Date post: | 30-Nov-2015 |
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DOLOR * EXPERIENCIA SENSORIAL Y EMOCIONAL DESAGRADABLE RELACIONADA AL SISTEMA
NERVIOSO, ASOCIADA A UN DAÑO TISULAR.
* PROCESOS FISIOLOGICOS DEL DOLOR:
TRANSDUCCION (ESTIMULO NOCIVO PERIFERICOSE EN
ESTIMULO ELECTRICO)
TRANSMISION (EL IMPULSO NERVIOSO HASTA NIVEL
SENSORIAL DEL SNC )
MODULACION (ANALGESIA ENDOGENA E INHIBICION EN
LAS ASTAS DORSALES MEDULARES)
PERCEPCION (EXPERIENCIA SUBJETIVAY EMOCIONAL)
* EVALUACIÓN DEL DOLOR:
INTENSIDAD (LEVE, MODERADO, SEVERO)
DURACIÓN (AGUDO / CRÓNICO)
CARACTERÍSTICAS SOMATOSENSORIALES
(SUPERFICIAL, LOCALIZADO, DELIMITADO,
PUNZANTE, OPRESIVO, LACERANTE, NO REFERIDO,
DIFUSO, MAL LOCALIZADO, SORDO, REFERIDO)
ETIOLOGÍA: TRAUMÁTICO, PROVOCADO,
INFECCIOSO, FÍSICO, DISFUNCIÓN, PSICÓGENO.
DOLOR ODONTOGÉNICO
* EXPERIENCIA INDIVIDUAL DE ORIGEN
ESPONTÁNEO O INDUCIDO...MUY SUBJETIVA, QUE
VARÍA DE UN INDIVIDUO A OTRO EN CUANTO A LA
INTENSIDAD; CAUSAS.
PATOLOGIA PULPAR (70%"CARIES DENTAL")
LESIONES DENTINARIA (20 %.)
TRAUMA OCLUSAL/PERIODONTAL (5 %.)
PATOLOGIA ALVEOLAR/OSEO (3 %.)
NEUROGENICO/OTROS (2 %.)
MECANISMO: DOLOR ODONTOGÉNICO * EL DOLOR ODONTOGÉNICO: ESTÍMULO FÍSICO
NOCIVO, SOBRE LAS TERMINACIONES DE LAS
FIBRAS NERVIOSAS AFERENTES NOCICEPTIVAS:
DISTRIBUIDAS EN EL ORGANISMO.
PREDOMINAN EN EL NERVIO TRIGÉMINO:
(INERVA LA PULPA DENTAL Y LOS TEJIDOS
PERIAPICALES)
CLASES DE NOCICEPTORES MAYORES: FIBRAS
NERVIOSAS AMIELINICAS C Y A-DELTA MIELINICAS.
"...EN LA PULPA DENTAL, EXISTEN AL MENOS DE
3 A 8 VECES MÁS FIBRAS AMIELÍNICAS C, QUE
FIBRAS A-DELTA MIELÍNICAS..."
* LA ACTIVACIÓN DEL NERVIO PULPAR DENTAL POR CUALQUIER ESTIMULO TÉRMICO, MECÁNICO,
QUÍMICO O ELÉCTRICO, PRODUCE UNA RESPUESTA
DOLOROSA PURA DE DIVERSA INTENSIDAD (DOLOR
PULSATIL/LANZINANTE)
INFLAMACIÓN: INJURIAS POTENCIALES.
* INFECCIONES: BACTERIAS, VIRUS, HONGOS Y
PARASITOS.
* FISICAS: ACCIDENTALES, PROVOCADOS.
GOLPES/TRAUMATISMOS.
* TERMICAS: FRIO/CALIENTE.
* QUÍMICAS: SUSTANCIAS IRRITANTES.
* VASCULARES: ISQUEMIA.
* CARENCIAL: DESNUTRICIÓN/AVITAMINOSIS.
* AUTOINMUNE: ESCLERODERMIA, LUPUS, ETC.
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INFLAMACION * ES UN PROCESO FISIOLÓGICO DE RESPUESTA
DEFENSIVA ORGANICA ANTE A NOXA O
AGENTE INFLAMOGENO, TENIENDO
COMPONENTES HUMORALES Y CELULARES.
“…ESTO OCURRE EN TEJIDOS CONECTIVOS
VASCULARIZADOS CON EL FIN DEFENSIVO DE
AISLAR Y DESTRUIR AL AGENTE DAÑINO; Y ASI
REPARAR EL TEJIDO/ORGANO...”
"..EN CONDICIONES NORMALES NUESTRO SISTEMA
INMUNE SE ENCARGA DE REGULARLA; PERO
CUANDO LA RESISTENCIA ES VENCIDA
REPRESENTA TODA UNA ENTIDAD CLINICA DE
DIVERSO GRADO; DEBE EVALUARSE Y VALORARSE…”
* RECORDAR QUE TODO PROCESO INFLAMATORIO
AGUDO/CRONICO TIENE UN POTENCIAL DAÑO
CELULAR/TISULAR DE DIVERSA MAGNITUD.
TETRADA DE CELSO MODIFICADA
* RUBOR: INCREMENTO DEL APORTE DE SANGRE
(AUMENTO DE PRESION /VASODILATACIÓN)
* CALOR: AUMENTO DEL SUMINISTRO
SANGUÍNEO E INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD METABÓLICA EN LA ZONA INFLAMADA. (INCREMENTO DE OXIGENO)
* DOLOR: LESIONES SUPERFICIALES Y
PROFUNDAS POR ESTIMULACIÓN DE LOS TERMINALES NERVIOSOS EN LA ZONA (PROPIOCEPTIVOS / NOCICEPTIVOS)
* TUMOR: “EDEMA” DE UNA ZONA DEBIDO AL
INCREMENTO DE LA VASCULARIDAD YA A LA ACUMULACIÓN DE LÍQUIDO INTERSTICIAL.
* LIMITACION DE LA FUNCIÓN: ES UNA
PERTURBACIÓN DE LA FUNCIÓN MÁS QUE UNA PERDIDA PROPIAMENTE DICHA.
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"...LA INHIBICIÓN FUNDAMENTAL DE LA SÍNTESIS DE
PROSTANGLANDINAS, TRAERA COMO EFECTO LA
REDUCCIÓN DEL PROCESO INFLAMATORIO..."
"..TAMBIEN DE LOS PROCESOS CITOPROTECTORES
PRINCIPALMENTE A NIVEL GÁSTRICO Y RENAL, UNO
DE LAS GRANDES CONTROVERSIAS DE LOS AINEs EN
LA ACTUALIDAD..."
ACTIVIDAD DE LAS ENZIMAS CICLOOXIGENASAS:
COX-1: PARTICIPA EN LA BIOSINTESIS DE LAS PROSTANGLANDINAS CITOPROTECTORAS.
(PROLIFERACION CELULAS NORMAL; CONSTITUTIVAS EN TODOS LOS TEJIDOS, PRESERVAR LA FUNCION DEL EPITELIO GASTRICO, FLUJO RENAL, AGREGACION PLAQUETARIA, MIGRACION DE NEUTROFILOS, INTEGRIDAD DEL ENDOTELIO VASCULAR, ETC.)
COX-2: PARTICIPAN EN LA BIOSINTESIS DE LAS PROSTANGLANDINAS PRO INFLAMATORIAS
/INFLAMOGENAS. MECANISMOS DE INMUNOSUPRESION (INTERFERON, FACTOR DE NECROSIS TUMORAL, INTERLEUCINAS, FACTORES DE CRECIMIENTO; ADEMAS: NEUTROFILOS, MACROFAGOS, Y MASTOCITOS).
COX-3: PARTICIPAN EN LA PRODUCCION DEL DOLOR A NIVEL CENTRAL Y DE LA FIEBRE. NO
INTERVIENE EN EL PROCESO INFLAMATORIO (ENDOREGULADOR) DERIVADO DEL GEN DE LA COX 1;
FUNCIONAL Y ESTRUCTURALMENTE DISTINTA.
"...LOS AINEs ESTAN ORIENTADOS A LA INHIBICIÓN DE LA ENZIMA COX/ 2 Y NO LA COX/ 1 (QUE REDUCE
LA INFLAMACIÓN SIN PERJUICIO PARA EL ORGANISMO), Y ESTO SE DEBERIA LOGRAR EN LA
TERAPEUTICA ACTUAL CON CIERTOS AINEs DENOMINADOS SELECTIVOS: MELOXICAM, NIMESULIDA,
VALDECOXIB, ROFECOXIB, ETORICOXIB..."
AINEs * SUPRESION DE: INFLAMACION / DOLOR /
FIEBRE DE DIVERSA ETIOLOGIA.
