Date post: | 12-Nov-2015 |
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GRUPO MEDICOS INTERNOS UISROTACION 7 19 ABRIL/2008
HISTORIA Finales del s. XIX propiedades anestsicas Coca (Erythroxylon coca) Sigmund Freud acciones fisiolgicas Carl Koller la introdujo en el ejercicio clnico 1884 Anestsico tpico en Cirugas oftlmicas Halstead : anestesia infiltrativa Procana 1.905
CLASIFICACIONAMINOESTERESCocanaBenzocanaProcanaTetracanaClorprocanaAMINOAMIDASLidocanaBupivacanaMepivacanaPrilocanaEtidocanaRopivacanaLevobupivacana
ESTRUCTURA QUIMICA Ncleo aromtico: LIPOSOLUBILIDAD Anillo benznico
Unin ster o amida: unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada
Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con dos tomos de carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duracin y la toxicidad.
Amina terciaria o cuaternaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unin a protenas.
ESTRUCTURA QUIMICA
PROPIEDADES QUIMICASPM : 220 - 350 daltons
Bases dbiles, asociarse a un cido fuerte para formar una sal estable y soluble en agua pH 4 7
La potencia esta dada por su liposolubilidad
La duracin de accin esta relacionada con su capacidad de unin a protenas.
El tiempo de inicio de accin esta determinado por el pKa de cada frmaco y su concentracin.
PROPIEDADES QUIMICASBalance Lipoflico HidroflicoSi se aumenta el tamao de los grupos alquilo en lamolcula se obtienen compuestos mas hidrofbicos
Hidrofobicidad: Expresado por la distribucin octanol/ tampn. Propiedad fsico qumica.Son mas potentes y producen bloqueo mayor duracin
2. pKa:
En un pH mayor a 7 No ionizados
Potencia BajaProcana1008.9Potencia IntermediaMepivacanaPrilocanaClorprocanaLidocana1301298103667.78.09.17.8Potencia AltaTetracanaEtidocanaBupivacana5.8227.3203.4208.47.98.1HidrofobicopKa
FIBRAS NERVIOSAS
MIELINA
Aumenta la velocidad de conduccin nerviosa, mediante el aislamiento del axolema del medio salino conductor que lo rodea.Desplaza la corriente de accin por el axoplasma hacia: Ndulos de Ranvier Canales de Sodio En las fibras amielnicas la corriente pasa uniformemente a lo largo del axn donde se encuentran los canales de Sodio.
MECANISMO DE ACCION Las capas nerviosas limitan la velocidad de unin del A. Local al receptor.
Producen disminucin de la velocidad y del grado de despolarizacin del impulso nervioso
Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad
Inhibicin fsica: disminucin progresiva de corriente de Sodio.
Inhibicin tnica: Bloqueo de la corriente de sodio.
Difusin del Anestesico Local Liposolubilidad No ionizada Concentracin Unin al Canal de Sodio , impidiendo su apertura Evita el paso de la corriente de Sodio Bloqueo del impulso nervioso
Equilibrio del A. Local entre el exterior y citosolRuta Hidroflica: CitosolRuta Lipoflica : Membrana lipdica
AMIDAS
Mas estables
Degracin heptica
No se metabolizan a Acido p-aminobenzoico
ESTERES
Inestables en solucin
Degradacin plasmtica
Producen el metabolito Acido p-aminobenzoico
Las principales diferencias entre los dos grupos :Estructura qumica Lugar de Biotransformacin Potencial alrgico
FARMACOLOGIAPROPIEDADES DE RELEVANCIA CLINICA Potencia Anestsica:Hidrofobicidad para penetrar en la membrana nerviosa
2. Comienzo de accin:Propiedades fisicoqumicas de cada sustancia Concentracin del anestesico local
3. Duracin de accin: Efectos vasculares perifricos A dosis clnicas provocan vasodilatacin
Duracin breve: Procana Clorprocana
Duracin moderada: Lidocana Mepivacana Prilocana
Duracin prolongada: Tetracana Bupivacana Etidocana
Axones de pequeo dimetro (fibras C) , son mas sensibles
Longitud del nervio expuesto al frmaco con menores concentraciones
Difusin del frmaco a lo largo del nervio
Capacidad selectiva de inhibir los canales de sodio sobre los canales de potasio.4. Bloqueo sensitivo / motor diferencialCapacidad de producir una inhibicin diferencial dela actividad sensitiva y motora.
