ANESTESICOS LOCALES

RR. ANESTESIOLOGIA

ANESTESICOS LOCALES

Son sustancias químicas que bloquean la generación y conducción nerviosa de manera especifica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del px.

ANESTESICOS LOCALES

ESTRUCTURA QUIMICA

CH3

NH-----C-----(CH2)n-----N

R1

R2

CH3

ANESTESICOS LOCALES

1. ANILLO AROMATICO: núcleo bencénico, responsable de la liposolubilidad y capacidad al receptor diana.

2. CADENA INTERMEDIA: longitud relacionado con la liposolubilidad y potencia.

3. GRUPO AMINA: porción hidrófila secundario o terciaria.

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACION SEGÚN SU DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANESTESICA

a) ACCION CORTA Y POTENCIA ANESTESICA BAJA

b) ACCION MEDIA Y POTENCIA INTERMEDIA

c) ACCION LARGA Y POTENCIA ELEVADA

1. AMINOESTERES

2. AMINOAMIDAS

COCAINAPROCAINATETRACAINACLOROPROCAINABENZOCAINA

LIDOCAINABUPIVACAINAETIDOCAINAMEPIVACAINAPRILOCAINAROPIVACAINALEVOBUPIVACAINA

ANESTESICOS LOCALES

MECANISMO DE ACCION

Unión al receptor en el canal de Na+

Bloqueo de la generación y conducción del impulso nervioso.

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS

Pk

LIPOSOLIBULIDAD

CAPACIDAD DE UNION A LAS PROTEINAS

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS

ANESTESICO PKa LATENCIA

AFINIDAD a Pr

DURACCION DE ACCION

DOSISMg/kg

LIDOCAINA 7.9 BAJA 60% INTERMEDIA 5-7

BUPIVACAINA 8.1 MODERADA

95% PROLONGADA

2-5

ROPIVACAINA 8 MODERADA

91% PROLONGADA

2-3

MEPIVACAINA 7,6 BAJA 75% INTERMEDIA 5-6

ETIDOCAINA 7.7 BAJA 90% PROLONGADA

3-4

PRILOCAINA 7,7 BAJA 55% INTERMEDIA 5-6

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS

ANESTESICO

pKa LATENCIA AFINIDAD DURACION DE BLOQUEO

DOSISMg/kg

PROCAINA

8,9 ELEVADA 5% BREVE 14

TETRACAINA

8,5 ELEVADA 85% PROLONGADA

1,5

CLOROPROCAINA

8,7

ANESTESICOS LOCALES

SECUENCIA DE EVENTOS QUE LLEVAN A UN BLOQUEO NERVIOSO POR AL

1. INYECCION DEL ANETESICO LOCAL

2. DIFUSION DE LA FRACCION BASE A TRAVES DE LA MEMBRANA

3. PENETRACION DE LA FRACCION CATIONICA AL CANAL Y FIJACION AL RECEPTOR DENTRO DEL CANAL DE Na+

4. BLOQUEO DEL CANAL DE Na+

5. INHIBICION DE LA CONDUCTANCIA DEL Na+

6. DISM. PROGRESIVA DE LA VELCIDAD Y DEL GRADO DE DESPOLARIZACION DEL P.A

7. OMPOSIBILIDAD DE ALCANZAR EL UMBRAL DEL P.A

8. BLOQUEO DE LA PROPAGACION

9. BLOQUEO DE LA CONDUCCION NERVIOSA

ANESTESICOS LOCALESSECUENCIA DEL BLOQUEO NERVIOSO

BLOQUEO DE AFERENTES SIMPATICAS

PERDIDA DE LA SENSIBILIDAD TERMICA

PERDIDA DE LA SENSACION DOLOROSA Y TACTIL

BLOQUEO DE FIBRAS MOTORAS (tipo A α )