* DIVERSOS GRUPOS NO RELACIONADOS
QUÍMICAMENTE (PRESENTAN MOLECULAS
ÁCIDAS ORGÁNICAS), CON ACCIONES MUY
SIMILARES A NIVEL DE ACCION PERIFERICOS.
“…LOS MECANISMOS FISIOPATOLOGICOS DE LA
INFLAMACIÓN, SON PRODUCIDOS POR LOS
EICOSANOIDES (PRINCIPALES MEDIADORES ENDOGENOS DE LA INFLAMACION/DOLOR)…”
PROSTANGLANDINAS, BRADIQUININAS
TROMBOXANOS, LEUCOTRIENOS
PROSTACICLINAS, HISTAMINA
PROPIEDADES ESPECÍFICAS DE LOS AINEs
1. INTERFIEREN LA ACTIVIDAD LA ACTIVIDAD DEL
GLUTAMATO Y SUSTANCIA P (NTM DEL DOLOR)
2. INCREMENTO DE NIVELES DE PEPTIDOS OPIOIDES
ENDOGENOS (MODULACION FRENTE AL DOLOR)
3. ACTIVACION DEL SISTEMA DESCENDENTE
INHIBITORIO DEL DOLOR (MODULACION FRENTE
AL DOLOR)
4. INHIBICION DE LA ACTIVIDAD CICLOOXIGENASA
Y OTROS EICOSANOIDES (MODULACION FRENTE
AL DOLOR E INFLAMACION) 5. INTERFERENCIA CON LA ACTIVACION DE
NEUTROFILOS. 6. ESTIMULACION DE LA VIA OXIDO NITRICO - GMPc 7. BLOQUEO DE LAS CITOCINAS. 8. DISMINUCION DE LA EXPRESION DE CANALES
IONICOS SENSIBLES A CAMBIOS DE pH.
AINEs * LOS AINEs FIGURAN ENTRE LOS FARMACOS MAS
PRESCRITOS Y AMPLIAMENTE EMPLEADOS EN EL
MANEJO DEL DOLOR, ESPECIALMENTE ASOCIADO
CON CONDICIONES INFLAMATORIAS.
DOLOR/INFLAMACIÓN=TTO DENTAL+FARMACOTERAPIA
(AINEs, COMBINACIONES, ANALGESICOS Y AIEs)
DESARROLLO DE LOS INHIBIDORES
SELECTIVOS COX-2
1900:……. ACIDO ACETIL SALICILICO. 1922: …… METAMIZOL 1950:……. FENILBUTAZONA
1960:……. INDOMETACINA 1963:……. PARACETAMOL 1970:…….. IBUPROFENO 1972:…….. DICLOFENACO 1975:…….. NAPROXENO 1990: ……. COX2 IDENTIFICADA
1998:…….. ROFECOXIB 2000:…….. CELECOXIB 2002: ……. ETORICOXIB
2003:…….. PARECOXIB Y VALDECOXIB 2005:…….. LUMIRACOXIB
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PROSTANGLANDINAS TIPO RECEPTOR FUNCION
PGI2 DP2 VASODILATACIÓN
INHIBE LA AGREGACIÓN
PLAQUETARIA
PGE2
EP1 BRONCO CONSTRICCIÓN
TRACTO GASTROINTESTINAL:
CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO
LISO
EP2 BRONCODILATADOR
TRACTO GASTROINTESTINAL:
RELAJA EL MÚSCULO LISO
VASODILATACIÓN
EP3 ↓ SECRECIÓN ÁCIDA DEL
ESTÓMAGO
↑ SECRECIÓN MUCOSA DEL
ESTÓMAGO
EN EMBARAZADAS:
CONTRACCIÓN UTERINA
CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO
LISO DEL ESTÓMAGO
INHIBE LA LIPOLISIS
↑ AUTONÓMICO
NEUROTRANSMISORES
Inespecíficos HIPERALGESIA PIRÓGENO
PGF2α FP CONTRACCIÓN UTERINA
BRONCOCONSTRICCIÓN
PROSTANGLANDINAS, FUNCIONES:
A) INTERVIENEN EN LA RESPUESTA INFLAMATORIA: VASODILATACIÓN, AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD DE LOS TEJIDOS PERMITIENDO EL PASO DE LOS LEUCOCITOS, ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO,
ESTÍMULO DE LAS TERMINACIONES NERVIOSAS DEL DOLOR...
B) AUMENTO DE LA SECRECIÓN DE MUCUS GÁSTRICO, Y DISMINUCIÓN DE SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO.
C) PROVOCAN LA CONTRACCIÓN DE LA MUSCULATURA
LISA. ESTO ES ESPECIALMENTE IMPORTANTE EN EL
ÚTERO DE LA MUJER. (FAVORECER LA CONTRACCIÓN UTERINA, DESPRENDRIMIENTO DEL ENDOMETRIO).
D) INTERVIENEN EN LA REGULACIÓN DE LA
TEMPERATURA CORPORAL.
E) CONTROLAN EL DESCENSO DE LA PRESIÓN ARTERIAL AL FAVORECER LA ELIMINACIÓN DE SUSTANCIAS EN EL RIÑÓN.
ENDOPEROXIDOS CICLICOS
MEDIADORES (EICOSANOIDES) DOLOR OROFACIAL:
RANGO DIAGNOSTICO
DOLOR INTRACRANEAL / VASCULAR
DOLOR NEURO VASCULAR
DOLOR NEUROGENICO / NEUROPATICO
* DESORDENES DOLOROSOS PAROXISTICOS
* DESORDENES DOLOROSOS CONTINUOS
DOLOR EXTRACRANEAL
* DESORDENES OCULARES, OIDOS, NARIZ Y GARGANTA.
* DESORDENES DOLOROSOS INTRAORAL
* DESORDENES DENTALES, PERIODONTALES.
* DESORDENES MUCOGINGIVALES, LENGUA,
GLANDULAS SALIVALES.
* DESORDENES DOLOROSOS MUSCULO
ESQUELETICOS.
DESORDENES CERVICALES
DESORDENES MAXILARES
LEUCOTRIENOS
PROSTACICLINA
PROSTANGLANDINAS
TROMBOXANO
VASODILATACION
VASOCONSTRICCION
DOLOR E INFLAMACION
BRONCOCONSTRICCION
MUCOSIDAD GASTRICA
VASODILATACION
ACTIVIDAD GASTRICA
ANTIAGREGACION
PLAQUETARIA
DOLOR E INFLAMACION
FIEBRE PgE
CONSTRICCION /
DILATACION
FLUJO SANGUINEO
SENSIBILIDAD RECEPTORES
HISTAMINA Y SEROTONINA
EXTASIS VASCULAR
AGREGACION
PLAQUETARIA
VASOCONSTRICCION
BRADIQUININAS
VASODILATACION
COMPRESION NERVIOSA
TERMINACIONES DEL
DOLOR
AGRESION TISULAR
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ACTIVIDAD CICLOOXIGENASA
MECANISMOS DE ACCION DE LOS AINEs Y CORTICOIDES
AGENTE INFLAMOGENO (NOXA)
INMUNIDAD HUMORAL
INMUNIDAD CELULAR
RESPUESTA TISULAR
CELULA (Membrana Celular: Fosfolípidos)
FOSFOLIPASA A2 Y C LIPOCORTINA CORTICOIDES
ACIDO ARAQUIDONICO
AINEs CICLOOXIGENASA LIPOOXIGENASA
COX- 1 COX - 2 LEUCOTRIENOS
(Constitutiva) (Inducida)
PG Fisiológicas AINEs SELECTIVIDAD
PG Pro
Inflamógenas
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COX 1 COX 2
=====
PRINCIPIOS MOLECULARES DE LA INHIBICION ESPECÍFICA
ISOFORMA COX 1 ISOFORMA COX 2 CONSTITUTIVA INDUCIBLE
120 ARGININA (FIJACION) 120 ARGININA (FIJACION)
530 SERINA 530 SERINA
513 ARGININA 513 ARGININA
ISOLEUCINA 523 AMINOACIDO ESCENCIAL
VALINA 523 AMINOACIDO ESCENCIAL SELECTIVO
BOLSILLO LATERAL INACCESIBLE,
CERRADO, INHIBIDOR NO SELECTIVO BOLSILLO LATERAL ACCESIBLE,
ABIERTO, INHIBIDOR SELECTIVO
AINEs ANTI COX SELECTIVOS COX 1 AAS DOSIS BAJAS
NO SELECTIVOS COX1/ COX2 AAS DOSIS ALTAS, INDOMETACINA
PEROXICAM, NAPROXENO, ACETAMINOFENO
KETOPROFENO, DICLOFENACO, KETOROLACO
PREFERENCIALES COX 2 MELOXICAM
NIMESULIDA
ESPECIFICOS COX 2 ROFECOXIB, ETORICOXIB
CELECOXIB, VALDECOXIB
ISOLEUCINA 523 VALINA 523
DIFERENCIA DEL BOLSILLO LATERAL
EN LA COX 2, LA VALINA EN LA POSICION 523, PERMITE
EL ACCESO AL BOLSILLO LATERAL DONDE DEBE
UNIRSE EL MEDICAMENTO
DIFERENCIA DEL BOLSILLO LATERAL
EN LA COX 1, ESTA OCUPADA POR LA ISOLEUCINA DE
MAYOR TAMAÑO QUE OCLUYE EL ACCESO A LA
MENCIONADA ESTRUCTURA.
