Date post: | 21-Jul-2015 |
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Health & Medicine |
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Introducción
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag.
452
Colinorreceptores
• Nm:
• Nn: Cuerpos de neuronas
posganglionares, dendritas y medula
suprarrenal
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill.
Pag. 96
Mecanismo
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill.
Pag. 99
Antecedentes
• Desde el siglo XVI
• Indígenas
sudamericanos
• D- tubocurarina
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L.
Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 220
Relajantes musculares
Bloqueadores musculares
Espasmolíticos
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag.
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Sitios de interrupción de la función
SNC Nervios
somáticos
Placa motora y
nAChR
Tipos de bloqueo en la placa
terminal
No Despolarizante
• Antagonista
• Prototipo: tubocurarina
• FAMILIAS
Despolarizante
• Exceso de un agonista
• Prototipo: succinilcolina
• “estructura doble ACh”
Isoquilonas y esteroides
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag.
452
Relación estructural de un agente
despolarizante y uno NO despolarizante
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag.
453
Mecanismo de acción
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag.
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Mecanismo de los fármacos no
despolarizantes
• Debilitan a los inhibidores de
acetilcolinesterasa (neostigmina,
piridostigmina)
• Rápida distribución y lenta eliminación< potentes,
rápido
Y breve
Mecanismo de los fármacos
despolarizantes
• 1.- Despolarización
• 2.- Excitación repetida (fasciculaciones)
• 3.- parálisis neuromuscular
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John
S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225
Bloqueo de fase I
(despolarizante)
•Fluctuación del ion
•Succinilcolina no es fácil degradar
•Bloqueo despolarizante
•Aumenta por inhibidores de
colinesterasa
Bloqueo de fase II
(desensibilizacion)
•Repolarización
•Dificultad para despolarizarse
•Cierre prolongado
Paralisis del musculo estriado
Competitivo
0.1-0.4 mg/kg
de
tubocurarina
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L.
Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225
Fasciculaciones
1 min: RELAJACIO
N
2 min: apnea
transitoria
<10 min: Desaparece
Despolarizant
e
10-30 mg de
succinilcolina
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S.
Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225
Efectos cardiovasculares
• Vecuronio, pipecuronio, doxacurio, cisatracurio y rocuronio ...
• Pancuronio( FC), atracurio, mivacurio…
• Succinilcolina…
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 459
y 460
Hiperpotasemia
+
succinilcoli
na
• Aumento de la presión intraocular e
intragástrica
• Mialgias
Factores que afectan el bloqueo
•Mayor duración de
los no
despolarizantes
•Menor depuración
• Relajación quirúrgica
• Intubación traqueal
• Control de la ventilación
• Tratamiento en convulsiones*Solo a nivel muscular
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 4662
Resumen: farmacos bloqueadores
neuromuculares
DESPOLARIZANTE
• Succinilcolina
NO
DESPOLARIZANT
ES
• Tubocurarina
• Cisatracurio
• Rocuronio
• Atracurio
• Doxacurio
• Pancuronio
• Vecuronio
• MivacurioFarmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 466
Resumen: en cuanto a su duración
PROLONGADA
• Tubocurarina(5)
• Metocurina
• Pancuronio(5)
• Doxacurio(5)
INTERMEDIA
• Vecuronio(3)
• Atracurio(3)
• Rocuronio(1-2)
BREVE
• Mivacurio(3)
• Succinilcolina(1)
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S.
Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 222
Succinilcolina(ANECTINE)
• PRESENTACION…Caja con 5 ampolletas con 40 mg/2 ml.
• DOSIS.. intravenosa es de 0.6 mg /kg
• USO CLINICO… Colocación de sonda endotraquealal inicio de la anestesia
• METABOLISMO… colinesterasas plasmaticas(6-8 min)
Tubocurarina
• Parenteral: 3mg / ml inyectable
• USO CLINICO… Relajación en cirugías
• EXCRECION… renal (80-120 min)
Cisatracurio(NIMBEX)
…Caja con 1, 5 y 25 ampolletas con 2.5, 5, 10, y 25 ml con solución inyectable de 2 mg/ml.
• USO CLINICO… relajación en cirugías, relajación de músculos respiratorios en UCI
• No depende de función renal o hepática (25-45 min)
Rocuronio(ZEMURON)
• Parenteral: 10 mg/ ml IV
• USO CLINICO… similar al cisatracurio
• Metabolismo hepático
EXCRECIÓN… renal(20-30min)
Receptor nicotinico N
Neurotransmisión ganglionar
1.- Despolarización rápida
R-achN postsinapticos -----
1.- < K+ mediada por M1 -----
2.- Hiperpolarización por catecolaminas----PPSI
• Sustancia P, angiotensina, polipeptido
intestinal vasoactivo, neuropeptido Y…
Fármacos con especificidad
nicotínica
• Imitan el PPSE
• Actúan en neuroefectores y
quimiosensibles
• Estimulantes
• Depresora
Nicotina
Actua en:
• SNP
• SNC
• S. cardiovascular
• S. gastrointestinal
• Glándulas exocrinas
Vareniclina (CHAMPIX)
• a4ß2, agonista parcial
• Tabletas
• Empaque con 11 tabletas de 0.5 mg
• 14, 28 y 56 tabletas de 1.0 mg.
• Costco: $551
Sanborns: $840
Clasificación de bloqueadores
ganglionares
• Despolarización persistente (nicotina)
• Bloqueadores de canal (hexametonio y
trimetafan)
Utilidades de los bloqueadores
ganglionares
• Se utilizaban como antihipertensivos y en
la aneurisma disecante de la aorta
• Actualmente en: cirugía y UCI para
hipotensión controlada
Mecamilamina y trimetafán
Indicaciones terapeutica
• Crisis hipertensivas agudas
• Edema pulmonar por hipertensión
pulmonar
• Hipertensión maligna o grave resistente
Bloqueo ganglionar produce
• Vasodilatación
• Hipotensión
• Xerostomía
• Anhidrosis
Efectos adversos
• Taquicardia
• Depresión respiratoria
• Estreñimiento
• Retencion urinaria
• Midriasis
• Aumento de presión intraocular
Mecamilamina (INVERSINE)
• Comprimido de 100 en 1 BOTELLA
• Cruza la barrera hematoencefálica y las
barreras de la placenta.
• 2,5 mg de Inversine dos veces al día.
• (6-12 horas)
Trimetafán (ARFONAD)
• Inyección intravenosa, diluyendo el
contenido de una ampolla de 50 mg en ml
de inyección de dextrosa
• EXCRECIÓN… renal (10-15 min)
Bibliografía
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L.
Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed.
Mc Graw Hill.