FARMACOLOGIA 2015
ANTIBIOTICOS
LIC. GERBER SOLORZANO
TEMAS:
• Conceptos previos
• Clasificación de los antibióticos
• Antibacterianos B-lactámicos
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CONCEPTOS PREVIOS
• ANTIBIÓTICOS: Sustancia química producida por un
M.O. capaz de inhibir o destruir a otro M.O. a bajas
concentraciones. (Walkman). Los fármacos
antimicrobianos aprovechan básicamente las diferencias
estructurales inherentes que existen entre las células
humanas y los M.O. bacterianos, víricos y fúngicos.
• Acción bactericida: Mecanismo que produce la
muerte de la bacteria. Se usa para infecciones
potencialmente mortales como endocarditis y meningitis
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CONCEPTOS PREVIOS
• Acción bacteriostática: Mecanismo que mediante
el cual detienen el crecimiento y la replicación de los
M.O. lo que limita la propagación de la infección al
tiempo que el sist. Inmunitario del huésped elimina
de forma natural los patógenos. No se debe
interrumpir el tratamiento de antibiótico.
• Espectro de Acción: Amplitud de efecto sobre
microorganismos según carácter:
• Amplio espectro
• Reducido espectro
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MO´S DE IMPORTANCIA MEDICA
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CONCEPTOS PREVIOS
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• Espectro Reducido: son los agentes quimioterapicos que
actúan sobre un solo grupo o un número limitado de
microorganismo poseen un espectro reducido ejemplo
Isoniacida solo actúa contra micobacterias (TB)
CONCEPTOS PREVIOS
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• Amplio Espectro: Es el termino que se aplica a los antibioticos
eficaces contra microorganismos GRAM (+) y un numero
siginificativo de moo´s GRAM (-).
CONCEPTOS PREVIOS
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• Terapéutica empírica: Cobertura mediante una combinación de antibióticos como clindamicina y gentamicina, eficaz contra GRAM (+), GRAM (-) y anaerobios o un solo antibiótico de amplio espectro como imipenen.
• Infusión Intravenosa Intermitente: Se considera cuando el medicamento se administra diluido con una pequeña cantidad de volumen (en general 50-100ml) y durante el periodo de tiempo limitado. Generalmente la dosis prescrita se diluye en los sueros compatibles disponibles en el hospital y se administra generalmente en 30—60 min.
CONCEPTOS PREVIOS
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• Infusión Intravenosa continua: El medicamento se diluye en
sueros de gran volumen (500-1000 mL) y se administra de
forma continua por medio de goteo constante en 24 horas.
LOS ANTIMICROBIANOS SE CLASIFICAN SEGÚN:
• Mecanismo de acción
• Estructura química o bioquímica ( naturales, sintéticos y
semisintéticos
• Espectro de actividad frente a M.O.
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MECANISMO DE ACCIÓN
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RESISTENCIA ANTIMICROBIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
Es la capacidad que tienen las bacterias de soportar los
efectos de los antibióticos destinados a eliminarlas o
controlarlas.
Resistencia múltiple o multirresistencia: Se da cuando una
cepa bacteriana es resistente a varios antimicrobianos o
distintos antimicrobianos ej. TBC multirresistente
Resistencia cruzada: Son aquellas que han desarrollado
métodos de supervivencia eficaces frente a distintos tipos
de moléculas antimicrobianas con uno o varios
mecanismos de acción similar
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
Reducción de entrada del antimicrobiano a la célula
Enzimas que inactivan a los antimicrobianos.
Mutación del blanco de acción del antimicrobiano (PBP)
El flujo activo del antimicrobiano.
Presencia de una enzima alternativa para la enzima que es inhibida por el antimicrobiano.
Sobreproducción del blanco del antimicrobiano LIC. GERBER SOLORZANO
Impermeabilidad Celular LIC. GERBER SOLORZANO
Mecanismos de Resistencia Bacteriana LIC. GERBER SOLORZANO
RESISTENCIA DE
MICROORGANISMOS
• Mecanismos de resistencia:
• Disminución de la permeabilidad del antibiótico a
través de la pared célular ej. Ampicilina
• Presencia de enzimas que inactivan el antib.ej. B-
lactamasa
• Inexistencia de puntos de unión a los antibióticos ej.
penicilinas
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FACTORES QUE INFLUYEN EN CEPAS
RESISTENTES
• Prescripción excesiva de antibióticos
• Falta de certeza diagnóstica
• Falta de diferenciación de enfermedades víricas de
bacterianas
• Uso inapropiado o discriminado de Tx. Antibiótico
• Falta de cumplimiento del usuario en el tratamiento ej.
Streptococcus pneumoniae resistente a PNC ,
Macrólidos, hoy se usa Vancomicina
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INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
DE LA PARED BACTERIANA
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Inhibidores de la síntesis de la pared
bacteriana
Antibióticos B-lactámicos
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMAS
MONOBACTAMAS
Vancomicina
Bacitracina
Β-LACTÁMICOS
MECANISMO DE ACCION
• Inhiben la formación de
péptidoglicanos,
presentes en la estructura
de la pared celular
bacteriana.