AINEs: MENOR A MAYOR GASTROLESIVIDAD Inhibidores selectivos/específicos COX 2
Rofecoxib / celecoxib. Inhibidores preferenciales COX 2 Meloxicam. AINEs clásicos
Ibuprofeno. AAS. Diclofenaco. Naproxeno. Ketorolaco Indometacina. Piroxicam
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INDICACIONES EN ODONTOLOGÍA:
INFLAMACION / DOLOR: LEVE, MODERADO Y AGUDO DIVERSA ETIOLOGIA.
PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS DE DIAGNÓSTICO (BIOPSIAS) Y OPERATORIA DENTAL.
PRÓTESIS E IMPLANTES. ALVEOLITÍS, PERIIMPLANTITIS.
INFLAMACIONES GINGIVALES Y PERIODONTALES, ULCERAS GINGIVALES.
CIRUGÍA ESTOMATOLÓGICA, TRAUMATISMO ODONTOMAXILAR, POST/EXTRACCIONES.
TRATAMIENTOS ENDODONTICOS: LESIONES INFLAMATORIAS PULPARES Y PERIAPICALES.
MEDICINA BUCAL / ORAL. ODONTOPEDIATRIA, ODONTOGERIATRIA.
* ALTERNATIVA Nº 1: AINEs / SOLOS (DOLOR/INFLAMACIÓN/FIEBRE ODONTOGENICA LEVE/MODERADA/
AGUDA)….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.
* ALTERNATIVA Nº 2: AINEs /EN COMBINACION (DOLOR/INFLAMACIÓN/FIEBRE ODONTOGENICA LEVE/
MODERADA/AGUDA)….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.
* ALTERNATIVA Nº 3: AINEs /ANALGÉSICOS LEVES / MODERADOS (DOLOR/INFLAMACIÓN/FIEBRE
ODONTOGENICA MODERADA/AGUDA)….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.
* ALTERNATIVA Nº 4: AINEs/ GLUCOCORTICOIDES (DOLOR/INFLAMACIÓN/FIEBRE MODERA/AGUDA
ODONTOGENICA)….VALORANDO EL CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.
* ALTERNATIVA Nº 5: AINEs COMBINADOS ANALGESICOS / GLUCORTICOIDES/ INHIB.
POLISINAPTICOS (DOLOR/INFLAMACIÓN/FIEBRE ODONTOGENICA MODERADA/AGUDA)….VALORANDO EL
CUADRO CLINICO Y CONDICION DEL PACIENTE.
INDICACIONES GENERALES. PROCESOS DOLORIGENOS, INFLAMACIONES, FIEBRE DE DIVERSA ETIOLOGÍA / INTENSIDAD EN DIVERSAS
AREAS EN MEDICINA GENERAL Y SUS ESPECILIDADES. MEDICINA DEPORTIVA (TRAUMATOLOGIA)
REUMATOLOGIA Y GOTA. OSTEOARTRITIS Y REUMATISMOEXTRA ARTICULAR.
COADYUVANTES DE PROCESOS INFECCIOSOS CON DIVERSOS AGENTES ANTIBIOTICOS.
TRATAMIENTOS COMO PRE OPERATORIOS Y DOLOR POSTOPERATORIO.
1.
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AINEs: ALGUNOS PARAMETROS FARMACOCINETICOS.
FARMACO
VIDA
MEDIA
(h)
TIEMPO
CONCENTRACION
MAXIMA (h)
TIEMPO DE ACCION COMO AINEs
INICIO (h) DURACION (h)
VIDA MEDIA < 5 h ACIDO ACETIL SALICILICO 0.5-1 0.15-0.25 4-6 6-10
ACETAMINOFEN 2 1-2 0.5-1 4-6
IBUPROFENO 1-3 1-3 0.5 4-6
KETOPROFENO 2-4 1-2 0.5 6
DICLOFENACO 2-3 2-3 0.5 6-8
ACIDO MEFENAMICO 2-4 2-4 1-2 6-8
VIDA MEDIA > 5 – 15 h DIFLUNIZAL 8-12 2-3 1 8-12
NAPROXENO 10-14 2-4 1 6-8
KETOROLACO 5-8 0.8 0.2-0.5 3-7
CELECOXIB 10-12 3 1 15-24
VIDA MEDIA > 15 h PIROXICAM 25-75 3-5 1 12-20
MELOXICAM 18-20 5-10 1 24
ROFECOXIB 17-19 3 0.45 24
CLASIFICACIÓN DE LOS AINEs GRUPOS PRINCIPALES REPRESENTANTES ÁCIDO SALICÍLICO (PREDOMIO:ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS)
ÁCIDO ACETILSALICILICO, DIFLUNISAL.
PIRAZOLONAS
(PREDOMIO: ANALGESICOS / ANTIPIRETICOS NO OPIOIDE)
AMINOFENAZONA, METAMIZOL,
FENILBUTAZONA
ÍNDOLES E IMIDAZOLES Y
DERIVADOS / AC. ACETICO
(PREDOMINIO: ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS)
SULINDACO, BENCIDAMINA, INDOMETACINA.
ARILANTRANILICOS
(PREDOMINIO: ANALGESICOS NO OPIACEOS/ NO NARCOTICOS)
ÁCIDO FLUFENAMICO, ÁCIDO MEFENAMICO, ÁCIDO MECLOFENAMICO, CLONIXINATO DE LISINA
ARILACETICOS (PREDOMINIO: ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS)
DICLOFENACO SODICO, DICLOFENACO
POTASICO, ALCLOFENACO, TOLMETINA, FENCLOFENACO.
ARILPROPIONICOS
(PREDOMINIO: ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS)
NAPRONEXO, NAPRONEXO SÓDICO, IBUPROFENO,
KETOPROFENO, FLURBIPROFENO.
PARAAMINOFENOL
(PREDOMINIO: ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS NO OPIOIDE)
ACETAMINOFENO.
OXICAMOS (PREDOMINIO: ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS
/ ANTIREUMATICOS / TRASTORNOS ARTICULARES)
PEROXICAM, TENOXICAM, METOXICAM.
MELOXICAM
CARBOXILICOS Y PIRROLOPIRÓLICOS
(PREDOMINIO: ANALGESICOS NO OPIACEO / NO NARCOTICO)
ETODOLACO, KETOROLACO TROMETAMINA
GRUPO INHIBIDORES SELECTIVOS Y
ESPECÍFICOS COX/2 (PREDOMINIO: ANALGESICOS / ANTIINFLAMATORIOS
/ ANTIREUMATICO / TRASTORNOS ARTICULARES)
NABUMETONA, NIMESULIDA, CELECOXIB,
ROFECOXIB, VALDECOXIB, ETORICOXIB
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I. ANALGÉSICO. * ACCION ANALGÉSICA “CENTRAL”/PERIFÉRICA, SU
ACCIÓN SE PRODUCE CONTRA LA ACCIÓN
INFLAMÓGENA.
ACTIVIDAD DE LAS BRADIQUININAS SOBRE LOS NOCICEPTORES DEL DOLOR AGUDO Y CRONICO,
LAS PROSTAGLANDINAS, SON POTENCIADORES
DEL DOLOR PERIFERICO.
ANALGESIA LEVE/MODERADA, MENOR QUE
OPIACEOS,
NO AFECTAN LA CONCIENCIA.
“… LA EFECTIVIDAD ANALGÉSICA SE DA POR
INHIBICIÓN DE LAS PROSTANGLANDINAS
PROINFLAMATORIAS: PGE 1, PGE2 Y PGF 2..”.
II. ANTIINFLAMATORIO. * LA ACCIÓN FRENTE A LAS PROSTAGLANDINAS
INDUCIBLES EN INFLAMACION: AGUDA Y CRONICA.
INFLAMCION AGUDA (INTERFERENCIA DE
NEUTROFILOS); CRONICA (INTERFERENCIA PMN)
VASODILATACION,
QUIMIOTAXIS, BLOQUEO DE MEDIADORES INFLAMACION /
EDEMA (LEVE/MODERADO/SEVERO)
“… EL EFECTO ANTIINFLAMATORIO SE DEBE
FUNDAMENTALMENTE A LA INHIBICIÓN
DE LAS PROSTAGLANDINAS PROINFLAMATORIAS:
PGD2, PGE1, PGE2...”
