4 semanas aproximadamente).hacen notables (3 a 4 semanas aproximadamente).
TIOAMIDASTIOAMIDAS
Rápida absorción por vía oral, no se une a proteínas plasmáticas, Rápida absorción por vía oral, no se une a proteínas plasmáticas, se acumula rápidamente en la glándula tiroides.se acumula rápidamente en la glándula tiroides.
Volumen de distribución amplio.Volumen de distribución amplio.
tt½ de 4 - 6 ½ de 4 - 6 horashoras
Excreción renal lenta (65-70% se recupera en orina a las 48 horas)Excreción renal lenta (65-70% se recupera en orina a las 48 horas)
Atraviesa la barrera placentaria y se concentra en el tiroides fetal. Atraviesa la barrera placentaria y se concentra en el tiroides fetal. Se secreta en la leche materna.Se secreta en la leche materna.
METIMAZOLMETIMAZOLFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Nauseas y malestar GI (etapas tempranas)Nauseas y malestar GI (etapas tempranas)
Exantema maculo-papular pruriginoso Exantema maculo-papular pruriginoso (reacción más frecuente)(reacción más frecuente)
Menos frecuentes: Vasculitis, ictericia colestácica, linfadenopatías, Menos frecuentes: Vasculitis, ictericia colestácica, linfadenopatías,
artralgias, parestesias, caída del cabello, etc.artralgias, parestesias, caída del cabello, etc.
Reacción más graveReacción más grave (poco frecuente, 2%): (poco frecuente, 2%): AGRANULOCITOSISAGRANULOCITOSIS, ,
mayor riesgo en pacientes de edad avanzada y con dosis altas, es mayor riesgo en pacientes de edad avanzada y con dosis altas, es
reversible.reversible.
Administración prolongada: bocio por aumento de TSH e Administración prolongada: bocio por aumento de TSH e
hipotiroidismo por dosis elevadas.hipotiroidismo por dosis elevadas.
METIMAZOLMETIMAZOLEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
El isótopo utilizado es el IEl isótopo utilizado es el I131131 con una t con una t½ de 8 días.½ de 8 días.
Se administra una sola dosis por vía oral, rápidamente absorbido y Se administra una sola dosis por vía oral, rápidamente absorbido y concentrado en la tiroides.concentrado en la tiroides.
Actúa emitiendo rayos Actúa emitiendo rayos ββ y y γγ produciendo destrucción tisular (produciendo destrucción tisular (efecto efecto indoloro)indoloro)
Efectos evidenciados en pocas semanas, mediante biopsia, por Efectos evidenciados en pocas semanas, mediante biopsia, por necrosis de la glándula, aumento de volumen celular, destrucción necrosis de la glándula, aumento de volumen celular, destrucción epitelial, edema e infiltración leucocitaria.epitelial, edema e infiltración leucocitaria.
Algunos clínicos restringen su uso a mayores de 40 años y Algunos clínicos restringen su uso a mayores de 40 años y cardiópatas. cardiópatas.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVO
Ventajas:Ventajas: Fácil administraciónFácil administración Alta efectividadAlta efectividad Bajo costoBajo costo IndoloroIndoloro Se evitan riesgos propios de la cirugíaSe evitan riesgos propios de la cirugía
Desventajas:Desventajas: Alta incidencia de hipotiroidismo tardío inducido.Alta incidencia de hipotiroidismo tardío inducido. Aumento de la incidencia de cáncer colorrectal (se Aumento de la incidencia de cáncer colorrectal (se
recomienda uso de laxantes para aminorar dicho riesgo)recomienda uso de laxantes para aminorar dicho riesgo)
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVOVENTAJAS - DESVENTAJASVENTAJAS - DESVENTAJAS
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVOMEDIDAS GENERALES LUEGO DEL TRATAMIENTOMEDIDAS GENERALES LUEGO DEL TRATAMIENTO
Evitar contacto cercano con niños y mujeres embarazadas durante por los Evitar contacto cercano con niños y mujeres embarazadas durante por los menos las 2 primeras semanas después del tratamiento. menos las 2 primeras semanas después del tratamiento.
Mantener la ropa y utensilios personales por separado durante los primeros Mantener la ropa y utensilios personales por separado durante los primeros días.días.
Mantener una disposición adecuada y segura de excretas.Mantener una disposición adecuada y segura de excretas.
La mujer debe diferir un futuro embarazo mínimo 6 meses.La mujer debe diferir un futuro embarazo mínimo 6 meses.
