Date post: | 25-Jan-2016 |
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ANTIBIOTICOTERAPIAANTIBIOTICOTERAPIA
PENICILINA
DISERTANTE: Liliana Olmedo. TUTOR: DR. Anwar Miranda.
HISTORICOHISTORICOFUE DESCUBIERTA EM 1928 POR
ALEXANDER FLEMINGINHIBICION DE CRECIMIENTO DE
ESTAPHYLOCOCCUS AUERUS EM CULTIVOS CONTAMINADOS POR PENICILLIUM SP
EM 1942 : INICIO DE USO DE LA PENICILINA G
EM 1959: AISLAMIENTO DEL NUCLEO ACTIVO
AC. 6 AMINO PENICILANICO. OBTENIEDO PENICILINA SEMISINTETICA .
Antibiotico beta-lactamico: actua em la pared celular
Nucleo activo – anillo betalactamico : se une a PBP
MECANISMO DE MECANISMO DE RESISTENCIA DE LAS RESISTENCIA DE LAS PENICILINAS PENICILINAS ALTERACION ESTRUCTURAL DE
PBP: GRAM POSITIVOS
INACTIVACION ENZIMATICA : _GRAM POSITIVO
( PENICILINASAS)_GRAM NEGATIIVO
( BETALACTAMASA )
PENICILINA NATURAL PENICILINA NATURAL PENICILINA G O PENICILINA G O BENZILPENICILINABENZILPENICILINATIPOS : -PENICILINA G CRISTALINA – USO
EV -PENICILINA BENZATINA- USO IM -PENICILINA G PROCAINA – USO
IM
PENICILINA NATURAL PENICILINA NATURAL PENICILINA G PENICILINA G CARACTERISTICA
FARMACOLOGICA :- ES INESTABLE EM PH GASTRICO
: APENAS EL 15% ABSORBE EL DUODENO – INDISPONIBLE PARA USO ORAL
EM USO EV:- VIDA MEDIA DE 30 MIN - BAJA CONCENTRACION
SERICA :LUEGO DE 4-6 HS
PENICILINA G CRISTALINAPENICILINA G CRISTALINAES DE USO EV BUENA PENETRACION EM EL
TEJIDO –CONCENTRACION PROXIMA DE A LA DEL PLASMA – EXEPTO EN MUSCULO Y LCR .
LCR – AUMENTA LA PENETRACION CUANDO HAY QIEBRE DE LA BARREA – ESTA AUTORIZADO EL USO EN MENINGITIS EM DOSIS MAXIMA
PENICILINA NATURAL PENICILINA NATURAL PENICILINA G CRISTALINA PENICILINA G CRISTALINA TIENE EXCRECION RENAL – 70 %
EM FORMA ACTIVA Y EL 25% SOBRE EL METABOLISMO HEPATICO
DEPENDIEN DE CONCENTRCION Y TIEMPO
PENICILINA CRISTALINAPENICILINA CRISTALINAESPETRO E INDICACIONES : -STREPTOCOCCUS PYOGENES : -infecciones de partes blandas ,
impetigo , erisipeça , celulitis , faringo amigdalitis abcesos periamigdalinos , escarlatina.
-STREPTOCOCCUS AGALACTIE: Meningitis del RN -STREPTOCOCCUS VIRIDANS :-endocarditis
PENICILINA CRISTALINAPENICILINA CRISTALINANEISSERIA MENINGITIDIS :-meningitis meningococcicos y
meningoceccemias -LEPTOSPIRA INTERROGANS :Leptospirosis TREPONEMA PALLIDUM:Sifilis terciaria –neurosilis
Penicilina cristalinaPenicilina cristalinaACTINOMYCES ISRAELLI:Actinomicosis
PASTEURELLA MULTOCIDA : Infecciones de partes blandas relacionadas
a mordeduras de animal
CLOSTRIDIUM TETANII:Tetano
FUSOBACTERIUN Y CORINEBACTERIUN : -faringo amigdalitis necrotizantes , difteria
PENICILINA G CRISTALINA PENICILINA G CRISTALINA RESISTENCIARESISTENCIA STAPHYLOCOCCUS AUREUS : Es preferible asociar com oxacilina em
infecciones de piel y abcesos de partes blandas NEISSERIA GONORREAE No usar
CLOSTRIDIUM PERFRINGENS: Contraindicado
ENTEROCOCCUS : Bacterioestaica , usar em altas dosis asociadas
com aminoglucocidos
PENICILINA G BENZATINAPENICILINA G BENZATINAEs de uso IM – depósito y acción
prolongada – 21 dias .