IIII. ANTIPIRETICO. * ACCIÓN DE LOS AINEs ES EN EL CENTRO
TERMORREGULADOR (HIPOTALAMO),
BLOQUEO PIROGENO IL 1/ PROSTANGLANDINA E2 NO CAUSA HIPOTERMIA (EFECTO
VASODILATADOR: DIAFORESIS POST FEBRIL), NO BLOQUE PRODUCCION DE PIROGENOS POR
MACROFAGOS.
I NHIBICION DE COX 3(ACCION CENTRAL)
“…LA TEMPERATURA DESCIENDE PERO SOLO EN
PACIENTES CON FIEBRE, ESTE EFECTO NO SE
PRODUCE EN PACIENTES CON TEMPERATURA
NORMAL...ACCION SELECTIVA A ESTE NIVEL…”
IV. ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO * ACCION SELECTIVA A NIVEL DE
PROSTAGLANDINAS:TROMBOXANO (TXA-2)
* SON PROAGREGANTES PLAQUETARIOS. * INHIBIDOS POR LOS AINEs (SALICILATOS):
INTERFIEREN SINTESIS DE PROTROMBINA,
INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA
A DOSIS TERAPEUTICAS CONTROLADAS.
AGRANULOCITOSIS
ANEMIA APLASICA.
“…CONSECUENTEMENTE EL TIEMPO DE
COAGULACIÓN Y SANGRÍA PUEDE PROLONGARSE EN
TERAPIAS NO CONTROLADAS...”
PRINCIPALES PROPIEDADES Y CRITERIOS DE SELECCIÓN DE LOS AINEs:
* POSEEN PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS MUY
SIMILARES Y HASTA ALGUNOS EFECTOS
SECUNDARIOS SIMILARES... (TENER EN CUENTA EL
RIESGO / BENEFICIO AL SELECCIONARLO)
* EN LO CONCERNIENTE A LA FARMACOCINÉTICA
DE ESTOS FÁRMACOS, SE PUEDE ENCONTRAR VARIACIONES SUBSTANCIALES.
* LA ABSORCIÓN DE LOS AINEs VO, SE DA CASI
TOTAL DESDE EL APARATO GASTROINTESTINAL
(80 – 100%), SE PRODUCE EN FOPMA RÁPIDA
LUEGO DE LA INGESTIÓN.
* ALGUNOS, COMO EL NAPROXENO, TIENE UNA
ABSORCIÓN MÁS RÁPIDA CUANDO SE ASOCIAN
COMO SALES DE SODIO (NAPROXENO SÓDICO) O SE INGIEREN SIMULTÁNEAMENTE CON
BICARBONATO DE SODIO...
* LA VIDA MEDIA DE LOS AINEs, LA DURACIÓN
DEL EFECTO TERAPÉUTICO, DISTRIBUCIÓN Y SUS
VÍAS DE ELIMINACIÓN SON IMPORTANTES DE
CONOCER PARA CONSEGUIR, UNA ADECUADA
PRESCRIPCIÓN EN CADA PACIENTE.
* LA PRESENCIA DE ALIMENTOS PUEDE
RETARDAR LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN,
MÁS NO LA CANTIDAD, COMO ES EL CASO DE
LOS DERIVADOS DEL ÁCIDO ARILPROPIONICO
(IBUPROFENO, NAPROXENO)
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* EN PACIENTE CUYA HISTORIA CLÍNICA SE REGISTRA ALTERACIONES DEL RIÑÓN O DEL
HÍGADO, SE EVALÚA LA POSIBILIDAD DE
DISMINUIR LAS DOSIS O AMPLIAR EL
INTERVALO DE LA POSOLOGÍA.
ÍNDICE ULCEROGÉNICO.
* TODOS LOS AINEs, POSEEN UN VARIADO EFECTO
ULCEROGÉNICO. (EVALUACION AL RECETARLO)
EN MENOR GRADO: ACETAMINOFENO,
NIMESULIDA, DICLOFENACO, ETORICOXIB.
EN REGULAR GRADO: NAPROXENO, PIROXICAM,
INDOMETACINA, IBUPROFENO. EN MAYOR GRADO: ÁCIDO ACETILSALICILICO,
KETOROLACO, NAPROXENO, IBUPROFENO.
*...EN LOS PROCESOS INFLAMATORIOS ODONTOLÓGICOS AGUDOS, DONDE EL PCTE NO
TIENE ANTECEDENTES DE GASTRITIS O ÚLCERA
PÉPTICA, Y NO EXISTIENDO UNA
CONTRAINDICACIÓN ESPECIFICA, PUEDE
INDICARSE UN AINEs DE UNO U OTRO GRUPO...
"SIEMPRE Y CUANDO SE JUSTIFICA SU USO"
"...EN CASO DE TRATAMIENTOS MUY
PROLONGADOS Y EN PACIENTES CON ALGUNA
ALTERACION GASTRICA, SERÁ NECESARIO EL USO
DE AQUELLOS CON BAJO ÍNDICE ULCEROGÉNICO Y
BIEN TOLERADOS POR EL PCTE..."
ÍNDICE DE EXACERBACION DE
CUADROS ALERGICOS
* LA INHIBICIÓN DE PROSTAGLANDINAS (EN
ESPECIAL LAS CITOPROTECTORAS) POR LOS,
AINEs SEGÚN LA LITERATURA CIENTIFICA, PODRIA
PRECIPITAR O AGRAVAR ESTADOS ALÉRGICOS Y PONER EN PELIGRO LA VIDA DEL PACIENTE. "..INCLUIDO EL ACETAMINOFENO (CATALOGADO
COMO EL “AINEs” MÁS INOCUO, PUEDE TENER
CONSECUENCIAS).
1. * LAS MÚLTIPLES FORMAS DE PRESENTACIÓN, ES
2. UNA GRAN VENTAJA / ALTERNATIVA, FRENTE A
3. DIVERSOS CUADROS INFLAMATORIOS EN
PRACTICA MEDICA Y ODONTOLOGIA: GOTAS,
4. CREMAS, JARABES, TABLETAS, PASTILLAS,
5. SUPOSITORIOS, COMPRIMIDOS, EFERVESCENTES,
6. AMPOLLAS (VIM, VIV) 7.
"...ESTO PERMITE PODER ADMINISTRAR UN AINEs
POR UNA VÍA CUANDO NO SE DISPONGA DE OTRA,
O COMBINAR AMBAS SEGÚN QUE EL CUADRO
CLINICO LO AMERITE..."
DOSIFICACIÓN SIMPLE
* ESTA DEMOSTRANDO QUE UN MEDICAMENTO
QUE SE ADMINISTRA MENOS VECES AL DÍA
PERMITE AL PACIENTE CUMPLIR MÁS
FÁCILMENTE EL TRATAMIENTO.
*
* LA DOSIFICACIÓN DE 4 O MÁS VECES AL
DÍA ES ALGO DIFÍCIL DE CUMPLIR AÚN POR
PERSONAS CON BUENA INSTRUCCIÓN, POR
ELLO SE RECOMIENDA AQUELLOS, QUE SE
ADMINISTREN 2 O 3 VECES AL DÍA.
FARMACOECONOMIA
* EN NUESTRO MEDIO ES IMPORTANTE ESTE
CRITERIO, RECORDAR QUE LOS AINEs ES EL TIPO DE MEDICAMENTOS QUE MÁS SE UTILIZA.
(DOLOR / INFLAMACION / FIEBRE)
* AINEs: GENERICOS VS COMERCIALES (VALORAR
SEGÚN EL CUADRO CLINICO)
"....SERÁ DE GRAN UTILIDAD CONOCER EL COSTO
DIARIO DEL TRATAMIENTO..."
USO DE AINEs + ANTIBIOTICOS.
* LA COMBINACIÓN DE VARIOS GRUPOS DE AINEs
Y ATBs EN EL MANEJO DE INFECCIONES, ES UNA
PRÁCTICA VALIDA.
USO DE AINEs + ANTIBIOTICOS.
“...LOS AINEs, DISMINUYEN LA MIGRACIÓN
DE LOS MACROFAGOS AL TEJIDO INFLAMADO
Y LIMITA A QUE ESTOS, FAVORESCAN LA
REPARACION TISULAR EN EL AREA
INFECTADA...”
"..ASÍ SE EVITARA LA EXCESIVA CONCENTRACIÓN
DE MEDICAMENTO EN PLASMA Y REDUCIREMOS
LOS EFECTOS SECUNDARIOS..."
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PRINCIPALES CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES DEL USO DE LOS AINEs
A) ALERGIA AL PRINCIPIO ACTIVO; EXISTE
RIESGO DE REACCIONES DESDE TIPO LEVES
HASTA LAS GRAVES DE TIPO ANAFILACTÓIDES... B) TENER ESPECIAL CUIDADO EN PCTS CON
ANTECEDENTES DE ULCERA GÁSTRICA ACTIVA.
