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Farmacología del Receptor
Sandra Ximena Jaramillo R.Residente de anestesiología
Fundación Santa Fe de Bogotá
Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular
RECEPTORES
TEORÍA DEL RECEPTOR
Ley de masas
Modelos alostericos y de proporción
• Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor• Activación del receptor• Falta de proporción ocupación / efecto
Prob
abili
dad
Fracción ocupada de receptores
10 receptores
100 receptores
1000 receptores
0 1
TEORÍA DEL RECEPTOR
f = [L] Kd + [L]
• Características:
Afinidad
Especificidad
Actividad intrínseca
Farmacología del Receptor
Farmacología del Receptor
Agonista vs Antagonista
A: Normal
B: Antagonista
C: Agonista parcial
Antagonista Competitivo
Antagonista no Competitivo
• Tipos de dominios:
De unión a ligando
De efector
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorTipos de respuestas Fisiológicas:
• Tipos de Receptores:
Intracelulares Esteroideos Tiroideos
De membrana Relacionados con el transporte iónico Relacionados con proteínas G Membrana con actividad enzimática
Farmacología del Receptor
• Receptores intracelulares
Hormonas tiroideas
Globulinas
Hormonas sexuales
Farmacología del Receptor
Farmacología del Receptor
Receptores de membrana
Iono-tropos Canales iónicos Metabotropos• Acoplados a proteína G• Tirosina quinasa• Serina – Treonina Quinasa
•Extracelular
•Intracelular
Despolarización ME
Hiperpolarización cortical
GABA transaminasa
Farmacología del Receptor
RECEPTOR GABA
• Receptor GABA:
1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)3. Subunidad del receptor4. Sitio de unión a barbitúricos5. Sitio de unión a esteroides6. Iones cloruro7. Sitio de unión a pricotoxina8. Canal del cloruro9. Sitio de unión a benzodiacepinas10.Membrana celular
Farmacología del Receptor
Receptor GABA
GABA A
GABA C
GABA B
Farmacología del Receptor
gaba2.rmp
Farmacología del Receptor
Receptores ionotropos del Glutamato
• N – metil D –aspartato
• A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato
• Acido cainico
Farmacología del Receptor
NMDA
Cainato
AMPA
Receptor NMDA
Farmacología del Receptor
NMDA R1 – NMDAR2A-D
RECEPTOR AMPA
Farmacología del Receptor
•GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4•FLIP -FLOP
• Ganglios de la Raíz dorsal
• Cortex piriforme
• Células de purkinje
Farmacología del Receptor
Receptores Nicotínicos
Farmacología del Receptor
Post – unionalesPre-unionalesExtra-unionales
Anestésicos Locales
Farmacología del Receptor
Farmacología del Receptor
Sitios efectores
Receptores Opiodes
Receptores Mu Receptores Kappa Receptores Delta Receptores Epsilon Receptores Sigma
Farmacología del Receptor
Receptores muscarinicos
Farmacología del Receptor
• Receptores adrenergicos
Farmacología del Receptor
Farmacología del Receptor
Farmacología del ReceptorReceptor de Orexina
REGULACIÓN DE RECEPTORES
• La desensibilización Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de
respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a
una estimulación excesiva, crónica o aguda.
Farmacología del Receptor
REGULACIÓN DE RECEPTORES• La hipersensibilización de receptores es un proceso
que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco:
• Up-regulation• afinidad del receptor con su ligando endógeno
Farmacología del Receptor