Date post: | 15-Dec-2015 |
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ANTIBIÓTICO: Sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente microorganismo, o modificación química de la misma que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores
AGENTE BACTERIOSTÁTICO: Tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, misma q se reanuda cuando se retira el agente.
AGENTE BACTERICIDA: Tiene la propiedad de matar a las bacterias.
CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB): La < concentración de antibiótico capaz de provocar, no sólo la suspensión del crecimiento, sino la destrucción de la bacteria.
TOLERANCIA ANTIBIÓTICA: Con determinados antibióticos (aunque sean bactericidas) no se consigue obtener la CMB de ciertos microorganismos, es decir, la bacteria "tolera" el antibiótico
● La selección inicial del régimen antimicrobiano obliga considerar varios factores :
1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiología bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinónimo de infección.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la infección.3) Conocimientos de la evolución natural de la enfermedad infecciosa que se va a
tratar.4) Conocimiento de la vía de administración, dosis, duración del tratamiento,
susceptibilidad bacteriana a los antibióticos que se van a utilizar.5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección en las concentraciones adecuadas.6) Tener presente que la edad, anomalías metabólicas, función hepática o renal e
inclusive digestiva afectan la farmacocinética de los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la dosis.
7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clínico para continuar o modificar el régimen medicamentoso empírico pero esto no substituye a la evolución clínica.
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su acción
terapéutica.
CLASIFICACIÓN:-Su estructura química.-Su mecanismo de acción.-Su espectro.-Su actividad (bactericida o bacteriostática)
EL TRIÁNGULO DE DAVIS.
● MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
1. Inhibición de la Síntesis de la
Pared Bacteriana
2. Alteración de la Membrana
Citoplasmática
3. Inhibición de la Síntesis Proteica
4. Alteración de la Síntesis de
Ácidos Nucleicos
5. Antimetabolitos
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOSPARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina
SINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S)Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas
(50S)SINTESIS DEL ADN Acido nalidíxico Acido
oxolínico
Fluoroquinolonas GriseofulvinaSINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol
METABOLISMO DEL ACIDO FOLICO Sulfonamidas Trimetoprim
Pirimetamina
DETERGENTES DE SUPERFICIEPolimixina Anfotericina-B
ENZIMAS CELULARESNitrofurantoína Metronidazol Azoles
Mecanismos de acción de los distintos antimicrobianos.
1. Inhibición De La Síntesis De La Pared Bacteriana
Detienen rápidamente la síntesis de la pared celular, mientras continúa el ritmo de producción en sus otros sistemas (proteínas, productos metabólicos, material genéticos, etc.) incrementando el volumen celular.
Las enzimas autolíticas continúan desgastando la pared y por ello esta deja de ser una protección adecuada ante la gran presión osmótica en el interior de la célula, esta combinación de factores hará estallar la célula en sus puntos defectuosos.
● Inhibidores de la síntesis de la pared
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptídicos
Otros
Espectro de acción
reducido. Sólo era efectiva
contra estreptococos del grupo A y cocos gram
positivos, pero era ineficaz
con bacterias gram
negativas.
Demasiado sensible a los ácidos, y se
destruía en su pasaje por el
estómago, por lo que se hacía
imposible su administración
por vía oral.
Era susceptible de ser
destruida por las
penicilinasas producidas por ciertos grupos de bacterias.
Se eliminaba demasiado
rápido a través de la orina.
Provocaba hipersensibilid
ad.
La primera penicilina descubierta (penicilina G o benzil-penicilina) tenía muchas limitaciones:
BETALACTÁMICOS Penicilinas naturales Penicilinas semisintéticas
– Penicilinas resistentes a penicilinasa – Inhibidores de betalactamasas – Cefalosporinas– Monobactámicos– Carbapenémicos
Antibióticos naturales o semisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro.
Inhiben la síntesis de pared celular de las bacterias
● BETALACTÁMICOSPenicilinas naturales
Parenterales
Acción Corta: Penicilina sódica
Penicilina potásica
Acción Intermedia: Penicilina procaínica
Ación Larga: Penicilina benzatínica
DOSIS : VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR, 50,000 Und por kg peso, por día, por 10 días
Penicilinas semisintéticas:
● Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina
● Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina
● Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam
● Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina
PENICILINAS ORALES
Amoxicilina Novamox, Amoxil
Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme
Malestar gastrointestinal y diarrea
Alergias con serias reacciones anafilácticas
Raramente daño renal o cerebral
Igual que los otros beta lactamáticos: disrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Ampicilina Binotal
Azlocilina
Carbenicilina Carbecilin
Cloxacilina
Dicloxacilina Posipen
Flucloxacilina Floxapen
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
● BETALACTÁMICOS● Cefalosporinas de 1a. generación
– Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina– Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina
● Cefalosporinas de 2a. generación – Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima– Parenterales: cefuroxima
● Cefalosporinas de 3a. generación – Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten– Parenterales: cefoperazona, cefotaxima,
ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.