GASTRITIS, VARICES GASTROESOFÁGICAS.
C) GESTACIÓN; SOBRE TODO DURANTE EL
PERIODO DE ORGANOGÉNESIS (PRIMER
TRIMESTRE DE EMBARAZO), CRITERIO A
INTERCONSULTAR CON EL MEDICO TRATANTE...
"...DE MANERA ESPECIAL EL DICLOFENACO,
IBUPROFENO Y ACETAMINOFEN, NO HAN
DEMOSTRADO EFECTO TERATOGENICO, PERO SI
ALGUNAS REACCIONES ADVERSAS....LOS DEMAS
SERAN RIESGOSOS..." D) TENER CUIDADO EN PACIENTES CON
ALTERACIONES DE LA COAGULACIÓN DE DIVERSO
TIPO, SEA DEPENDIENTE DEL FACTOR CELULAR
DADO POR PLAQUETAS, COMO LA PÚRPURA
TROMBOCITOPÉNICA, IDIOPÁTICA, APLASIA
MEDULAR; ESTADOS EN LOS QUE LA CANTIDAD DE
PLAQUETAS ESTA DISMINUIDA (POR SALICILATOS)
“…RECORDAR QUE LOS AINEs SON INHIBIDORES
DE LA AGREGACION PLAQUETARIA EN DIVERSO
GRADO Y PUEDEN PROLONGAR EL TIEMPO DE
SANGRIA EN ALGUNOS PROCEDIMIENTOS…”
F) PCTES. HEMOFÍLICOS, CONTRAINDICADO
LA ADMINISTRACIÓN DE LOS AINEs, DADO A
EXCEPCIÓN DEL ACETAMINOFEN;
“…PUEDEN COMPROMETEN AÚN MÁS AL
COMPONENTE HUMORAL Y CELULAR DE LA
COAGULACIÓN, POR ELLO PUEDEN PRECIPITAR
HEMORRAGIAS MODERADAS A SEVERAS…”
E) PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL;
LOS AINEs DISMINUYEN LA FILTRACIÓN
GROMERULAR, Y PUEDEN PROVOCAR UN
DETERIORO RENAL, INSUFICIENCIA RENAL
CRÓNICA/AGUDA EN TERAPIAS NO
CONTROLADAS.
"...CONSECUENTEMENTE SE RETIENEN
LÍQUIDOS, POR LO QUE EL ESTADO CLÍNICO DEL
PACIENTE CON INSUFICIENCIA
CARDIACA O HTA PUEDE VERSE AGRAVADO..."
G) PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA:
LA MAYOR PARTE DE AINEs SE METABOLIZA
EN EL HÍGADO, EN ESTE TIPO DE PACIENTES
PUEDE ELEVARSE LAS CONCENTRACIONES DE
AINEs EN LA SANGRE...
“…PRECIPITAR EFECTOS SECUNDARIOS
DESAGRADABLES COMO CONSECUENCIA DE SU
ACUMULACIÓN: NECROSIS HEPATICA…”
H) EN PCTES. PEDIÁTRICOS: ES AÚN
INSUFICIENTEMENTE DOCUMENTA, SIN EMBARGO,
DIVERSAS PUBLICACIONES COINCIDEN QUE EL
ACETAMINOFEN, IBUPROFENO Y DICLOFENACO SON DE UTILIDAD.
“…POR LA CUAL SE EMPLEAN DE VMP
CORTA A DOSIS DECUADA / A NECESIDADES DEL
CUADRO CLINICO / DOSIS AJUSTADAS A
KILOGRAMOS DE PESO….”
I) DEBE MENCIONARSE TAMBIÉN QUE LA
MEDICACIÓN DE AINEs EN LA LACTANCIA DEBE
SOPESARSE ADECUADAMENTE,
“…ALGUNOS PASAN A LA LECHE MATERNA Y
PUEDEN SER CAUSA DE EPISODIOS DE
GASTRITIS EN LOS LACTANTES...”
“…ALTERNAR HORARIO Y/O FORMULA…”
PRINCIPALES VENTAJAS DE LOS AINEs:
NO PRODUCEN DEPRESIÓN RESPIRATORIA.
NO PRODUCEN DEPENDENCIA PSÍQUICA NI
FÍSICA.
TIEMPO CORTO DE ADMINISTRACION.
NO DESARROLLAN TOLERANCIA.
EFECTO ADITIVO CON LOS OPIÁCEOS:
“ANALGESIA BALANCEADA”
13
PROPUESTAS ESQUEMA DE TRATAMIENTO: DOLOR / INFLAMACION ODONTOGENICA
SEVERO
DICLOFENACO 75mg
1 amp VIM C/12 hrs durante 1 día. DICLOFENACO 50mg /PARACETAMOL 500mg
1 tab VO C/8 hrs durante 4 días.
DICLOFENACO 75mg + B1 / B6 / B12
1 amp VIM C/12 hrs durante 1 día.
DICLOFENACO 50mg + B1 / B6 / B12
1 grag VO C/8 hrs durante 4 días. KETOROLACO 60mg + DEXAMETASONA 4mg
1 amp VIM C/12-24 hrs durante 1 día.
DICLOFENACO 50mg /PARACETAMOL 500mg
1 tab VO C/8 hrs durante 4 días.
KETOPROFENO 100mg
1 amp VIM C/12 hrs durante 1 día. KETOPROFENO 50mg
1 cap VO C/8 hrs durante 4 días. DICLOFENACO 50mg + CODEINA 50mg
1 comp VO C/8 hrs durante 3 días. TRAMADOL 37.5mg + PARACETAMOL 325mg
1 comp VO C/6-8 hrs durante 3 días.
MODERADO
DICLOFENACO 50mg /PARACETAMOL 500mg
1 tab VO C/8 hrs durante 3-4 días.
DICLOFENACO 50mg + B1 / B6 / B12
1 grag VO C/8 hrs durante 3-4 días.
KETOPROFENO 50mg 1 cap VO C/8 hrs durante 3-4 días.
MELOXICAM 7.5mg
1 comp VO C/12 hrs durante 3-4 días.
NAPROXENO 550mg
1 tab VO C/8-12 hrs durante 3-4 días.
ETORICOXIB 120mg
1 tab VO C/24 hrs durante 3 días.
LEVE
ETORICOXIB 90mg
1 tab VO C/24 hrs durante 2-3 días.
IBUPROFENO 400mg
1 tab VO C/6-8 hrs durante 2-3 días
CLONIXINATO DE LISINA 125mg
1 comp VO C/6-8 hrs durante 2-3 días
PARACETAMOL 1g
1 tab VO C/6-8 hrs durante 2-3 días
AINEs: AJUSTE DE DOSIS PEDIATRICO
Ibuprofeno: 8-10 mg/kg c/6-8 hrs
Naproxeno sódico: 5-10 mg/kg c/8-12 hrs
Diclofenaco: 1-2 mg/kg/día c/8 hrs
Paracetamol: 10 mg/kg C/6-8 hrs
OTRAS COMBINACIONES ANALGÉSICOS
USADAS EN ODONTOLOGÍA: ADULTOS
AAS + Paracetamol + Cafeína
“EXCEDRIN” AAS + Cafeína + Codeína
“DOLVIRAN”
Paracetamol + Ibuprofeno
“CALMIREN” Paracetamol + Diclofenaco Sódico
“DOLO-QUIMAGÉSICO”
OTRAS COMBINACIONES ANALGÉSICOS
USADAS EN ODONTOLOGÍA: ADULTOS
Paracetamol + Diclofenaco potásico
“DOLOCORDRALAN RAPID”
Diclofenaco Sódico + Codeína
“VOLTAREN FORTE”
Paracetamol + Clorzoxazona
“FLECTADOL, PARAFON FORTE” “Paracetamol + Dextropropoxifeno”
PROPOXI-66
Paracetamol + Codeína
“WINADEINE”
14
ALGUNOS CRITERIOS RESPECTO A LOS AINEs FÁRMACO VIA DOSIS (mg)
TOMA
INTERVALO DOSIS
(HORAS)
DOSIS MAXIMA
AL DIA (mg)
METAMIZOL
ORAL VIV
500 2000
06 08
4500 4500
PARACETAMOL
ORAL
500 - 1000
04 - 06
4000
DICLOFENACO
ORAL
VIM
RECTAL
50
75
75
08 - 12
12 - 24
12 - 24
150
150
150
NAPROXENO
ORAL
250 - 500
12
1500
IBUPROFENO
ORAL
400 - 600
800
04 – 06
24
3200
3200
MELOXICAM
No odontopediatría
ORAL
7,5 - 15
24
15
KETOROLACO
No odontopediatría
ORAL
VIV/ VIM
10
30 - 60
04 - 06
06 - 08
60
90
CLONIXINATO
DE LISINA
No odontopediatría
ORAL
125
250
06 - 08
625
ETORICOXIB
No odontopediatría
ORAL
60
90
120
24
120
15
ANALGÉSICOS * SON SUSTANCIAS QUE TIENEN LA PROPIEDAD DE
SUPRIMIR EL DOLOR ACTUANDO
DIRECTAMENTE SOBRE EL SNC (INHIBIENDO LA
TRANSMISION SINAPTIA: EN RECEPTORES Mu,
Kappa Y Delta); DEPRIMIENDO LOS CENTROS
CORRESPONDIENTES.
