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Facultad de Estudios Superiores “Zaragoza”
Carrera Médico Cirujano
Analgésicos Opioides
Campos Badillo Julio Adan
Grupo: 1305
25-Agosto-2010
Módulo: Nervioso
Historia• Hace 4000 años a.C en
babilonia Mesopotamia
• Adormidera papaversomniferum (opio)
• Siglo IX Avicena Tx diarrea
• Edad media calmar el dolor
• Paracelso 1492-1541 “laudano”
• Friedriech Serturner 1783-1841 aisló Morfina
• Aguja hipodérmica 1853 propago su uso
Farmacodinamia
• Provocan analgesia uniéndose a receptores:
• MOP = μ : Analgesia, depresión respiratoria, Miosis Reducción de motilidad intestinal, Euforia
• μ 1 : Analgesia supra-espinal
• μ 2 : Depresión Respiratoria y acción gastrointestinal
• DOP= δ Actividad dudosa
• KOP= κ Efectos psicométricos disfóricos (desorientación o despersonalización)
• Que se encuentran dentro del cerebro y medula espinal implicados en la transmisión y modulación del dolor
Receptores
• Su localización a menudo es en las terminaciones nerviosas presinápticas
• Están acoplados a las proteínas reguladoras y ligadoras de nucleótidos de guanina (proteína G)
• La activación de los receptores μ y δ es similar pero difiere de los receptores κ
Alcaloides del opioAlcaloides Naturales Fenantreno Morfina, Codeína , Tebaína
Benzilisoquinolina Papaverina, Muscapina
Semisintéticos Diacetil Heroína
Morfanos Hidromorfona, OximorfonaHidrocodona, Oxicodona
Apomorfina
Difenilpiperidina Meperidina, Alfaprolina, Anileridina, PropoxifenoMetadona
Sintéticos Difenoxolato, Etoheptacina
Morfinianos Levorfanol, Metorfan
Benzomorfanos Fenazocina, Nalfemeno, NalorfinaNaltrexona, Butorfanol, Naloxona
Clasificación de los alcaloides del opio
Potencia Medicamento
Máxima Heroína Morfina Hidromorfina Oximorfina Levorfanol Fenazocina Metadona
Intermedia Meperidina Alfaprodina AnileridinaPiminodina PentazocinaDihidrocodeidona Oxicodona
Minima Codeina Tebaina Propoxifeno Difenoxilato
Antagonista puro Naloxona
Antagonista mixto Nalorfina Pentazocina
Fármaco V.A Absor Biodis % Distrib metab V.M hrs Excre Elimin
Morfina IM, SC, O
Buena 20-25, 100
SNCPlacenta
Hepática 2-3 Renal Heces, Leche, Orina
Alfentanil IM Buena 100 Hepática 1-2 Renal Orina
Codeina IM,SC, O
Buena 20-25, 100
Hepática 3 Renal Orina
Fentanil IM, Trans
Buena 100 Hepática 1.5- 6 Renal Orina
Hidrocodona O Buena 20-25 Hepática 3.3- 4.5 Renal Orina
Hidromorfona IM, SC, O
Buena 20-25, 100
Hepática 2-3 Renal Orina
Levorfanol IM, SC, O
Buena 20-25, 100
Hepática 11- 16 Renal Orina
Miperidina IM, SC, O
Buena 20-25, 100
Hepática 3-4 Renal Orina
Metadona IM, SC, O
Buena 20-25, 100
Hepática 15- 30 Renal Orina
Efectos Adversos
• SNC: Euforia, Disforia, Delirio, insomnio, agitación, ansiedad, alucinaciones, desorientación, somnolencia, sedación, letargo, incoordinación, debilidad, cefalea, visión borrosa, diplopía, miosis, etc.
• Respiratorio: Depresión respiratoria, Rigidez muscular, apnea, bradicardia
• Cardiovascular: Colapso circulatorio periférico, taquicardia, bradicardia, arritmias.
Efectos Adversos
• Gastrointestinales: Nausea Vomito Diarrea, calambres, dolor abdominal, boca seca, anorexia.
• Urogenitales: Retención Urinaria, oliguria, reducción de la libido, impotencia, incontinencia urinaria.
Indicación Medica
• Analgesia / Anestesia, Dolor de un traumatismo, infarto del miocardio, cólico uretral, neoplasias terminales, dolor crónico, edema agudo del pulmón, control de diarrea, tos.
Contraindicaciones
Presencia de infección en administración intratecal o epidural, terapia anticoagulante, sangrado, enfermedad pulmonar, arritmias, tumor cerebral, alcoholismo, delirium tremens, hipersensibilidad al fármaco, depresión grave del SNC, aumento de la presión intracraneal.
Interacciones
• Otros analgesicos, barbituricos, clorpromacina, inhibidores de la MAO, furazolidona, antihistaminicos, antidepresivos, antipsicoticos, carbón, cigarros, diazepam, eritromicina,anticoagulantes, oxido nitrico, rifampicina.
• Beta- Bloqueadores y bloqueadores de canales de calcio aumentan presión del tracto biliar.
• Comidas con alto contenido de grasa elevan la concentración de morfina 34%.