Clase Mielina Diametro Veloc FuncinFibra Micras (m/s)A alpha + 6 22 30 120 Motora Beta + 6 22 30 120 Propiocepcin Delta + 3 6 15 35 Tono Muscular Sigma + 1 4 5 25 Dolor Temperat
B + menor 3 15 Autonomicos de 3C - 0.3 1,3 0.7 - 1,3 Dolor Tacto Temp-Autonm
VALORACION DEL BLOQUEOSIMPATICO
DOLOR TEMPERATURA
PROPIOCEPCION
MOTOR
FARMACOLOGIAFACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCIONDosificacin del Anestsico localSi es mayor aumenta: Duracin de la anestesia Se acorta la latencia Anestesia satisfactoriaAdministrar mayor volumen o mas concentrada
2. Adicion de VasoconstrictoresAdrenalina 5 microgramos / mLDisminuye la velocidad de absorcin vascular
Mejora la profundidad y duracin de la anestesia
Marcador de inyeccin IV inadvertida
La adrenalina prolonga de forma significativa la duracin de la anestesia por infiltracin y bloqueos perifricos.
Lugar de la Inyeccin : Velocidad de difusin Absorcin vascularInicio de accin y de duracin mas breve en inyeccinIntradural y subcutnea /vs/ Plexo braquial
4. Ajuste del pH.Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempode latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.
5. Mezclas de Anestsicos Locales Clorporcana 3% + Bupivacana 0.5 % Plex braquial
Embarazo Mayor extensin y profundidad de la anestesiaDisminucin del espacio epidural Alteraciones hormonalesFACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
FARMACOCINETICALa concentracin de A. L. en la sangre:
Cantidad inyectada
Velocidad de absorcin desde el sitio inyectado
Velocidad de distribucin tisular
Velocidad de biotransformacin - excrecin
FARMACOCINETICAABSORCIONSitio de la inyeccin DosisAdicin de VasoconstrictorPerfil farmacolgico de la sustancia
Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracinPlasmtica de A L pudiendo ser txicos son:Bloqueo de Nervios IntercostalesEspacio epidural lumbarPlexo BraquialTejido Subcutneo
FARMACOCINETICA2. DISTRIBUCIONPulmn
Tej. con alta perfusin: corazn, cerebro, riones (fase ).
Tej. Con perfusin relativa: musculo, grasa (fase ).
Unin a protenas (fco libre).
FARMACOCINETICA3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasasa acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol
AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgadoReacciones de N-desalquilacin e hidrolisisMayor metabolismo heptico con: Prilocana Lidocana Mepivacana Etidocana Bupivacana
FARMACOCINETICA Excrecin renal
Unin a protenas plasmticas 55 % - 95% (Glicoprotena alpha 1 cida)
La VM de eliminacin se prolonga en los pacientes geritricos y recin nacidos
- Hepatopatas
TOXICIDADMareo, Vrtigo, dificultad para la acomodacin ocular Acfenos, adormecimiento en boca y desorientacin Objetivo: Escalofros, contracciones musculares
CONVULSIONES GENERALIZADAS TONICO CLONICAS
DEPRESION RESPIRATORIA PARO RESPIRATORIO
TOXICIDADBloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral
Los frmacos mas potentes son menos neurotxicos
La Lidocana es mas neurotxica que la Bupivacana
La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral convulsivo y la unin a protenas plasmticas.
TOXICIDADDisminuyen la velocidad max de despolarizacin en la fibras de purkinje y el msculo ventricular
Menos disponibilidad de canales rpidos de sodio
La bupivacana reduce la despolarizacin en una mayor proporcin que la lidocana.