* LOS ANALGÉSICOS PUEDEN SER:
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS: AINEs
ANALGÉSICOS OPIOIDES * LOS OPIÁCEOS SON FÁRMACOS DERIVADOS DEL
OPIO, Y DERIVADOS DE ELLAS (MORFINA,
FENTANILO, CODEINA, ETC).
* DE ACUERDO A LOS TIPOS DE RECEPTORES QUE
ACTUEN, SE TIENE ANALGÉSICOS OPIÁCEOS QUE
SON AGONISTAS POTENTES, MODERADOS Y LEVES O QUE SE COMPORTAN COMO AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS (SEGÚN LA DOSIS).
“…EL DESARROLLO DE LA TOLERANCIA Y
DEPENDENCIA FISICA ES ALGO CARACTERISTICO
EN LOS OPIOIDES Y UNA LIMITANTE PARA SU
PRESCRIPCION…VALORACION DE SU USO…”
ANALGÉSICOS OPIOIDES * EXISTEN PÉPTIDOS ENDÓGENOS EN EL SNC:
ENDORFINAS, (QUE SON OPIOIDES ENDÓGENOS):
* ENDORFINAS; TIPOS:
ENCEFALINAS,
DINORFINAS, Y
-ENDORFINAS.
* ENCEFALINAS:
EN TERMINACIONES NERVIOSAS, SU
DISTRIBUCIÓN ES PARALELA A LA DISTRIBUCIÓN
DE LOS RECEPTORES OPIOIDES Y PUEDEN
INFLUENCIAR EN LA MODULACIÓN DE LA
RESPUESTA AL DOLOR MODERADA / SEVERA.
ANALGÉSICOS OPIOIDES * LAS ENDORFINAS POSEEN ACTIVIDAD
ANALGÉSICA POTENTE Y SON ENCONTRADAS EN LA
HIPÓFISIS Y EN EL HIPOTÁLAMO.
* LA IMPORTANCIA DE ESTOS PEPTIDOS RADICA EN
QUE LOS ANALGÉSICOS OPIODES SE COMPORTAN
DE MANERA SIMILAR A ESTOS PÉPTIDOS Y ACTUAN
COMO AGONISTAS DE SUS RECEPTORES EN EL SNC
ANALGÉSICOS OPIODES * SNC: EFECTO ANALGESICO CENTRAL DE DIVERSA
POTENCIA. DEPRESION / EXCITACIÓN LOCOMOTORA.
“…LA SEDACION / DEPRESION ES CARACTERISTICO EN
LOS OPIOIDES ALTERANDO LA CAPACIDAD DE
RAZONAMIENTO Y COORDINACION…USO MUY
ESPECIAL…”
ANALGÉSICOS OPIODES * SISTEMA RESPIRATORIO: DEPRESORES
RESPIRATORIOS Y ANTITUSIVOS.
DISMINUYEN LA FRECUENCIA, PROFUNDIDAD Y VOLUMEN MINUTO RESPIRATORIO.
DEPRIMEN EL REFLEJO TUSIGENO AL ACTUAR
SOBRE EL CENTRO BULBAR DE LA TOS
ANALGÉSICOS OPIODES * SISTEMA CARDIOVASCULAR: VASODILATACION
PERIFERICA Y DISMINUCION DE LA RESISTENCIA
PERIFERICA: HIPOTENSION.
ANALGÉSICOS OPIODES * SISTEMA GASTROINTESTINAL: REDUCEN LA
MOTILIDAD Y PERISTALTISMO INTESTINAL.
UTILIDAD COMO ANTIDIARREICOS
(DIFENOXILATO / LOPERAMIDA)
* INDICACIONES: ENFERMEDADES TERMINALES Y
CANCER (DOLOR), POSTOPERATORIOS, IMA,
ANALGESIA OBSTETRICA, NEUROPATIAS. COADYUVANTE ANESTESICO GENERAL. EDEMA
PULMONAR. DIARREAS SEVERAS, ANTITUSIGENO.
* CONTRAINDICACIONES: INSUFICIENCIA HEPATICA / RENAL.
PACIENTES CON EPOC, ASMATICOS. GESTANTES.
* METABOLISMO: HEPATICO (CONJUGACION.
* EXCRESION: FILTRACION GLOMERULAR / HECES /
ORINA.
* RAMs: DEPRESION RESPIRATORIA, NAUSEAS /
VOMITOS, MIOSIS, SEDACION DIVERSA,
ESTREÑIMIENTO, BRONCOESPAMO, PRURRITO, HIPOTENSION.
* INTERACCIONES: ANTISICOTICOS, AGENTES ANTIDEPRESIVOS. FARMACOS DEPRESORES DEL
SNC.
* BIODISPONIBILIDAD: 20 -25% * LIGAZON PROTEICA VARIADA: MORFINA 35%,
MEPERIDINA 65%, METADONA 90%
16
CLASIFICACION DE ANALGÉSICOS OPIODES
AGONISTAS POTENTES
AGONISTAS LEVES A MODERADOS.
AGONISTA ANTAGONISTA
ANTAGONISTA
MORFINA. HEROÍNA. METADONA. MEPERIDINO. FENTANILO.
CODEÍNA DIHIDROCODEÍNA. OXICODONA.
PROPOXIFENO DIFENOXILATO.
TRAMADOL
BUPRENORFINA. PENTAZOCINA.
NALORFINA. NALOXONA.
CLASIFICACION DEL DOLOR
AGUDO O TRAUMATICO
CRONICO
DOLOR LEVE: Acetaminofen o paracetamol AINEs (ALTERNATIVOS)
DOLOR VISCERAL/CANCER: Opiodes (sí existe compromiso óseo se indican
mas AINEs) Opiodes (cuando existe compromiso nervioso se asocian a antidepresivos triciclicos o
Anticonvulsivantes)
DOLOR MODERADO: AINEs / OPIOIDES(agonistas
leves a moderados)
DOLOR SEVERO: OPIOIDES (solos o en asociación con AINEs)
DOLOR NEUROLÓGICO: Neuropático: Antidepresivos triciclicos o
Anticonvulsivantes Simpático: Clonidina, Prazocin o asociado a
Antidepresivos Triciclicos
DOLOR MÚSCULO ESQUELETICO: Acetaminofen o AINEs (asociado a Opiodes sí el dolor es severo)
* ANTICONVULSIVANTES: GABAPENTINA, LAMOTRIGINA Y CARBAMAZEPINA
* ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS: AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA, IMIPRAMINA
17
MORFINA:
o * ES EL MAS IMPORTANTE ALCALOIDE DEL OPIO,
o POSEE PREDOMINANTE EFECTO SOBRE EL SNC,
o TRACTO GASTRO INTESTINAL Y LA MUSCULATURA
o LISA EN GENERAL.
* PRODUCE ANALGESIA Y SEDACION PROFUNDA.
* PRODUCE DEPRESION RESPIRATORIA POR
ACCION TAMBIEN A NIVEL BULBAR.
o o
MORFINA:
* DEPRIME EL CENTRO DE LA TOS, DISMINUYE
LAS SECRECIONES GASTRICAS, BILIAR Y
PANCREATICA.
* PRODUCE VASODILATACION PERIFERICA E
HIPOTENSION ORTOSTATICA.
* PUEDE INDUCIR EFECTOS ALERGENOS Y
DEPENDENCIA FISICA.
* SE INDICA EN CASOS DE POTENCIA ANALGESICA DURANTE TIEMPO PROLONGADO: CANCER.
o o
MEPERIDINO:
* HIPNOANALGESICO. DERIVADO MORFINICO.
EFECTOS ANALGESICOS Y ANTIESPASMODICOS.
* LA ADMINISTRACION PROLONGADA CON
INTERVALOS BREVES PUEDE INDUCIR A LA
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FISICA.
* SE INDICA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR POST OPERATORIO Y EN NEOPLASIAS.
* PRE OPERATORIO COMO SEDANTE E INDUCTOR
DE LA ANESTESIA GENERAL.
o o
FENTANILO:
* HIPNOANALGESICO NARCOTICO OPIACEO.
* COADYUVANTE DE LA ANESTESIA GENERAL.
* MÁS POTENTE QUE LA MORFINA.
* SE UTILIZA EN ANESTESIA DE CORTA DURACION.
