Date post: | 29-Dec-2015 |
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FARMACODINAMIA.
Parte de la farmacología que se dedica al estudio del mecanismo de acción de los fármacos.
RECEPTORES;• Macromoléculas
encargadas de la señalización químicas entre y dentro de las células .
• Naturaleza proteica• Presentes en la
membrana, el citoplasma y el núcleo
Deben presentar afinidad por el fármaco y presentar
especificidad.
REVERSIBLE.
Curvas fármaco - receptor
RESPUESTAS DE LOS RECEPTORES
Modificaciones en el flujo de iones
Cambios en la actividad enzimática
Modificación en la producción/o en la estructura de determinadas proteínas
“BÁSICAMENTE LA FUNCIÓN DE UN RECEPTOR ES UNIRSE A UN LIGANDO PARA DESENCADENAR UNA RESPUESTA. “
EFICACIA; Capacidad de un fármaco de modificar los proceso de respuesta celular y desencadenar una respuesta después de unirse a un receptor
TIPOS DE RECEPTORES
Se clasifican según:
-Localización celular
• RECEPTORES DE MEMBRANA (celular y de organelos)
• RECEPTORES NUCLEARES (dentro del núcleo, no en la membrana nuclear)
• RECEPTORES SOLUBLES (citosólicos o citoplasmáticos)
-Forma en la que funcionan
-Según el curso temporal de sus efectos”
(cuánto se demora el receptor para unirse al fármaco y realizar
su acción)
Por lo menos existen 4 tipos de receptores (según su función):
1. Inotrópico (canales iónicos operados -de manera similar- al ligando) se encuentra en membrana citoplasmática.
2. Metabotropicos (receptores acoplados a proteína G – mensajero
primario-). Los más importantes, ya que están mayormente presentes en las
membranas celulares.
3. Acoplados a enzimas (necesitan de un efector)
Se convierten en efectores ubicados en membranas celulares, pero que
requieren de una enzima del citoplasma.
4. Receptores intracelulares:
• Receptores solubles o citoplasmáticos (en el citosol)
• Receptores nucleares (dentro del núcleo).
La acción que se manifiesta entre
Fármaco-Receptor va a producir una modificación del DNA, un
cambio en la transducción por lo que a va a formarse un RNAm
diferente que puede: modificar la síntesis de proteínas o
sintetizar una proteína totalmente diferente.
• Tanto los receptores enzimáticos como los intranucleares, producen
transducción de señales del DNA hacia el RNAm, generando: 1)
cambios en la conformación proteica y
• 2) aumento o disminución de la síntesis proteica. Debido a esto, la
latencia de los mecanismos mencionados será más lenta para producir
el cambio (desde horas a días) porque la síntesis de RNAm no es
rápida y esto los diferencia de otros receptores.
Los receptores intracelulares se ubican en el citoplasma celular o en
mitocondrias o incluso en el núcleo de la célula.
Los receptores intracelulares son una superfamilia de proteínas con analogía estructural.
Su distribución en la célula no es homogénea .
RECEPTORES CITOPLASMATICOS.
Receptores citoplasmáticos o de hormonas esteroides, entre los que se encuentran los receptores de estrógenos, de andrógenos, de glucocorticoides y de minaralcorticoides.
Proteínas esteroidales: los esteroides son las principales hormonas
que utilizan este mecanismo para ejercer sus acciones.
los esteroides son las principales hormonas que utilizan este
mecanismo para ejercer sus acciones
El Estrógeno atraviesa membranas y se une al receptor de citosol entra al núcleo ocurre una transducción en el núcleo genera transcripción
de RNAm.
Las hormonas esteroidales viajan unidas a proteínas plasmáticas, luego
se liberan y el estrógeno penetra a la célula, se une a estos receptores
citosólicos, entra directo al núcleo y se une a estos receptores.