• Favorece la lisis
osmótica bacterias
N
S
O
H
CH3
CO2R
2
R1CONH
CH3
Nucleo Base
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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
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Penicilinas
Naturales
Penicilina G
Penicilina V
Sintéticas
Penicilinas antiestafilococicas
Penicilinas de amplio espectro
Penicilinas
Antiseudomonas
PENICILINA
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• Unidades y Formulas de penicilina
La penicilina G sódica cristalina contiene casi 1,600
unidades por mg (1 unidad= 0.6ug; 1 millon de unidades
de penicilina equivale a 0.6g)
PENICILINA G
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• Es el fármaco ideal para tratar las infecciones
causadas por estreptococos, meningococos,
enterococos, neumococos susceptibles y estafilococos
no productores de B-lactamasa, Treponema pallidum y
muchas otras espiroquetas, bacterias de los géneros
Clostridium, Actinomyces y otros bacilos grampositivos
y microorganismos anaerobios gramnegativos no
productores de B-lactamasa.
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Penicilina G
Penicilina procaína
Penicilina Benzatinica
PENICILINA V
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• Tiene el espectro similar al de la penicilina G, es mas estable
en acido que la penicilina G. A menudo se emplea en la
terapeutica de infecciones bucales, en las que es eficaz contra
cierto microorganismos anaerobios.
PENICILINA G SODICA CRISTALINA (IV) (IM)
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Dilución y/o
reconstitución
Solución
compatible
Características del
producto diluido y/o
reconstituido
IM: Reconstituir cada vial de
1,000,000 UI con 2 mL de
solución compatible
Agua
estéril
Mantiene su potencia por 24
horas a temperatura
ambiente o por 7 días si es
refrigerada.
IV: Reconstituir cada vial de
1,000,000 UI con 2 mL de
solución compatible
Agua
estéril
Mantiene su potencia por 24
horas a temperatura
ambiente o por 7 días si es
refrigerada.
PENICILINA G PROCAINA
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estéril
u potencia por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 días si e
Dilución y/o
reconstitución
Solución
compatible
Características del
producto diluido y/o
reconstituido
IM: Reconstituir cada vial
de 4,000,000 UI con 7.4
mL de solución compatible
Agua
estéril
Mantiene su estabilidad
por 5 días a temperatura
ambiente y 8 días si es
refrigerada.
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Pen
icili
nas
anti
esta
filoc
ócic
as
meticilina Se emplea raras veces a causa de su toxicidad
oxacilina
dicloxacilina
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Penicilina de amplio espectro
Ampicilina
Listeria monocytogenes
GRAM (+)
IMHIBIDOR B-LACTAMASA: ácido clavulanico
Sulbactam
Tazobactam
Amoxicilina
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CONSIDERACIONES:
• EFECTOS ADVERSOS:
• Reacciones de hipersensibilidad:
• aparición inmediata (2-30 min)
• acelerada (1-72 horas)
• tardías (> 72 horas)
• Gravedad variable:
• erupciones cutáneas
• Reacción anafiláctica inmediata a su inyección.
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• Incidencia:
• 1-5%
• Reacciones anafilácticas:
• sólo aparecen en el 0,2 % de los pacientes.
• mortales en el 0,001 % de los casos.
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REACCIONES ANAFILÁCTICAS:
• Reacción severa que resulta de la
interacción alérgeno con anticuerpos de
inmunoglobulina E (IgE) unidos a
mastocitos en la piel y pulmón y a
basófilos sanguíneos.
• El efecto visible incluye urticaria (piel) y/o
angioedema (subcutáneo, mucosas) que
cursa además con hipotensión y
broncoespasmo (asma).
• Pueden llevar a la muerte.
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CONSIDERACIONES:
• Resistencia:
• Clamidias y rikettsias.
• Bacterias ácido-resistentes e
impermeables a β-lactámicos.
• Difusión pasiva.
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Resistencia a los Antibióticos b-Lactámicos
Resistencia más frecuente:
• Presencia de b-lactamasas.
• Mutación en la PBP (Proteínas ligadoras de
antibióticos b-lactámicos).
Resistencia menos frecuente:
• Reducción de la entrada de b-lactámicos.
• El flujo activo de los b-lactámicos.
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OTROS ANTIBIOTICOS BETA-
LACTAMICOS
Aztreonam. Bactericida, Inhibe síntesis Pared Celular. Gram (+).
Carbapenem: Derivados de Tienamicina: Imipenem y
Meropenem. Inhiben síntesis . Amplio espectro de actividad:
Gram (+) y (-), Acinetobacter.
Inhibidores de Beta-lactamasas:
Acido clavulánico. Forma complejo con la enzima Beta-lactamasa.
Produce sinergia con otros B-lactámicos.
Sulbactam. Idem anterior. Produce sinergia con penicilinas y
cefalosporinas.
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