* PRODUCE EN CONJUNTO CON UN NEUROLEPTICO
LA NEUROLEPTOANALGESIA.
CODEINA:
* HIPNOANALGESICO Y ANTITUSIGENO.
* ALCALOIDE DERIVADO DEL OPIO.
* ACCIONES SIMILARES A LA MORFINA.
* SE UTILIZA PARA TRATAMIENTO DE DOLORES
LEVES Y MODERADOS.
* TRATAMIENTO DEL DOLOR MODERADO A SEVERO.
TRAMADOL:
* ANALGESICO DE ACCION SOBRE RECEPTORES
OPIACEOS CENTRAL; BLOQUEANDO EL DOLOR.
* DERIVADO DE LA CODEINA. * SE UTILIZA PARA TRATAMIENTO DE DOLORES
MODERADOS / SEVEROS.
* ANALGESICO QUE NO PRODUCE ADICCION Y
SEDACION SIGNIFICATIVA.
ANALGESICOS OPIODES
PROPOXIFENO:
* ANALGESICO DE ACCION SOBRE RECEPTORES
OPIACEOS CENTRAL; BLOQUEANDO EL DOLOR.
* SUSTANCIA MORFINOSIMIL.
* ALTERA LOS PROCESOS QUE AFECTAN TANTO LA
PERCEPCION COMO LA RESPUESTA AL DOLOR.
* TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO O CRONICO,
DE LEVE A MODERADO.
18
CONSIDERACIONES DEL USO DE LOS AINEs EN ODONTOLOGÍA
SON QUIZÁS EL GRUPO DE MEDICAMENTO MAS UTILIZADO, PERO POR LA GRAN VARIEDAD DE AINEs EN EL MERCADO, EL PROBLEMA ES EL USO INDISCRIMINADO, SOBRE TODO EN
NUESTRO MEDIO...(AUTOMEDICACIÓN)
"..FALTAN INVESTIGACIONES CONTUNDENTES PARA ENCONTRAR EL AINEs IDEAL…SE HAN
UTILIZADO AINEs MAS POR SU FAMA COMERCIAL QUE POR SU REAL UTILIDAD CLÍNICA..."
TENER EN CONSIDERACION, CASOS DE AINEs DE GRAN FORMULACIÓN Y VENTA COMERCIAL EN
NUESTRO MEDIO QUE ALGUNOS DE ELLOS SE HAN RETIRADO DEL MERCADO INTERNACIONAL /
NACIONAL O ESTÁN EN EVALUACION (DEGEMID: VIOXX, NIMESULIDA, ETORICOXIB, ETC)
HAY QUE VALORAR EL FENÓMENO DEL DOLOR / INFLAMACIÓN; SI EL DOLOR POST-OPERATORIO ES TAN SEVERO QUE LOS AINEs / ANALGÉSICOS SON INCAPACES DE HACERLO TOLERABLE AL
PACIENTE, SERÁ NECESARIO UN REEVALUACIÓN Y UN EXHAUSTIVO EXAMEN CLÍNICO;
MAS NO ASI; UNA MAYOR FARMACOTERAPIA INDISCRIMINADAMENTE..."
Dx DEFINITIVO = EVALUACIÓN CLÍNICA + EXÁMENES AUXILIARES.
PLAN DE TRATAMIENTO = PROCEDIMIENTO DENTAL + FARMACOTERAPIA
EN ODONTOLOGÍA, LA TERAPIA ANALGÉSICA / ANTIINFLAMATORIA ES DE PRIMERA ELECCIÓN, CASI SIEMPRE EN LA MAYORÍA DE LOS CASOS; RESERVAR LOS CORTICOIDES, COMO ALTERNATIVA
SECUNDARIA DE ACUERDO A LA SITUACION CLINICA.
...COMO NORMA, LA TERAPIA CON AINEs / ANALGÉSICOS, SE SUGIERE NO SER MAS DE 3 - 4 DÍAS;
TOMANDO EN CUENTA LOS EFECTOS ADVERSOS Y ASÍ AMINORAR FACTORES DE RIESGOS DE
ESTE GRUPO DE MEDICAMENTOS.
ES RECOMENDABLE EL USO DE AINEs INMEDIATAMENTE DESPUÉS DEL TRATAMIENTO DENTAL CON ANESTÉSICOS LOCALES, Y QUE SABEMOS QUE POSTERIORMENTE SE VA A PRODUCIR
DOLOR E INFLAMACIÓN: EL USO CONJUNTO DE AMBOS FÁRMACOS ES IDEAL.
(ACCIÓN SINERGICA EN CONDICIONES OPTIMAS DEL PCTE) SEA POR VÍA ORAL/VIA PARENTERAL.
SE SUGIERE UTILIZAR AINES DE VIDA MEDIA CORTA O INTERMEDIA...TODOS LOS AINEs PRESENTAN " POTENCIALES" EFECTOS ADVERSOS QUE DEBEN SER CONSIDERADOS...
...SE ESTIMA QUE, ENTRE 1 Y 3% DE LA POBLACIÓN DESARROLLA EFECTOS SECUNDARIOS
DIVERSOS, INCLUSO CON DOSIS MÍNIMAS TERAPÉUTICAS.
* AL SELECCIONAR UN AINES SE DEBE PRIMERO CONSIDERAR SU SEGURIDAD, EFICACIA,
TOLERANCIA, COSTO CONVENIENCIA POR DOSIS, PRESENTACIÓN, VÍAS Y HORARIOS
DE PRESENTARSE PROBLEMAS ADVERSOS / TÓXICOS FRECUENTES, DEBERÁ SUSPENDERSE INMEDIATAMENTE LA ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO Y ENVIAR AL PACIENTE A LA
INTERCONSULTA MEDICA, HACIENDO UN DETALLADO INFORME DEL AGENTE CAUSAL.
LA IMPORTANCIA TERAPÉUTICA DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX 2 ES QUE NO
OCASIONAN TANTAS REACCIONES ADVERSAS COMO LOS AINEs CLÁSICOS. ...SIN EMBARGO, DEBEN DE MEDICARSE CON PRECAUCIÓN Y/O EVITARLOS EN PACIENTES CON
PROBLEMAS: NEFROPATIAS, CARDIOPATÍAS, ENF. HEMATOLÓGICAS, HEPATOPATIAS Y SOBRE
TODO EN PCTES CON ANTECEDENTES / PRESENCIA DE ULCERAS GÁSTRICAS DIVERSAS.
SI UN AINEs NO ES EFECTIVO SE DEBE PROBAR CON OTRO HASTA ENCONTRAR LA RESPUESTA
DESEADA....HOY EN DIA SE ENCUENTRAN ASOCIACIONES DE AINEs QUE FAVORECEN LA TERAPIA
ANALGÉSICA / INFLAMATORIA. (DICLOFENACO + PARACETAMOL; NAPROXENO + PARACETAMOL)
LOS PACIENTES ALÉRGICOS A UN AINES PUEDEN SER ALÉRGICOS A TODOS...TENER CUIDADO EN
PCTS SISTEMICAMENTE COMPROMETIDOS, SOBRE TODO REGULAR / SUPERVISAR EL USO DE AINEs
EN MAYORES DE 65 AÑOS, PACIENTES CON CIRROSIS E INSUFICIENCIA RENAL O CARDIACA.
MUCHO CUIDADO EN LOS PCTS PEDIÁTRICOS, GESTANTES (EVALUAR RIESGO / BENEFICIO)
19
PROPUESTA DE SELECCIÓN: AINEs / ANALGÉSICOS / AIEs ODONTOLOGICO
(SIEMPRE TOMANDO EN CUENTA LA CONDICIÓN ORGÁNICA DEL PCTE Y NO HABIENDO
NINGUNA CONTRADICCIÓN ESPECIFICA)
FÁRMACO ANTIPIRÉTICO ANALGÉSICO ANTIINFLAMATORIO
METAMIZOL
(“ANALGESICO NO
OPIOIDE”)
LEVES (-)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
LEVES (+)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
PARACETAMOL
(“ANALGESICO NO
OPIOIDE”)
LEVES (+++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
LEVES (+++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
ETORICOXIB
(AINEs)
LEVES (++)
MODERADOS (++)
SEVERO (++)
LEVES (++)
MODERADOS (++)
SEVERO (++)
DICLOFENACO
(AINEs)
LEVES (+)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
LEVES (+)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
NAPROXENO
(AINEs)
LEVES (++ )
MODERADOS (++)
SEVERO (++)
LEVES (++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
LEVES (++)
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
IBUPROFENO
(AINEs)
LEVES (+++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
LEVES (+++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
LEVES (+++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
KETOPROFENO
(AINEs)
LEVES (++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (++)
LEVES (++ )
MODERADOS (++)
SEVERO (++)
LEVES (++ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
MELOXICAM
(AINEs)
LEVES (+ )
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
LEVES (+)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
KETOROLACO
(AINEs)
LEVES (+)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
TRAMADOL
(ANALGÉSICO
OPIOIDE)
LEVES (-)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
PROPOXIFENO
(ANALGÉSICO
OPIOIDE)
LEVES (-)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
CODEINA
(ANALGÉSICO
OPIOIDE)
LEVES (-)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
PREDNISONA
(GLUCOCORTICOIDE)
LEVES (-)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
DEXAMETASONA
(GLUCOCORTICOIDE)
LEVES (-)
MODERADOS (+++)
SEVERO (+++)
20
AFECCIONES RELATIVA DE ALGUNOS AINEs / ANALGÉSICOS; EN
ALGUNOS PACIENTES TRATADOS EN TERAPIAS PROLONGADAS.