El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses.El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses.
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVOEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Molestia en el cuello.Molestia en el cuello.
Aumento del bocio (raro). El uso de esteroides mejora el proceso inflamatorio.Aumento del bocio (raro). El uso de esteroides mejora el proceso inflamatorio.
Empeoramiento del hipertiroidismo, incluso tormenta tiroidea (infrecuente).Empeoramiento del hipertiroidismo, incluso tormenta tiroidea (infrecuente).
Hipotiroidismo tardío inducido (a largo plazo).Hipotiroidismo tardío inducido (a largo plazo).
Aumento de la incidencia de cáncer en el tracto gastrointestinal: estómago, Aumento de la incidencia de cáncer en el tracto gastrointestinal: estómago, esófago, colorrectal (estudios contradictorios).esófago, colorrectal (estudios contradictorios).
Acciones:Acciones: Inhiben la organificación.Inhiben la organificación. Inhibe la liberación de hormonas tiroideas (inhibe la proteólisis de la TG)Inhibe la liberación de hormonas tiroideas (inhibe la proteólisis de la TG) Disminuyen el tamaño, vascularidad y fragilidad de la glándula (uso Disminuyen el tamaño, vascularidad y fragilidad de la glándula (uso
preoperatorio en la cirugía de tiroides).preoperatorio en la cirugía de tiroides).
Indicaciones: Indicaciones: • Período preoperatorio para tiroidectomía (6-10 días previos)Período preoperatorio para tiroidectomía (6-10 días previos)• Crisis tirotóxicas (+beta bloqueantes), efecto rápido en el bloqueo de Crisis tirotóxicas (+beta bloqueantes), efecto rápido en el bloqueo de
la liberación de hormonas tiroideas (24 horas).la liberación de hormonas tiroideas (24 horas).
YODUROYODURO
Reacciones de hipersensibilidad.Reacciones de hipersensibilidad.
YODISMOYODISMO (intoxicación crónica con yoduro) (intoxicación crónica con yoduro)
• Sabor metálicoSabor metálico
• Ardor en boca y garganta, molestia en dientes y encías, inflamación de Ardor en boca y garganta, molestia en dientes y encías, inflamación de
faringe, laringe y amígdalasfaringe, laringe y amígdalas
• Aumento de volumen de las glándulas salivales, aumento de la Aumento de volumen de las glándulas salivales, aumento de la
salivación.salivación.
• Ulceración de las mucosas.Ulceración de las mucosas.
• Conjuntivitis, rinorrea, fiebre, cefalea, tos, tConjuntivitis, rinorrea, fiebre, cefalea, tos, trastornos hemorrágicos.rastornos hemorrágicos.
YODUROYODUROEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
TRATAMIENTO COADYUVANTE DEL TRATAMIENTO COADYUVANTE DEL HIPERTIROIDISMOHIPERTIROIDISMO
Beta bloqueantesBeta bloqueantes
Bloqueadores de canales de calcio (Diltiazem)Bloqueadores de canales de calcio (Diltiazem)
DexametasonaDexametasona
FARMACOS QUE AFECTAN LA FARMACOS QUE AFECTAN LA CALCIFICACION Y EL RECAMBIO CALCIFICACION Y EL RECAMBIO
OSEOOSEO
Octubre, 2012Octubre, 2012
UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASCATEDRA DE FARMACOLOGIACATEDRA DE FARMACOLOGIA
CALCIOCALCIO
Principal constituyente mineral del hueso (junto con el Principal constituyente mineral del hueso (junto con el
fosfato).fosfato).
99% del Calcio total del organismo está en hueso.99% del Calcio total del organismo está en hueso.
Catión bivalente más abundante del LEC.Catión bivalente más abundante del LEC.
Concentración sérica normal: 8.5-10.4 mg/dl:Concentración sérica normal: 8.5-10.4 mg/dl:
Ionizado (50%)Ionizado (50%)
Ligado a proteínas (40%)Ligado a proteínas (40%)
Formando complejos con fosfato y citrato (10%)Formando complejos con fosfato y citrato (10%)
Diferentes hormonas regulan su homeostasis (PTH, vitamina Diferentes hormonas regulan su homeostasis (PTH, vitamina
D, etc) actuando a nivel del aparato digestivo, riñón y hueso.D, etc) actuando a nivel del aparato digestivo, riñón y hueso.
