Date post: | 13-Apr-2018 |
Category: |
Documents |
Upload: | lauri-morra |
View: | 256 times |
Download: | 0 times |
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 1/54
FARMACOCINÉTICA
ATENEO I
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 2/54
La FARMACOCINÉTICA evalúa losprocesos de absorción, distribución,
etaboliso ! eliinación de los"#racos$
Estudia las concentraciones !cantidades de "#racos ! de susetabolitos en los l%&uidos bioló'icos,te(idos ! e)cretas$
As% a la ve* estudia la adecuadaselección del preparado "arac+utico,la v%a de adinistración, la dosis ! lapauta de adinistración #s
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 3/54
V Í A S D E
A D M I N I S T
R A C I Ó N
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 4/54
LOCALE-
.iel/ para a"eccioneslocales de la piel$ 0n"#raco liposoluble seabsorbe bien, no as% uno1idrosoluble$
Evita el prier paso1ep#tico ! se absorber#pidaente$
E(/ Creas, poadas !un'2entos$
Mucosas/ Las v%ascon(untival, uretral,vesical ! va'inal para
a"ecciones locales de
sus respectivasucosas$
E3/ Colirios, 'otasnasales, óvulos$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 5/54
-I-TÉMICA-4%a enteral/ Oral, sublin'ual, transucosa o rectal$
Cóoda barata ! unipersonal$ 5ebe evitarse si el"#raco irrita la ucosa$
La v%a oral est# soetida al etaboliso 1ep#tico ! labiodisponibilidad es incopleta al depender de la
absorción enteral$
La v%a sublin'ual se salta el "enóeno del prierpaso al ser absorbida en la len'ua isa ! pasa porla vena cava r#pidaente al cora*ón derec1o$
La absorción por v%a rectal por supositorios es lentapero e(ora cuando se introduce coo soluciónrectal 65ia*epa7$ Es e(or en edicaentos &ueproducen irritación 8I o deben saltar el .1 #cido delestóa'o$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 6/54
4%a parenteral/ -e evita el e"ecto del
prier paso ! la biodisponibilidad escopleta al introducirse toda laconcentración del "#raco en circulación$ Via subcutánea Via intravenosa Via intramuscuar Via intra!"rmica
Via intraarteria Via intratorácica Via intra#eritonea Via in$aatoria
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 7/54
OTRAS VIAS
• 4%a 5+rica• 4%a Epidural, Intracraneal e
Intraventricular• 4%a in1alatoria• 4%a con(untival, 0reteral, 4esical
! 4a'inal• 4%a Intraperitoneal
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 8/54
ELECCI9N 5E LA 4:A 5EA5MINI-TRACI9N
Tienen una vital iportancia/
El conociiento de las venta(as !desventa(as de cada v%a
;iodisponibilidad Inocuidad por la v%a de elección
.ersonal +dico capacitado en laadinistración de la v%a electa 6parenteral7
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 9/54
-e tiene en cuenta ade#s las necesidadesindividuales de cada paciente
La en"eredad &ue pretende ser tratada
El e"ecto buscado sobre dic1aen"eredad
La rapide* con la cual debe actuar el"#raco
Costo econóico Condición cl%nica del paciente
5isponibilidad en el ercado
Elección de la v%a deadinistración
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 10/54
Coeciente de partición l%pido<a'ua$ 8radiente de p= entre la v%a de
adinistración ! el plasa$
Tipo de acción re&uerida/ local vs sist+ica$
4asculari*ación de la v%a
5ensidad de irri'ación$
.redicción entre la dosis ! el e"ectocl%nico$
8ravedad del cuadro patoló'ico$
Factores &ue deterinan la elecciónde una v%a de adinistración
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 11/54