Baja concentración séricas
Indicación : faringoamigdalitis , sifilis primaria y secundaria .
Profilaxis de fiebre reumática – iinfecciones por streptococcus beta –hemoliticos grupo A .
Profilaxis de erisipela de repetición .
Profilaxis de infecciones pneumococcicas em esplenectomizado
PENICILINA G PROCAINAPENICILINA G PROCAINAEs de uso IM – deposito de 12 hs
Concentracion serica moderadas
Posologia desfavorable : IM 12-12 hs
Indicaciones : faringoamigdalitis , escarlatina , erisipela .
PENICILINA NATURALPENICILINA NATURALDOSIS :DOSIS :PENICILINA G CRISTALINA: 2 a 5
millones de unidades | dosis , EV 4\4 hs
PENICILINA G BENZATINA : 1200.000A 2.400.000 unidades IM em DU , se puede repetir semanalmente .
PENICILINA G PROCAUNA : 300.000 a 600.000 unidades \ dosis , IM , 12\12 HS
DOSIS DE PENICILINA DOSIS DE PENICILINA CRISTALINACRISTALINA06 MILLONES
12 MILLONES
18 MILLONES
24 MILLONES
30 MILLONES
TETANOS Y LEPTOSPIROSIS
ESTREPTOCOCCUD
ANAEROBIOS
ENDOCARDITIS Y NEUROSIFILIS
MENINGITIS
PENICILINA VPENICILINA VEstable em ph ácido : disponible por
via oral .
Espectro semejante a la penicilina G – autorizadas para infecciones leves o moderadas .
Intolerancia : desuso
Profilaxia : 125 a 250 mh VO cada 12 hs
PENICILINA SEMI-PENICILINA SEMI-SINTETICAS SINTETICAS Sintetizadas a partir de de uinon de
radicales al acidos 6- aminopenicilanico = núcleo activo de la penicilina natural
GRUPOS : -penicilinas antiestafilocóccicas .Aminopenicilinas – ampicilina y
amoxicilinaCarboxipenicilinas :
Antipseudomonas
PENICILINAS PENICILINAS ANTIESTAFILOCCICAS ANTIESTAFILOCCICAS Resistentes a la acción de
penicilinasas intrisecas de estafiolococos
DROGAS :-meticilina (primera)1960-naftcilina-isoxasolilpenicilina- oxacilina .
Cloxacilina , dicloxacilina , flucoxacilina.
OXACILINASOXACILINASBaja absorción oral - 30%- disponible
para uso parenteral
Hasta 45% de metabolización hepatico y 80% de escresión renal de forma activa .
Buena pentracion em la mayoria de los tejidos variable em LCR y globo ocular
Vida media corta – administración de 4\4 hs
INDICACION -OXACILINAINDICACION -OXACILINA
Droga de elección para el tratamiento de infecciones por staphylococcus meticilino sensible ( MBS o OxaS)
-Infecciones de partes blandas , abcesos , osteomielitis aguda , espondilodiscitis bacterianas , pneumonias , endocarditis , estafilocóccicas , meningitis secundaria a TCE abierto.
OXACILINA –RESISTENCIA OXACILINA –RESISTENCIA No esta indicada para uso empirico
em infecciones adquidridas en ambiente hospitalar – alto porcentaje de resistencia
OPCIONES : vancomicina , teicoplanina, linezolida
Si se aila MSSA –oxacilina es superior a los demas .
OXACILINA -DOSISOXACILINA -DOSISInfecciones moderadas ; 1 g EV
6\6 hs
Infecciones graves : 2 g EV 4\4 hs
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASAMPICILINAAMPICILINADisponible para uso oral y parenteralApenas el 30 a 40% de absorcion oral ;
recomendada que sea en ayunasPermanencia em la sangre de 4 a 6 hs Es de eliminación renal y biliar , 70 %
en forma activa .Buena penetración en los tejidos Alta concentración biliar .Baja penetración en LCR , es mayor si
esta inflamado
AMPICILINA –ESPECTRO AMPICILINA –ESPECTRO GRAM POSITIVO : SEMELHANTE A LA
PENICILINA G .
