FARMACOLOGÍA

Dr. Miguel Ángel Marcelo VereauCátedra de Farmacología FMH

2010

“Si queremos ver lo que hay ante nosotros

debemos mirar para atrás”

Albert Szent-Gyorgyi (Premio Nóbel)

GENERALIDADES

CONCEPTOCiencia básica, dinámica, que estudia el origen, las propiedades, los efectos bioquímicos y fisiológicos e interacciones con los seres vivos y usos de las drogas.

Recurso terapéutico primigenio. Uso de plantas medicinales en el paleolítico

Desarrollo médico farmacológico egipcio, mesopotámico, así como de los fenicios y hebreos: Escritos antiguos mesopotámicos describen el uso de la casia, el tomillo y la adormidera

Código de Hammurabi (1700 a.n.e.): uso del regaliz, entre otras

Antecedentes

Egipto. Papiro de Ebers (1500 a.n.e.): 7000 sustancias medicinales – aceite de ricino, escila, opio, sulfato de cobre, azufre, hierro, etc, con 800 fórmulas

Grecia: Asclepios, hipócrates: Corpus Hippocraticum (los medicamentos como alternativa de segundo orden) separando la medicina de la mística

Roma. Galeno (clasificó a los fármacos en tres grupos: simples, complejos y con acciones propias), Aulo Cornelio Celso, Plinio (Naturalis historia), Discórides (describe 35 fármacos de origen animal y 90 de origen vegetal), Paracelso.

Arabia. Girgis Ibn gibril (traducción de medicina griega al árabe), Avicenas. Desarrollo del método experimental en química y alquimia.

Evolución históricaProtofarmacología. Desde antigüedad hasta s XVI

(rechazo de la obra galénica): Aportes egipciosGrecia: Introduce el concepto de FármacoGaleno: Doctrina médica que perdura hasta el

RenacimientoPeríodo de transición. sXVI – sXIX

Predominio inicial de los derivados vegetalesAparición de las farmacopeasParacelso rompe la tradición galénicaNace la química moderna y se aísla la morfina (1806)

Farmacología experimental

Empleo sistemático de fármacos (F. Magendie y C. Bernard)

Primer Instituto de Farmacología (Buchheim). 1860

Farmacología experimental (Schmiedeberg)Primer quimioterápico: Salvarsan (Paul

Ehrlich). 1910

Período ModernoDescubrimiento de Sulfamidas (Domagk). 1932Descubrimiento de la penicilina (Chain, Florey

y Fleming) 1941Revolución terapéuticaFármacos biotecnológicos (80s)

Epoca actualNuevos métodos de obtención

medicamentosaTécnicas de biología molecularFarmacología molecular Farmacología genómica

Origen de los Fármacosa) Fármacos de origen vegetal: se extraen

de partes como raíces, hojas o tallos, que contienen a los principios activos: belladona.

b) Fármacos de origen mineral: se utilizan elementos o compuestos minerales: óxido de zinc, o los silicatos (talcos)

c) Fármacos de origen animal: se emplean compuestos obtenidos generalmente de animales domésticos: Insulina.

d) Fármacos de origen sintético: actualmente es la fuente más importante de fármacos, se obtienen por ingeniería genética: insulina humana.

Relación con otras cienciasFisiologíaPatologíaFisiopatologíaGenética (Farmacogenética)Biología celular y molecularBioquímicaBotánicaInmunología

TrascendenciaCiencia Médica fundamentalBase de la terapéuticaDinamismo – actualización

permanenteProducción de fármacos – Industria

farmacéuticaEl medicamento como bien

comercial (mercancía) o bien social.

Ramas de la Farmacología

Farmacognosia: Estudia las drogas desde el punto de vista farmacéutico, como sustancias naturales de actividad biológica, sus fuentes y características.

Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, y los efectos a nivel bioquímico y fisiológico en el organismo

Farmacocinética: Estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo: absorción, distribución, metabolismo y eliminación

Farmacología clínica: Estudia a los fármacos en personas sanas o enfermas

FarmacogeniaTerapia génica

Farmacología experimental (Preclínica). Estudia la acción y efectos de los fármacos en animales a fin de hacer una aplicación racional en humanos

Farmacovigilancia: Estudio de las reacciones adversas (RAM)que provocan los fármacos sobre el organismo

Farmacoterapia: Estudio de las drogas en la prevención y tratamiento de enfermedades. Arte médico

Farmacotecnia: Rama encomendada a la preparación de las drogas según administración individualizada.

Toxicología: Estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, tanto de uso terapéutico o no.

Farmacosología: Estudio de los efectos colaterales de los fármacos

Posología: Estudio de la dosificación de los fármacos

Conceptos Básicos

Droga o Fármaco

Medicamento

Placebo

Efecto placebo

Acción y Efecto farmacológico

Acción: Es la modificación de una determinada función orgánica. Ej. la morfina inhibe el centro respiratorio

Efecto: respuesta o manifestación de la acción. Ej. disminución de la FR. al inhibirse el centro respiratorio

Tipos de acción farmacológicaEstimulación Depresión

Irritación

Reemplazo

Antiinfecciosa

Mecanismos de acción de las drogas

1.Drogas de acción específica. Interactúan con receptores.RECEPTOR. Componente macromolecular funcional del organismo que interactúa con las drogas. La mayoría son proteínas receptoras para ligandos reguladores endógenos (Neurotransmisores, hormonas, autacoides)

 

Fármacos agonistas. Imitan los efectos de los ligandos endógenos interactuando con sus receptores fisiológicos.

Fármacos antagonistas. Desprovistos de actividad farmacológica intrínseca pero causan efectos por inhibición de la acción de los agonistas (competición).

Fármacos agonistas parciales (duales). Interactúan con el receptor pero con actividad inferior al agonista puro, al que por lo tanto puede impedir que produzca su efecto a plenitud. Se comportará como agonista o como antagonista.

Conceptos útiles.Afinidad. Capacidad de unión al receptorActividad intrínseca. Capacidad de

activación del receptorRelación estructura – actividad:

Determina la eficacia y toxicidad.Dinámica del complejo fármaco –

receptor: Propagación de la señal reguladora mediante:Efecto intracelular directoPromoción de la síntesis o liberación de

otra molécula reguladora (segundo mensajero)

2. Drogas de acción inespecífica. Interactúan con moléculas o iones pequeños que se encuentran en le organismo tanto normal como anormalmente.

Agentes quelantes. Cationes metálicos con uniones firmes.

Neutralización química: Antiácidos.Análogos estructurales. Hacen uso del

“mecanismo de incorporación fraudulenta”, como los análogos de purina y pirimidina.

Acción por propiedades coligativas. Manitol y anestésicos generales volátiles (estos últimos actúan tipo solutos en la bicapa lipídica de la membrana celular neuronal)

Denominación de los Fármacos

DCI (Denominación Común Internacional) Nombre científico de todos los medicamentos. Asignado por consenso y validado para todos los países, generalmente establecidos por la OMS (INN: International nonpropietary name)Lo recomienda la OMS para favorecer el uso racional de medicamentos.USA: USAN (United States adopted name)UK: BAN (British approved name)

Nombre comercial.Medicamento genérico

Medicamento genérico

“El nombre genérico hace referencia al principio activo contenido por la especialidad farmacéutica, es decir, a la parte responsable de la acción terapéutica que se espera, sea la cura de una enfermedad o la atenuación de sus síntomas.”

GRACIAS