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 12/54
A % S O
R C I Ó N D E
& O S
F ' R
M A C O
S
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 13/54
TRAN-.ORTE A TRA4É- 5E MC
En el sentido estricto de la palabra,absorción, es el paso del "#raco atrav+s de una ebrana &ue separa ele)terior del interior del or'aniso$
5epende de/
a7 .ereabilidad de la Mebrana
b7 -upercie de Absorciónc7 8radiente de concentración del
"#raco a abos lados de laebrana
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 14/54
Mecanisos de transporte de"#racos
Trans#orte#asivo
Trans#orteactivo
Di(usi)n sim#e
Di(usi)n(aciita!a
*rimario
Secun!ari
o
Cotrans#orte
Antitrans#orte
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 15/54
Ti#os !etrans#orte
activo
Mecanismos!e trans#orte
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 16/54
FACTORE- 0E RI8EN LAA;-ORCI9N
Caracter%sticas "%sico &u%icas del "#raco/
TaaBo de la ol+cula taaBo dicultad para pasar la ebrana
Coeciente de .artición l%pido<a'ua/ ide la solubilidaddi"erencial de una sustancia en dos disolventes iniscibles$ Coe"$ de partición paso del "#raco a trav+s de laebrana
8rado de ioni*ación/ depende de la naturale*a &u%ica, supDa, ! el p= del edio$
Ioni*ado polar 1idrosoluble no pasaebrana
No ioni*ado apolar liposoluble pasaebrana
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 17/54
FACTORE- 0E RI8EN LAA;-ORCI9NCaracter%sticas de la preparación "arac+utica/
E (ármaco #ara +ue se absorba !ebe estar !isueto
Caracter%sticas de lu'ar de absorción/ 65epende de la v%ade adin7
a7 -upercie ! espesor de ebranab7 Flu(o san'u%neo &ue antiene 'radiente de concentración a los
lados de la M
c7 p= ! otilidad 8I en adinistración oral
d7 Espacios intercelulares en adinistración intrauscular o
subcut#nea
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 18/54
4:A- 5E A;-ORCI9N
Me!iatas oIn!irectas,
Inme!iatas-Directas o
*arenteraes,
Mucosas
*ieSubcutánea
Intercutánea
Intramuscuar
Intra#eritone
a
Di.estivoRes#iratorio/enito0urinarioCon1untiva
Intrame!uar
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 19/54
CINÉTICA 5E A;-ORCI9N
Cuantica la entrada del "#racoen la circulación sist+ica$
Estudia/• 4elocidad de absorción•
Cantidad absorbida• Factores &ue alteran la absorción
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 20/54
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 21/54
A;-ORCI9N 5EOR5EN >
• La velocidad deabsorcióndisinu!e con lacantidad de"#raco &ue &uedapor absorberse$
• 5isinu!e nuerode ol+culasabsorbidas$
• Ma!or%a de "oras"arac+uticas$
A;-ORCI9N5E OR5EN
• El núero deol+culasabsorbidas con
el tiepoperanececonstante,
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 22/54
;IO5I-.ONI;ILI5A5
-e dene coo la velocidad ! cantidad del "#raco &uelle'a a la circulación sist+ica$
5epende de/a7 La absorción propiaente dic1a !b7 la eliinación pre sist+ica$
La eliinación pre sist+ica puede ser/
• Eliinarse por las 1eces antes de &ue se coplete laabsorción
• 0na ve* absorbidos, los "#racos pueden sere)pulsados de nuevo a la lu* por la 'pp$
• 0na ve* &ue lle'an a la vena porta, pueden serdestruidos en el 1%'ado 6prier paso7 o en lospulones antes de lle'ar a la circulación sist+ica$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 23/54
LA ;IO5I-.ONI;ILI5A5 5EL FGRMACO
Es el producto de tres"racciones6luinal, intestinal !1ep#tica7/ F H$$"1$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 24/54
4I5A ME5IA.LA-MGTICA