Velocidad de recuperacin lenta con reestablecimiento incompleto
TOXICIDADA mayor potencia, mayor efecto inotrpico
Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos
-La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana
La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V.
La reanimacin es menos satisfactoria
COCAINABloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin Noradrenalina
Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin catecolaminas en el SNC y perifrico
- Anestesia tpica
LIDOCAINAAnestsico local de mayor uso Prototipo de las amidas Anestesia rpida, intensa y de larga duracin Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y xilidida , que conservan actividad anestsica1% - 2% con y sin epinefrina Dosis txica : 8 mg/Kg Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg
BUPIVACAINAAmida de larga duracin Bloqueo mas sensitivo que motor Trabajo de parto y posoperatorio Es mas cardiotxica que la lidocana Arritmias ventriculares y depresin miocrdica Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg
CLORPROCAINAAnestsico local de tipo esterDerivado clorado de la procana Inicio rpido de accin con duracin corta Semidesintegracin plasmtica en 25 sgds. Toxicidad reducida Metabisulfito de sodio : neurotoxicidad ETA calcico : dorsalgia No se recomienda intraraquidea , ni epidural
ETIDOCAINA
Amida de accin prolongada
Produce bloqueo motor
Limitado uso en trabajo de parto y POP
Cirugas que requieran relajacin de M. Estriado
Cardiotoxicidad similar a la Bupivacana
MEPIVACAINA
Amida de accin intermedia
Txicidad neonatal . No en ciruga obsttrica
No es eficaz como anestsico tpico
PRILOCAINAAmida de accin intermedia
Origina poca vasodilatacin
Agente adecuado para el BRE
Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)
Anillo aromtico a O-Toluidina, responsables de la oxidacin de la Hb a metahemoglobina
No en ciruga obsttrica
ROPIVACAINAAminoetilamida
Anestsico local de larga duracin , con menor cardiotoxicidad
Menos potente que la Bupivacana
Respeta an mas las fibras de conduccin motora
Anestesia Obsttrica
PROCAINA Primer anestsico local sinttico
Aminoester
Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve duracin
- Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico
TETRACAINA
Aminoester de larga duracin Potencia elevada Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede mostrar toxicidad sistmica mayor.Anestesia raqudea - tpica No en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la bupivacana
PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA REGIONAL 1. Anestesia por infiltracin
2. Anestesia regional endovenosa
3. Bloqueo de Nervios Perifricos
4. Bloqueo neural central
5. Anestesia tpica.
ANESTESIA POR INFILTRACION Puede emplearse cualquier anestsico local
Comienzo inmediato,la duracin anestsica vara
La adrenalina prolonga la duracin de la accin
Dosis depende de la extensin de la zona y la duracin calculada de la intervencin.
ANESTESIA REGIONAL ENDOVENOSA El anestesico difunde del lecho vascular perifrico a los tejidos no vasculares como las terminacionesnerviosas.
Cirugas de Ms Ss o de pie breves
Lidocana libre de conservante y adrenalina
BLOQUEO NERVIOSOPERIFERICO Mayores o Menores
Se pueden usar la mayora de los anestsicos locales
El comienzo es rpido y la eleccin del frmaco es en busca de la duracin requerida para la anestesia
Se adiciona adrenalina
BLOQUEO NERVIOSO CENTRALLa tetracana y procana raramente se han utilizado en anestesia epidural por sus tiempos prolongados de comienzo de accin Los frmacos de accin breve e intermedia se prolongan de forma sustancial con la adrenalina
Bupivacana 0.25 % - 0.5 % analgesia con dficit motor leve. Uso en analgesia cirugia obsttrica oAnalgesia posoperatoria
- Tetracana usada en USA como anestesia espinal
ANESTESIA TOPICALos mas usados son: Lidocana , dibucana , tetracana y benzocana
Analgesia eficaz con duracin breve.
EMLA ( Lidocana 2,5 % - Prilocana 2,5 %)
TAC : Anestesia tpica en piel lesionada (Tetracana 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 , cocana 11%)
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