Transmisión nerviosaTransmisión nerviosa
Contracción de fibras muscularesContracción de fibras musculares
Regula movimiento de organelos Regula movimiento de organelos
intracelularesintracelulares
Fusión y liberación de vesículas de Fusión y liberación de vesículas de
almacenamientoalmacenamiento
Coagulación sanguíneaCoagulación sanguínea
Actúa como segundo mensajeroActúa como segundo mensajero
Esencial en la formación y remodelado del Esencial en la formación y remodelado del
huesohueso
CALCIOCALCIOFUNCIONESFUNCIONES
Estimula resorción ósea, Estimula resorción ósea, induce retención renal de induce retención renal de
Ca y excreción de P, Ca y excreción de P, estimula producción de estimula producción de
calcitriol calcitriol
Inhibe resorción Inhibe resorción ósea, reduce ósea, reduce
reabsorción renal reabsorción renal de Cade CaAumenta absorción Aumenta absorción
intestinal de Ca y P, intestinal de Ca y P, disminuye excreción renal disminuye excreción renal de Ca y P, movilización del de Ca y P, movilización del
Ca desde el huesoCa desde el hueso
CALCIO CALCIO SERICOSERICO
CALCITONINACALCITONINA
PTHPTH
VITAMINA DVITAMINA D
CALCIOCALCIOREGULACION DE SU HOMEOSTASISREGULACION DE SU HOMEOSTASIS
CALCIOCALCIOREGULACION DE SU HOMEOSTASISREGULACION DE SU HOMEOSTASIS
Absorción:Absorción:
Porción proximal del duodeno: transporte activo (depende Porción proximal del duodeno: transporte activo (depende de Vit D)de Vit D)
Resto del intestino delgado: difusión facilitada (mayor Resto del intestino delgado: difusión facilitada (mayor parte)parte)..
Interfieren: ácidos grasos (Formación de jabones). Inhiben Interfieren: ácidos grasos (Formación de jabones). Inhiben su absorción: Glucocorticoides.su absorción: Glucocorticoides.
Excreción: Excreción:
Renal regulada por PTH, y por heces.Renal regulada por PTH, y por heces.
Diuréticos modifican su eliminación: tiazidas favorecen la Diuréticos modifican su eliminación: tiazidas favorecen la reabsorción de calcio, diuréticos de asa favorecen su reabsorción de calcio, diuréticos de asa favorecen su eliminación.eliminación.
CALCIOCALCIOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Vía oral:Vía oral: Carbonato de Calcio (Calcion, Oscale, KidCal, Calcio Carbonato de Calcio (Calcion, Oscale, KidCal, Calcio
ostelin, Titralac, Tums)ostelin, Titralac, Tums) Fosfato de Calcio (A-D-Vit)Fosfato de Calcio (A-D-Vit) Lactato de Calcio (Dayamineral)Lactato de Calcio (Dayamineral) Citrato de Calcio (Calcibon, Citracal)Citrato de Calcio (Calcibon, Citracal) Pidolato de Calcio (Maxical)Pidolato de Calcio (Maxical)
Vía endovenosa: Vía endovenosa: Cloruro de calcioCloruro de calcio Gluconato de CalcioGluconato de Calcio
CALCIOCALCIOPREPARADOS FARMACEUTICOSPREPARADOS FARMACEUTICOS
HipocalcemiaHipocalcemia
Hipoparatiroidismo Hipoparatiroidismo
Osteomalacia Osteomalacia
OsteoporosisOsteoporosis
Osteodistrofia renalOsteodistrofia renal
Uso de medicamentos (esteroides)Uso de medicamentos (esteroides)
CALCIOCALCIOINDICACIONES TERAPEUTICASINDICACIONES TERAPEUTICAS
Sales orales: flatulencia, estreñimiento.Sales orales: flatulencia, estreñimiento.
Hiperacidez gástrica (de rebote) con el carbonato de Hiperacidez gástrica (de rebote) con el carbonato de calciocalcio
Favorecen la formación de cálculos renales (en teoría Favorecen la formación de cálculos renales (en teoría en pacientes con hipercalciuria).en pacientes con hipercalciuria).