Tiepo &ue debetranscurrir para&ue laconcentración del"#raco disinu!aen un J en elplasa
Concentration
Time
Tiepo &ue debetranscurrir para&ue se eliine laitad de laconcentración del"#raco$
4I5A ME5IA 5EELIMINACI9N
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 25/54
D I S T
R I % 2
C I Ó N
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 26/54
COM.ARTIMIENTO-FARMACOCINÉTICO-
Copartiiento/ con(unto de estructuras o territoriosa los &ue un "#raco accede de odo siilar$
TRE-,
>[email protected]ÉRICO -0.ERFICIAL$K7.ERIFÉRICO .ROF0N5O$
–.ar#etros &ue los denen/•Velocidad con la &ue se ocupa el copartiiento$•Velocidad con la &ue se abandona el copartiiento$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 27/54
MO5ELO- COM.ATIMENTALE-
a$ Monocopartiental/ Elor'aniso se coporta coo un
único copartiiento central$b$ ;icopartiental/ Mas coún,
priero al copartiientocentral, lue'o al peri"+rico$
c$ Tricopartiental/ =a!acuulación en te(idos donde el"#raco se (a "uerteente$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 28/54
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 29/54
4OL0MEN A.ARENTE 5E5I-TRI;0CION
Canti!a! !e (ármacoV! 3
Concentraci)n#asmática
4ap depende de/• 4oluen real en &ue se distribu!a el
"#raco$• 0nión a las prote%nas del plasa$• 0nión a los te(idos$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 30/54
4oluen real depende de/ Caracter4sticas 5sico+u4micas, *eso !e in!ivi!uo, *ro#orci)n !e a.ua #or 6io.ramo !e#eso,
0nión a prote%nas/ aumenta aconcentraci)n tota !e (ármaco !an!o aim#resi)n !e +ue se $a !istribui!o en un
voumen menos +ue e rea,
0nión a los te(idos/ #ro!ucirá ba1asconcentraciones en e #asma- !an!o aim#resi)n !e +ue e (ármaco se $a
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 31/54
INF&2ENCIA DE &A &I*OSO&2%I&IDAD
EN &A DISTRI%2CIÓN DE& F'RMACO
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 32/54
DISTRI%2CIÓN
Caracter%sticas del"#raco
0nión a prote%nasplas#ticas
Flu(o san'u%neo delór'ano
Lu* capilar
8rado tur'encia
Caracter%sticas del
TaaBoLiposolubilidad
8rado deioni*ación
F#raco Capilares Te(idos
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 33/54
&I*OSO&2%I&IDAD
* 8 D E S 2 * E R F I C I EA % S O R T I V A
9
* : D E & F ' R M A C O
Fora no ioni*adadi"unde con as
"acilidad
5eterinada por el'rado de ioni*ación
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 34/54
&I*OSO&2%I&IDAD
A C E D E C O NM A 9 O R
F A C I & I D A D A& O S
Ó R / A N O S
M 2 9I R R I / A D O S
T E ; I D O S C 2 9 O SC A * I & A R E S S O N
R I C O S E N8 E N D I D 2 R A S
I N T E R C E & 2 & A R ES
• Cerebro• Cora<)n• 84.a!o• Ri=)n
• M>scuo• /rasa• Ór.anos
#ocoirri.a!o
• Sinusoi!es
$e#áticos
• SistemaNervioso
centra
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 35/54
*ASA;E DE F'RMACOS A& SNC-FETO- 9 &EC8E MATERNA
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 36/54
%ARRERA 8EMATOENCEF'&ICA
C+lulas endotelialesonulas occludensMebrana basal.ericitos
.rolon'aciones de los astrocitos
No 1a! ltración
5i"usión .asivaTransporte activo
Transcitosis
Liposolubilidad8rado de
ioni*ación
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 37/54
*ROTEÍNAS TRANS*ORTADORAS
/uco#roteina #
%ombeo !e(ármacos$acia asan.re
Ma acceso
MR*
Im#i!eacceso !e
(ármacos !ea san.re a
&CR
Ma acceso
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 38/54
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 39/54
%ARRERA *&ACENTARIA
5i"usión pasiva
Es rica en 8lucoproteina .
