Post on 11-Jan-2017
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Actualización en nuevos antidiabéticos
Pablo Conde Baena FEA de Medicina Interna
Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas
Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas
Secretores de insulina - Sulfonilureas- Glinidas
Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas
Secretores de insulina - Sulfonilureas- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas
Secretores de insulina - Sulfonilureas- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Insulina
Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas
Secretores de insulina - Sulfonilureas- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Insulina
PROBLEMAs: Tienen escasa eficacia en hipoglucemia postpandrial y mayor riesgo de hipoglucemias y ganancia de peso
Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas
Secretores de insulina - Sulfonilureas- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Insulina
Reguladores de las incretinas
Inhbidores del SGLT-2
Reguladores de las incretinas
Inhibidores de la DPP-4
- Administración oral (sin relación con la ingesta)
- Reducen la glucosa basal y post-pandrial- Mínimo riesgo de hipoglucemia (glucosa dependiente)
- Efecto neutro sobre el peso
- Tienen una efectividad menor que los analogos de la GLP-1
Inhibidores de la DPP-4
- Sitagliptina 100mg 1/24 horas el más selectivo
- Vildagliptina 50mg 1/12 horas contraindicada en insuficiencia hepática
- Saxagliptina 5mg 1/24 horas
- Linagliptina 5mg 1/24 horas él único que no requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal moderada-grave (eliminación bilio-intestinal)
- Alogliptina 25mg 1/24 horas
Inhibidores de la DPP-4
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia
- Reacción de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, sindrome de StevensJohnson…
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas
- Pancreatitis aguda, Neoplasia de pancreas y Tumores Neuroendocrinos
Inhibidores de la DPP-4
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia
- Reacción de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, sindrome de StevensJohnson…
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas
- Pancreatitis aguda, Neoplasia de pancreas y Tumores Neuroendocrinos
Ni la FDA ni la EMA avalan actualmente con los datos que se disponen la asociación entre los derivados incretinicos y el riesgo de pancreatitis aguda, cáncer de páncreas o tumores neuroendocrinos; pero se siguen considerando como riesgos potenciales
Inhibidores de la DPP-4
Analogos de la GLP-1
- Administración subcutánea (no intravenosa ni intramuscular)
- Reducen la glucosa basal y post-pandrial- Bajo riesgo de hipoglucemia (glucosa dependiente )
- Producen disminución del peso –están más orientados para su uso en pacientes obesos
- Producen disminución de lipidos y presión arterial
Analogos de la GLP-1
Acción corta (cada 24 horas):- Exenatide (Byetta ®) 5mcg 1/12 horas 1 mes 10mcg 1/12 horas
- Lixisenatide 10mc g 1/24 horas 2 semanas 20mcg 1/24 horas
- Liraglutida 0.6mg 1/24 horas 1 semana 1.2mg 1/24 horas 1 semana 1.8mg 1/24 horas 1 semana
Acción prolongada (cada 7 días):- Exenatide (Bydureon®) 2mg 1/7 días
- Dulaglutide 0.75mg 1/7 días en MONOTERAPIA (y >75 años), resto 1.5mg 1/7 días
- Albiglutida 30mg 1/7 días (según respuesta se puede aumentar hasta 50mg)
Analogos de la GLP-1
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia sobre todo cuando se usan en combinación con otros antihiperglucemiantes (Sulfonilureas y Insulina)
- Reacciones alérgicas: Anafilaxia, angioedema, urticaria, rash, prurito…
- Reacción cutánea en el lugar de inyección
- Inmunogenicidad (más frecuente en pacientes que desarrollaron reacción cutánea)
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas que suelen desaparecer al titularla dosis - Pancreatitis aguda, Neoplasia de páncreas y Tumores neuroendocrinos
- Alteraciones tiroideas: Neoplasia tiroideas, aumento de calcitonina y bocio sobre todo en pacientes con enfermedad tiroidea preexistente (sólo demostrado en ratones)
Analogos de la GLP-1
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia sobre todo cuando se usan en combinación con otros antihiperglucemiantes (Sulfonilureas y Insulina)
- Reacciones alérgicas: Anafilaxia, angioedema, urticaria, rash, prurito…
- Reacción cutánea en el lugar de inyección
- Inmunogenicidad (más frecuente en pacientes que desarrollaron reacción cutánea)
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas que suelen desaparecer al titularla dosis - Pancreatitis aguda, Neoplasia de páncreas y Tumores neuroendocrinos
- Alteraciones tiroideas: Neoplasia tiroideas, aumento de calcitonina y bocio sobre todo en pacientes con enfermedad tiroidea preexistente (sólo demostrado en ratones)
Hasta que se disponga de más datos, liraglutide , exenatide, dulaglutide y albiglutide no se recomiendan para su uso en pacientes con antecedentes personales o familiares de cáncer medular de tiroides o MEN 2A o 2B
Inhibidores de la SGLT-2
Inhibidores de la SGLT-2
Inhibidores de la SGLT-2
- Administración oral
- Aumentan la excrección de glucosa por la orina independientemente de la secrección o resistencia a la insulina - Bajo riesgo de hipoglucemia (no glucosa dependiente)
- Producen disminución del peso
- Producen disminución de presión arterial (no de lipidos)
- No eficaces en insuficiencia renal moderada-severa
Inhibidores de la SGLT-2
- Dapaglifozina 10mg 1/24 horas
- Empaglifozina 10mg o 25mg 1/24 horas
- Canaglifozina 100mg o 300mg 1/24 horas
- Aloglifozina 25mg, 12.5mg o 6.25mg 1/24 horas en función de parametros renales
Analogos de la GLP-1
Efectos secundarios:
- Producen diuresis osmótica y hay mayor riesgo de depleción de volumen(deshidratación)-precaución con diureticos de asa
- Infecciones urinarias y genitales (sobre todo en mujeres)
- Cáncer de vejiga
*Canaglifozina: Se ha relacionado con cetoacidosis diabética euglucemica, fracturas óseas y isquemia de miembros inferiores
Inhibidores de la SGLT-2
Conclusiones
Son fármacos:
- Minimo o Bajo riesgo de hipoglucemia
- Producen disminución del peso-Pacientes obesos (exepto inhibidores de la DPP-4)
- Producen disminución presión arterial-Pacientes con mayor riesgo cardiovascular (excepto inhibidores de la DPP-4)
- No hay estudios de efectividad ni seguridad a largo plazo - Mayor riesgo de neoplasias actualmente en estudios
- No interacciones medicamentosas significativas
- Son caros
Conclusiones