Hipotensión por vasodilatación periféricaHipotensión por vasodilatación periférica
Sensación de ardor en la pielSensación de ardor en la piel
Arritmias cardíacasArritmias cardíacas
AdministracióAdministración IVn IV
CALCIOCALCIOEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
VITAMINA DVITAMINA D
VITAMINA DVITAMINA DMETABOLISMOMETABOLISMO
VITAMINA DVITAMINA DMETABOLISMO Y ACCIONESMETABOLISMO Y ACCIONES
Thacher T, Clarke B. Vitamin D Insufficiency. Mayo Clin Proc. 2011;86(1):50-60Thacher T, Clarke B. Vitamin D Insufficiency. Mayo Clin Proc. 2011;86(1):50-60
↑ ↑ Absorción de calcio y fosfato en intestinoAbsorción de calcio y fosfato en intestino
↑ ↑ Mineralización ósea (Actividad Mineralización ósea (Actividad osteoblástica)osteoblástica)
↑↑ Resorción ósea Resorción ósea
↑ ↑ Reabsorción renal de calcio y fósforoReabsorción renal de calcio y fósforo
Influye en la producción de citocinas y en la Influye en la producción de citocinas y en la función inmunitaria.función inmunitaria.
Inhibe la proliferación de células Inhibe la proliferación de células cancerosas ?.cancerosas ?.
Objetivo principal: mantener concentración de Objetivo principal: mantener concentración de CaCa++++ plasmático plasmático
VITAMINA DVITAMINA DACCIONESACCIONES
VITAMINA DVITAMINA DFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Absorción: intestino delgado, requiere presencia de sales biliares Absorción: intestino delgado, requiere presencia de sales biliares
Circula unida a una globulina fijadora de vitamina DCircula unida a una globulina fijadora de vitamina D
Vida media: Vida media: 25(OH)D3: 2-3 sem y 6 sem en afrénicos, 25(OH)D3: 2-3 sem y 6 sem en afrénicos, 1,25(OH)2D3: 5-8 horas. 1,25(OH)2D3: 5-8 horas.
Excreción principalmente por bilisExcreción principalmente por bilis
El exceso de vitamina D se acumula en el tejido graso.El exceso de vitamina D se acumula en el tejido graso.
Ergocalciferol (Vitamina DErgocalciferol (Vitamina D2 2 ))
Colecalciferol (Vitamina DColecalciferol (Vitamina D3 3 ))
Calciferol, calcidiol o calcifediol (Hígado)Calciferol, calcidiol o calcifediol (Hígado)
Calcitriol (Riñón) (RocaltrolCalcitriol (Riñón) (Rocaltrol®®) )
AlfacalcidolAlfacalcidol (Riñón) (Riñón) (Alpha D3(Alpha D3®®))
VITAMINA DVITAMINA DPRESENTACIONESPRESENTACIONES
COMBINACIONES DE VITAMINA D COMBINACIONES DE VITAMINA D Y SALES DE CALCIOY SALES DE CALCIO
VITAMINA DVITAMINA D33 + CARBONATO DE CALCIO + CARBONATO DE CALCIO
(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)
VITAMINA DVITAMINA D33 + CITRATO DE CALCIO + CITRATO DE CALCIO
(Calcibon D)(Calcibon D)
VITAMINA DVITAMINA D33 + GLUCONATO DE CALCIO + GLUCONATO DE CALCIO
((Calciogenol, Maltocalcine) Calciogenol, Maltocalcine)
HipoparatiroidismoHipoparatiroidismo
HipocalcemiaHipocalcemia
Osteodistrofia de origen renalOsteodistrofia de origen renal
Raquitismo de origen nutricional y Raquitismo de origen nutricional y osteomalaciaosteomalacia
OsteoporosisOsteoporosis
VITAMINA DVITAMINA DINDICACIONESINDICACIONES
VITAMINA DVITAMINA DEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Hipervitaminosis por Vitamina D Hipervitaminosis por Vitamina D (rara, más frecuente en niños tratados con dosis (rara, más frecuente en niños tratados con dosis
altas)altas)
Síntomas de hipercalcemia: debilidad, cansancio, Síntomas de hipercalcemia: debilidad, cansancio, fatiga, náuseas y vómitos.fatiga, náuseas y vómitos.
Afección renal: pérdida de la capacidad para Afección renal: pérdida de la capacidad para concentrar orina, poliuria, polidipsia y nicturia. concentrar orina, poliuria, polidipsia y nicturia.
Depósito de calcio en tejidos blandos: riñón Depósito de calcio en tejidos blandos: riñón (nefrocalcinosis), vasos sanguíneos, corazón y (nefrocalcinosis), vasos sanguíneos, corazón y pulmón. pulmón.
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOS
Favus M. Bisphosphonates for Osteoporosis. N Engl J Med 2010;363:2027-35.Favus M. Bisphosphonates for Osteoporosis. N Engl J Med 2010;363:2027-35.