●CEFALOSPORINASEfectos colaterales:● Nefrotoxicidad (cefalotina) en relación directa con
el aumento de la dosis.● Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus,
mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis.
● Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica.
● Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).
CEFALOSPORINAS (DE PRIMERA GENERACIÓN)
Cefadroxilo Duricef
Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas.
Malestar estomacal y diarrea
Náusea (con la ingesta de licor)
Reacciones alérgicas
Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefazolina Ancef
Cefalotina Keflin
Cefalexina Keflex
Cefradina Veracef
CEFALOSPORINAS (DE SEGUNDA GENERACIÓN)
Cefaclor Ceclor
Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
Cefamandol Mandol
Cefoxitina Mefoxitin
Cefprozil Cefzil
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
CEFALOSPORINAS (DE TERCERA GENERACIÓN)
Suprax
Las cefalosporinas se emplean en el
tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como
profilaxis en cirugía ortopédica,
del abdomen y pelvis.
Malestar estomacal y diarrea
Náusea (con la ingesta de licor)
Reacciones alérgicas
Omnicef
Spectracef
Cefobid
Claforan
Vantin
Fortaz
Cedax
Cefizox
Rocephin
CEFALOSPORINAS (DE CUARTA GENERACIÓN)
Cefepime Maxipime Igual que otras
cefalosporinas Cefaclidina
Cefalosporinas (de quinta generación)
Ceftobiprol Igual que otras
cefalosporinas
GLUCOPÉPTIDOS: Son antibióticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto espectro.● Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular, en bacterias que se
encuentran en fase de crecimiento.● Interfieren, en menor grado, con la síntesis de ARN. ● Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática.
Efectos colaterales:● Nefrotoxicidad, Ototoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Taquicardia, Náusea,
Tromboflebitis, Hipotensión arterial, Choque de tipo histaminoide, ocasional
Vancomicina
DOSIS: vía oral, 30-50 mg/kilogramo peso, por día, por 10 díasEn dosis de cada 8 horas
● 2. Alteración De La Membrana Celular
Algunas moléculas de antibióticos poseen un extremo liposoluble y otro hidrosoluble; cuando esta molécula llega a la membrana se inserta entre la capa lipídica y la de proteínas, produciendo una abertura entre estas capas y conduciendo a la ruptura de la membrana. Otras sustancias desacoplan la fosforilación oxidativa con un estímulo transitorio del consumo de oxígeno.
Polimixinas
AntimicóticosPolip
eptídi
cos
POLIPÉPTIDOS
Bacitracina
Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado
Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)
Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana
Colistin Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.
Polimixina B
POLIPÉPTIDOS: son bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (tópica). ● Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.
●3. Inhibición de la Síntesis Proteica ● Cuando los procesos de producción de las sustancias
indispensables para el mantenimiento de las funciones vitales y para garantizar su reproducción son interferidos, el resultado es la muerte de la célula o la detención de su crecimiento.
Aminoglucósidos
Macrólidos
FenicolesTetraciclinas
Nitrofuranos
a. Aminoglucósidos: antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura heterocíclica, bactericidas (excepción la espectinomicina), de amplio espectro.
● Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genético), formando proteínas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la traducción del ARNm.
• Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento.
Neomicina, Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, Trobamicina, Netilmicina, Amikacina, Paromomicina, Espectinomicina.
Efectos colaterales: Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera. Nefrotoxicidad, Neurotoxicidad Erupciones cutáneas Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o cavidad pleural Agranulocitosis y anemia aplásica Dolor e irritación en el sitio de inyección
Nombre genérico
Nombre comercial
Usos frecuentes
Efectos adversos
Mecanismo de acción
AMINOGLUCÓSIDOS
Amikacina Amikin
Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella especialmente Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas
Sordera
Vértigo
Daño renal
Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Gentamicina Garamicina
Kanamicina Kantrex
Neomicina Neomicin
Netilmicina Netromicina
Estreptomicina Estreptomicin
Tobramicina Nebcin
Paromomicina Humatin
b. Macrólidos● Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro. ● Son primariamente bacteriostáticos.● Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel
de las sub-unidades 50s de los ribosomas.