La placenta posee
onoainoo)idasas !colinesterasas,
sisteas en*i#ticos &ue
etaboli*an "#racos
• /ra!iente !e concentraci)n• &i#osoubii!a!
• /ra!o !e ioni<aci)n• *$ !e a san.re materna 7
(eta
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 40/54
&EC8E MATERNA
5i"usión pasiva
La a!or%a de las dro'as alcan*an unaconcentración en la lec1e aterna >?@J de laconcentración s+rica aterna$
• /ra!iente !e concentraci)n• &i#osoubii!a!
• /ra!o !e ioni<aci)n
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 41/54
F I ; A
C I Ó N
9 A C 2 M
2 & A C I Ó N
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 42/54
TRAN-.ORTEEN -AN8RE
Libre
Fi(ado aprote%nasplas#ticas
0nido ac+lulassan'u%neas
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 43/54
5epende de?
@, &a concentraci)n !e (ármaco, A5ni!a! #or os sitios !e uni)nB, N>mero !e sitios !e uni)n !is#onibes,
FI;ACIÓN A *ROTEÍNAS
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 44/54
FI;ACIÓN A *ROTEÍNAS
FGRMACO
AL;MINA
Al"a?'lucoprot
e%na
8lobulinas
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 45/54
FI;ACIÓN A &AS /RASAS
Te(ido 'raso es el se'undo te(ido#s iportante de (ación$ Fi(a"#racos liposolubles, 1aciendo de
reservorio estable$
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 46/54
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 47/54
TI*OS DE 2NIONES
REVERSI%&ES
IRREVERSI%&ES
EN&ACE IONICOEN&ACE DE 8EN&ACE DI*O&ARVAN DE AA&S
EN&ACE COVA&ENTE
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 48/54
EN&ACE IONICO
Fenibuta<ona
SaiciatosAcaoi!es
2NIONESREVERSI%&ES
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 49/54
EN&ACE DE8IDRO/ENO
EN&ACE DI*O&AR
Esteroi!es
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 50/54
EN&ACE DE COVA&ENTE
8.- As
2NIONES
IRREVERSI%&ES
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 51/54
5epósitos de "#racos$
Lue'o de distribuirse por el or'aniso los"#racos pueden depositarse, es decir,establecerse en un lu'ar di"erente al sitio deacción ! peranecer all% 1asta volver a serliberados, se'ún sea el caso$
-itios de depósito/
• .rote%nas plas#ticas$
• Te(ido conectivo$• Te(ido Oseo• Te(ido Adiposo• .iel ! Faneras
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 52/54
Acuulación
Ocurre cuando la eliinación de unadro'a es as lenta &ue su absorción por
lo &ue la concentración de la isa ir#auentando$ -e da con dro'as de vidaedia lar'a$
5IRECCIONAMIENTO 5E
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 53/54
5IRECCIONAMIENTO 5EFARMACO-Los liposoas son estructuras sint+ticas
"oradas por una o #s bicapas conc+ntricasde "os"ol%pidos &ue acoodan en su interior"#racos 1idrosolubles, liposolubles oacrool+culas$ de esta "ora consi'uen
acceder a c+lulas con capacidad de atraparestos liposoas$
-e utili*an para "avorecer el acceso de "#racosa estas$
RAONE- .OR LA- 0E -E LO-
7/26/2019 Ateneo 1 - Farmacocinetica
http://slidepdf.com/reader/full/ateneo-1-farmacocinetica 54/54
RAONE- .OR LA- 0E -E LO-0TILIA COMO -I-TEMA-.ORTA5ORE- 5E FARMACO-
• La posibilidad del direccionaiento$• -e puede auentar la duración del
e"ecto$• Es posible lo'rar una protección del
"#raco$• Capacidad de lo'rar una
internali*ación celular de loscopuestos ve1iculi*ados$
• La posibilidad de aplicar e"ectos