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSPIROFOSFATOPIROFOSFATO
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSESTRUCTURA BASICAESTRUCTURA BASICA
Primera generación:Primera generación:
Etidronato Etidronato (Parenteral) (Parenteral) Clodronato Clodronato (Oral)(Oral)
Segunda generación:Segunda generación:
Pamidronato (Oral y Pamidronato (Oral y EV)EV)
Alendronato (Oral)Alendronato (Oral)Ibandronato (Oral–EV)Ibandronato (Oral–EV)
Tercera generación:Tercera generación:Risedronato (Oral)Risedronato (Oral)Zoledronato (EV)Zoledronato (EV)
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSCLASIFICACIONCLASIFICACION
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSCLASIFICACION Y POTENCIA ANTIRESORTIVACLASIFICACION Y POTENCIA ANTIRESORTIVA
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSMECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
Drake M, Clarke B, Khosla S. Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice. Drake M, Clarke B, Khosla S. Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice. Mayo Clin ProcMayo Clin Proc. . 2008 September ; 83(9): 1032–1045.2008 September ; 83(9): 1032–1045.
Biodisponibilidad por VO bajaBiodisponibilidad por VO baja
1% Alendronato, Risendronato1% Alendronato, Risendronato
6% Etidronato, Tilodrunato6% Etidronato, Tilodrunato
Los alimentos disminuyen su absorciónLos alimentos disminuyen su absorción
Acumulación en el hueso en sitios de remodelado Acumulación en el hueso en sitios de remodelado activo (50% del absorbido)activo (50% del absorbido)
Excreción renal sin cambiosExcreción renal sin cambios
COMO DEBE INDICARSE: en COMO DEBE INDICARSE: en AYUNASAYUNAS con con ABUNDANTE AGUAABUNDANTE AGUA (un vaso mínimo), mínimo 30 minutos antes del desayuno, (un vaso mínimo), mínimo 30 minutos antes del desayuno, NO ACOSTARSENO ACOSTARSE durante la primera hora luego de ingerido. durante la primera hora luego de ingerido.
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Osteoporosis (prevención y tratamiento)Osteoporosis (prevención y tratamiento)
Enfermedad de PagetEnfermedad de Paget
Hipercalcemia asociada a neoplasias Hipercalcemia asociada a neoplasias (Zoledronato)(Zoledronato)
Metástasis óseas (ca de mama, próstata)Metástasis óseas (ca de mama, próstata)
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSINDICACIONES TERAPEUTICASINDICACIONES TERAPEUTICAS
Irritación esofágica (administración oral)Irritación esofágica (administración oral)
Incremento del riesgo de cáncer de esófago (?). Se requieren más estudios para Incremento del riesgo de cáncer de esófago (?). Se requieren más estudios para determinar esta relación.determinar esta relación.
Reacciones agudas (administración IV): fiebre, mialgias, linfopenia.Reacciones agudas (administración IV): fiebre, mialgias, linfopenia.
Toxicidad renal (zoledronato, sobretodo si se administra en forma rápida)Toxicidad renal (zoledronato, sobretodo si se administra en forma rápida)
Necrosis avascular maxilo-mandibular (osteonecrosis de mandíbula) (Zoledronato)Necrosis avascular maxilo-mandibular (osteonecrosis de mandíbula) (Zoledronato)
Hipocalcemia relacionada con la administración endovenosa rápida.Hipocalcemia relacionada con la administración endovenosa rápida.
Otros: Inflamación de estructuras oculares (uveítis, conjuntivitis, etc), reacciones Otros: Inflamación de estructuras oculares (uveítis, conjuntivitis, etc), reacciones alérgicas, anormalidades en las pruebas de funcionalismo hepático, dolor músculo-alérgicas, anormalidades en las pruebas de funcionalismo hepático, dolor músculo-esquelético.esquelético.
CONTRAINDICADOS EN:CONTRAINDICADOS EN: Pacientes con función renal disminuidaPacientes con función renal disminuida
Trastornos de la motilidad esofágicaTrastornos de la motilidad esofágica
Ulcera pépticaUlcera péptica
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
GRACIAS POR SU GRACIAS POR SU ATENCIÓN…ATENCIÓN…
"La inteligencia consiste no sólo en el conocimiento, sino "La inteligencia consiste no sólo en el conocimiento, sino también en la destreza de aplicar los conocimientos en la también en la destreza de aplicar los conocimientos en la
práctica." práctica." Aristóteles