VALORACIÓN: O (INAPRECIABLE) Y 4 (ELEVADA) FÁRMACO IRRITACIÓN
GÁSTRICA
ULCERA
PEPTICA
ALTERACIONES
EN SNC
ALTER.
HEMATOL.
ALTER.
HEPÁTICAS
ALTER.
RENALES
AAS 4 2 1 3 2 1 DICLOFENACO 2 2 1 2 2 1 DIFLUNISAL 1 1 1 2 1 1 FLURBIPROFENO 2 1 1 1 1 1 IBUPROFENO 2 1 1 1 1 – 2 1 INDOMETACINA 4 3 3 3 1 2 KETOPROFENO 2 1 1 1 1 1 KETOROLACO 3 3 1 1 1 2 – 3 CLONIXINATO
DE LISINA 1 1 - 2 1 1 1 1
NAPROXENO 2 2 1 2 1 1 PIROXICAM 3 3 1 1 2 1 MELOXICAM 1 2 1 1 1 1 METAMIZOL 1 2 1 2 2 1 ACETAMINOFENO 1 1 1 1 2 1 - 2 CELECOXIB 1 1 1 2 1 1
PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS GENERALES MAS COMUNES EN AINEs
GASTROINTESTINALES
LESIÓN DE MUCOSA GASTRODUODENAL,
(DE IRRITACIÓN A ULCERA CON VARIADA
SINTOMATOLOGÍA) HEMORRAGIA DIGESTIVA, PIROSIS GÁSTRICA., ETC.
RENALES
DISMINUCIÓN DEL ACLARAMIENTO DE
CREATININA, ALTERACIONES HOMEOSTASICA
HIDROELECTROLITICA (HIPERNATREMIA /
HIPERPOTASEMIA).
RETENCIÓN URINARIA, EDEMA, HIPERTENSIÓN,
INSUFICIENCIA RENAL AGUDA / CRÓNICA.
SÍNDROME NEFRÓTICO, NEFRITIS AGUDA
INTESTICIAL, ETC.
HEPÁTICAS HEPATOPATIAS CRÓNICAS Y AGUDAS.
EDEMA / ASCITIS.
CIRROSIS HEPÁTICA / NECROSIS HEPÁTICA, ETC.
HEMATOLÓGICAS
INTERFERENCIA CON LA COAGULACIÓN
(EFECTO ANTIAGREGANTE). INTERFERENCIA CON LA SÍNTESIS DE CÉLULAS
SANGUÍNEAS (AGRANULOCITOSIS,
TROMBOCITOPENIA, ANEMIA APLASICA)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD RINITIS, ASMA, RASH MUCOCUTANEO,
URTICARIA DIVERSA. ANGIOEDEMA.
ANAFILAXIS DIVERSAS.
21
CARACTERÍSTICAS DIFERENCIALES BÁSICAS DE LAS ISOFORMAS 1 Y 2 DE LA ENZIMA
CICLOOXIGENASA. (COX)
PARTICULARIDADES COX 1 COX 2
GEN RESPONSABLE CROMOSOMA 9q32 – 33.3 CROMOSOMA 1q25.2 – 25.3
Nº AMINOÁCIDOS 600 - 602 603 - 605
DIFERENCIAS CLAVES EN LA
SECUENCIA DE
AMINOÁCIDOS
RESIDUOS 434 Y 523:ISOLEUKINA.
RESIDUOS 434 Y 523: VALINA.
TEJIDOS DONDE SE EXPRESA
* CONSTITUTIVA, EN LA MAYORÍA DE LOS TEJIDOS:
MONOCITOS / MACRÓFAGOS,
PLAQUETAS, TRACTO GASTRO
INTESTINAL, RIÑÓN.
* CONSTITUTIVA: SNC Y RIÑÓN.
* INDUCIDA: CÉLULAS
ENDOTELIALES, FIBROBLASTOS,
MIOMETRIO, FIBRA MUSCULAR
LISA VASCULAR, CONDROCITOS…
LOCALIZACIÓN
INTRACELULAR
* MEMBRANA DE RETÍCULO
ENDOPLASMATICO.
* MEMBRANA NUCLEAR.
INDUCTORES
DESCONOCIDOS
INESPECÍFICOS: INTERLEUKINAS
TIPO -1, FACTOR DE NECROSIS
TUMORAL, ENDOTOXINAS, FACTOR
DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO
ESPECÍFICOS: LIPOPROTEINAS,
FIBRA MUSCULAR LISA, HORMONA
LUTEINIZANTE EN OVARIO.
o o
CONTRAINDICACIONES SOBRE LOS AINEs
ANCIANOS DESCOMPENSADOS: LOS AINE DEBEN ADMINISTRARSE CON CAUTELA A LOS ANCIANOS POR RIESGO DE EFECTOS ADVERSOS GRAVES Y MUERTE.
ALERGIA: ESTÁN CONTRAINDICADOS SI EL PACIENTE REFIERE ANTECEDENTES DE
HIPERSENSIBILIDAD AL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO O A CUALQUIER OTRO AINE, EN CRISIS
ASMÁTICAS, ANGIOEDEMA, URTICARIA O RINITIS PROVOCADAS POR EL ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO O CUALQUIER OTRO AINE.
EMBARAZO Y LACTANCIA: DURANTE EL EMBARAZO PUEDE PRODUCIR MALFORMACIONES
FETALES, COMO POR EJEMPLO EL CIERRE PREMATURO DEL DUCTUS ARTERIOSUS FETAL.
ES ACONSEJABLE NO USAR DURANTE LOS ÚLTIMOS MESES
DEFECTOS DE LA COAGULACIÓN
ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN RENAL: DEBE REDUCIRSE LA DOSIS AL MÍNIMO POSIBLE Y
CONTROLAR LA FUNCIÓN RENAL
ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN CARDÍACA. TODOS LOS AINE ESTÁN CONTRAINDICADOS EN
LA INSUFICIENCIA CARDÍACA GRAVE. LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
CICLOOXIGENASA-2 ESTÁN CONTRAINDICADOS EN LA ENFERMEDAD CARDÍACA
ISQUÉMICA, LA ENFERMEDAD CEREBROVASCULAR, LA ENFERMEDAD ARTERIAL
PERIFÉRICA Y LA INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA GRAVE O MODERADA.
ANTECEDENTES DE PATOLOGÍA GÁSTRICA: LOS AINEs NO SELECTIVOS ESTÁN
CONTRAINDICADOS EN LOS PACIENTES CON ÚLCERA PÉPTICA PREVIA O ACTIVA, ASÍ
COMO LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-2 EN AQUELLOS CON
ÚLCERA PÉPTICA ACTIVA.
USO CONCOMITANTE DESMEDIDO CON CORTICOIDES.
22
ALGUNAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LO AINEs
DROGA AINEs EFECTO ANTICOAGULANTES Fenilbutazona AUMENTA EFECTO
LITIO Probablemente todos
excepto sulindaco y
aspirina
DISMINUYE EXCRECIÓN
HIPOGLICEMIANTES
ORALES Fenilbutazona DISMINUYE METABOLISMO DE SULFONILUREAS
FENITOINA Fenilbutazona CP DE FENITOINA
METOTREXATO Todos DISMINUYE EXCRECIÓN
DIGOXINA Todos CP DIGOXINA
AMINOGLUCÓSIDOS Todos CP AMINOGLUCÓSIDOS
PROBENECID Todos DISMINUYE MATABOLISMO Y CLEARANCE DE AINES
QUINOLONAS Todos AUMENTA RIESGO DE CONVULSIONES
CICLOSPORINA Todos AUMENTA RIESGO DE NEFROTOXICIDAD
DIURÉTICOS Todos AUMENTA RIESGO DE NEFROTOXICIDAD
ANTAGONISMO DEL EFECTO DEL DIURÉTICO
ANTIHIPERTENSIVOS Todos ANTAGONISMO DEL EFECTO ANTIHIPERTENSIVO
INHIBIDORES ECA Todos MAYOR RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL Y DE
HIPERCALEMIA