GRAM NEGATIVOS : ESCHERICHIA COLI , PROTEUS MIRABILLIS , HAEMOPHYLUS INFLUENZAE , SALLMONELLA SP , CHIGELLA SP ,NEISSERIA MENINGITIDIS , FUSOBACTERIUM
ITU , celulitis em criaturas , meningitis em criaturas , infecciones del TGI , infecciones orales .
AMPICILINA - ESPECTROAMPICILINA - ESPECTRODROGA DE ELCCIONES ECCION PARA
INFECCIONES POR ENTEROCOCCUS ( + aminoglicocidos ).
DROGA DE ELECCION PARA MENINGITIS POR LISTERIA MONOCUTOGENES .
INFECCIONES ORALES .MENINGITIS EM CRIATURAS Y IDOSOS ENDOCARDITIS INFECCIONES ABDOMINALES PORTADOR DE SALMONELLA TYPHI
AMPICILINA –ASOCIACION AMPICILINA –ASOCIACION COM INHIBIDOR DE COM INHIBIDOR DE BETALACTAMASA BETALACTAMASA AMPICICLINA + SULBACTAM RESCATA ESPECTRO CONTRA
SENSIBLES A AMPICILINA PRODUCTORES A BETALACTAMASA: HAEMOPHYLLUS, STREPTO.
SULBACTAM : ACTIVO CONTRA ACINETOBACTER BAUMANI
AMINOPENICILINAS AMINOPENICILINAS AMOXICILINAAMOXICILINAMEJOR BIODISPONIBILIDAD
ORAL : 80 %
VIDA MEDIA : 1 HRA – ADMINISTRACION 8|8 HS
ELEMINACION RENAL
AMOXICICILINAAMOXICICILINAEspectro semejante a la Ampicilina Mejor concentracion biliar , secreción
bronquial y senos paranasales y oido medio .
-Es de elccion para el tracto respiratorio , sinusitis , otitis .
-pneumonias no graves – observar resistencia
- Gram – positivos anaerobios : infecciones orales
Esquema de tratamiento de Helicobacter pylori asociada a Claritromicina .
AMINOPENICILINA AMINOPENICILINA AMOXICILINAAMOXICILINAAmoxicilina\ clavulamico .Aumenta el espectro para gram-
negativo productores de beta –lactamase : haemophhyllus , moraxella
No rescata actividad contra neumococo resistente : alteracion de PBP
Pasteulella multocida – infecciones secundarias a mordeduras de animale y humano .
Morganella morgani – infecciones secundarias a accidentes ofidico
CARBOXIPENICILINASCARBOXIPENICILINASACTIVIDAD ANTI-PSEUDOMONAS DROGAS :- CARBENICILINA-TICARCICLINA -PIPERACILINA
PIPERACILINAPIPERACILINA-SUB-CLASE : UREIDOPENICILINAPENICILINA DE AMPLIO
ESPECTRO - MEJOR PENETRACION EM LA PARED CELULAR , AFINIDAD POR PBP .
COMERCIALIZADA EM PARAGUUAY ASOCIADO COM IBL -TAZOBACTAM
PIPERACILINA \TAZOBACTAMPIPERACILINA \TAZOBACTAMESPECTROESPECTROMantiene actividad contra gram –
positivo Espectro ampliado para gram
negativo :Pseudomonas ; enterobacteriacae ,
haemophylus , klebsiella .Activa contra cepas pseudomonas , E .
Coli y klebsiella productores de beta- lactamasa de espectro estendido
Activa contra anaerobios , inclusive bacterioidis –infecciones abdominales.
PIPERACILINA \TAZOBACTAMPIPERACILINA \TAZOBACTAMINDICACIONES INDICACIONES Infecciones por pseudomonas
aeruginosa
Infecciones abdominales y pelvicas , inclusive nosocomiales
Neutropenia febril
PIPERACILINA \TAZOBACTAM PIPERACILINA \TAZOBACTAM DOSIS DOSIS PRESENTACIONES :
-2g PIPE+ 250 MG TAZO -4g PIPE + 500 MG TAZO
DOSIS USUAL : 4,5 g ( 4 +0,5 g ) EV CADA 8 HS O 6 HRAS
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSASHipersencibilidadToxicidad hematológica Nefritis interticial Combulsiones Disturbios TGI
GRACIAS !!