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MÓDULO 2 ¿Cómo actúan los medicamentos?
Farmacodinamia
Dra. Lidia Morales y Dra. Nuria del Olmo
Dpto. Ciencias Farmacéuticas y de la Salud
Fac. Farmacia. Univ. CEU-San Pablo
Conocimientos Básicos en Farmacología
1. ¿Qué es la Farmacodinamia?
2. Concepto de diana. Tipos de diana.
3. Concepto de receptor. 4. Acciones de los fármacos sobre los receptores.
ESQUEMA DEL MÓDULO
¿Qué es la Farmacodinamia?
La Farmacodinamia es la parte de la Farmacología encargada
de estudiar el mecanismo de acción de los fármacos.
FÁRMACO
EFECTO
FARMACOLÓGICO
¿Dónde se une el fármaco en
nuestro organismo?
¿Qué ocurre cuando se produce esta
unión?
Diana
farmacológica
Dianas: lugar de actuación de los fármacos
DIANAS FARMACOLÓGICAS
La especificidad de la unión del fármaco con la célula es
posible gracias a la existencia de unos componentes celulares
denominados DIANAS.
Unión Específica
DIANA
Célu
la
Fármaco
EFECTO FARMACOLÓGICO
Disminución de la frecuencia
cardiaca
Disminución de la percepción del
dolor
Disminución de la presión
arterial
Disminución de la
inflamación
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas
1.1. Canales iónicos dependientes de
voltaje
1.2. Enzimas
1.3 Moléculas transportadoras
1.4 Receptores para mediadores
endógenos
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.1. Canales iónicos dependientes de voltaje
Ej.: Se bloquean por los anestésicos locales como
la lidocaína
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.2. Enzimas
Ej.: Ciclooxigenasa (COX) bloqueada por AINEs
(antiinflamatorios no esteroideos)
COX: Diana para AINEs
Efecto analgésico, antitérmico,
y antiinflamatorio
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas
1.3 Moléculas transportadoras
Ej.: Transportador de serotonina (5-HT3), se inhibe por
determinados antidepresivos
5-HT
5-HT3
Transportador de 5-HT3, inhibida por
antidepresivos como la fluoxetina
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.4 Receptores para mediadores endógenos
•Son responsables de la comunicación intercelular.
•Se encuentran normalmente en la membrana celular, aunque
algunos pueden ser intracelulares.
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Mediadores
endógenos
neurotransmisores,
hormonas…
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.4 Receptores para mediadores endógenos
1.4.1. Receptores acoplados a canales
iónicos
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.4 Receptores para mediadores endógenos
1. 4. 2. Receptores acoplados a proteínas G
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.4. Receptores para mediadores endógenos
1. 4. 3. Receptores con actividad enzimática
p.e. Mediador
endógeno:
insulina
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Proteínas 1.4. Receptores para mediadores endógenos
1. 4. 4. Receptores intracelulares (nucleares y citosólicos)
p.e. Mediador
endógeno:
hormonas tiroideas
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
Activación del receptor
1. Reconocimiento: Consiste en la interacción específica entre el ligando (mediador endógeno o
fármaco) y su receptor.
Receptor en estado
activo
Receptor en estado
inactivo
Mediador Endógeno o Fármaco
Los mediadores endógenos o los fármacos actúan sobre sus receptores
produciendo un estado activo que va a poner en marcha una serie de
mecanismos intracelulares, conocidos genéricamente, como mecanismos de
transducción o de señalización.
Activación del receptor
2. Transducción: Modificaciones celulares y moleculares desencadenadas por esta asociación.
Se activan moléculas de señalización intracelular.
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTAAGONISTA
reconocimiento reconocimiento
Mediador o fármaco
Activación del receptor
3. Respuesta funcional: Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transducción.
Ej.: bajada de tensión arterial
Efecto Farmacológico Observable
Clasificación de los Fármacos según su efecto
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTAAGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTAAGONISTA
reconocimiento reconocimiento
Agonista = F que actúa como el mediador endógeno
Antagonista: F que bloquea la acción del mediador endógeno
Clasificación de los Fármacos según su efecto
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTAAGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transducción de la señal
acción
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTAAGONISTA
reconocimiento reconocimiento
Si el paciente no
produce suficiente
mediador endógeno,
daremos fármacos
agonistas
Si el paciente produce
demasiado mediador
endógeno, daremos
fármacos antagonistas
Naturaleza de las Dianas
2. Ácido Nucleico: ADN, ARN
Ej.: Citostáticos empleados como antitumorales. Forman enlaces
químicos con elementos del ADN, impidiendo la proliferación de las células
tumorales
ADN+ Fármaco citostático
El fármaco unido al ADN impide su síntesis, y por lo tanto,
el crecimiento de las células tumorales
DIANAS FARMACOLÓGICAS: ¿Cómo son?
BIBLIOGRAFÍA
• Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica Ruiz-Gayo y Fernández-Alonso Editorial Médica Panamericana, 2º Edición (2013)
• Farmacología Rang y Dale Editorial Elsevier , 7º Edición (2012)