Efectos colaterales:● Hepatotoxicidad con ictericia colestática (ocasional).● Erupciones cutáneas.● Irritación gástrica.● Irritación del endotelio vascular (flebitis).● Colitis pseudomembranosa.
MACRÓLIDOS
AzitromicinaZitromax, Sumamed, Zitrocin Infecciones por
estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme
Náuseas, vomito, y diarrea (especialmente a altas dosis)
Ictericia
Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Claritromicina Klaricid
Diritromicina Dynabac
EritromicinaEritocina, Eritroped
Roxitromicina Roxitrol
Troleandomicina (TAO)
Telitromicina Ketek Neumonía
Trastornos visuales, toxicidad hepática.
Espectinomicina TrobicinAntimetabolito, Anticáncer y gonococos
c. FENICOLES ● Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida
para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.
● Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.
● Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
Efectos colaterales:● Síndrome del niño gris.● Daño a la médula ósea:
1. Reacción inmediata que depende de la dosis, y causa depresión reversible en la formación de eritrocitos, plaquetas y granulocitos.
2. Reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.
Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica bacteriana y en menor grado en células eucarióticas. ● Su mecanismo está dado por la unión reversible
a la subunidad 50s del ribosoma, lo que conlleva el bloqueo del acceso del complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;
● En este caso hay inhibición de la enzima péptido sintetasa.
d. Tetraciclinas● Inhiben de manera reversible, la unión del ARNt a los aminoácidos
y por lo tanto no hay agregación de estos últimos. ● Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles contra Gram positivos y
Gram negativos.● Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria al unirse al
ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca polipéptidos
Efectos Secundarios
Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificación y fijación de Calcio en dientes y huesos
TETRACICLINASDemeclocycline
Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné
Malestar gastrointestinal
Sensibilidad a la luz solar
Mancha de dientes (especialmente en niños)
Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo
Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Doxiciclina Vibramicina
Minociclina Minocin
Oxitetraciclina Terramicina
Tetraciclina Sumycin
Son quimioterápicos bacteriostáticos que actúan en la fase de crecimiento bacteriano.
Inhiben los sistemas enzimáticos reguladores de los mecanismos oxidativos y glucolíticos esenciales en
el crecimiento bacteriano
NITROFURANOS
● 4. Alteración De La SíntesisDe Ácidos Nucleicos
● Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayoría de los inhibidores de la replicación del DNA se unen con este de forma irreversible y son muy tóxicos para su utilización clínica.
Quinolonas
Imidazoles
Rifamicinas
Antivirales
a. Quinolonas● Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad
primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.
● Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.
● No son antibióticos de primera elección y deben dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los antibióticos base o de primera elección.
● Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
Clasificación:
● Primera generación: ac. nalidíxico, ac. oxolínico, ac. Pipemídico.
● Segunda generación: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.
● Tercera generación: Gatifloxacino
QUINOLONAS
CiprofloxacinaCipro, Ciproxin, Ciprobay
Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea
Náusea (raro)
Tendinosis(raro)
Inhibe la topoisomerasay otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Enoxacina
Gatifloxacina Tequin
Levofloxacina Tavanic
Lomefloxacina
Moxifloxacina Avelox
Norfloxacina Noroxin
Ofloxacina Ocuflox
Trovafloxacina Trovan
● QUINOLONAS
Efectos colaterales:● Náusea ● Vómito● Diarrea● Cefalea● Reacciones psiquiátricas● Somnolencia● Depresión● Insomnio● Convulsiones
● Erosión del cartílago de crecimiento
● Interacción con antiácidos● Alteración del metabolismo de
la teofilina● Erupciones cutáneas● Abombamiento de fontanela● Meningismo● Aparición de cepas Gram-
negativas resistentes● Anemia hemolítica.
B. IMIDAZOLES● Son productos de síntesis que se utilizan como
antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaerobias.
● El metronidazol es un quimioterápico sintético, con actividad primariamente bactericida, de espectro restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).
● Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos, cuando están en fase de crecimiento.
●IMIDAZOLESMetronidazol, Secnidazol,
Tinidazol, Tioconazol, Ornidazol
Metronidazol Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las bacterias anaerobias y así es incorporado en el DNA de la bacteria, tornándolo inestable o rompiéndolo.
Metronidazol Flagyl
Giardia amblia, Amiba y Anaerobios
Orina rojiza, malestar bucal y efecto antabús