Presentación Bromuro de piridostigmina
60 mg
Comprimidos
Vía oral
Envase x 100.
Nombre Comercial: Mestinón ®
Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
Acción terapéutica e Indicaciones aprobadas
Acción terapéutica
Inhibidor de la acetilcolinesterasa. Cód. ATC: N07A02.
Indicaciones terapéuticas
Atonía intestinal, constipación atónica.
Miastenia gravis pseudoparalítica.
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Características farmacológicas
El Bromuro de piridostigmina es un inhibidor activo de
la acetilcolinesterasa ( aumenta la actividad de acetilcolina
endógena)
Farmacocinética:
Absorción: parcial en el tracto gastrointestinal. La
biodisponibilidad después de la administración oral es de 3-8%.
La vía oral requiere dosis mucho más elevadas que
la vía parenteral.Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
Características farmacológicas Distribución: en ayunas ( recomendado) :
Cpl. Max. : 1 1/2 hs - 2 hs después de la administración de 120 mg de Bromuro de piridostigmina.
No está fuertemente ligado a las proteínas plasmáticas.
No atraviesa la barrera hematoencefálica.
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Características farmacológicas No existen datos definitivos sobre la posibilidad de
acumulación del Bromuro de piridostigmina o de sus
metabolitos activos. Porque:
Eliminación renal: 70-80% como fármaco activo.
Resto como metabolito activo y metabolitos no identificados.
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Cinética en situaciones clínicas particulares:
Una alteración de la función hepática no influye de
modo significativo sobre la cinética del Bromuro de
piridostigmina.
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Farmacodinamia Es un inhibidor de la acetilcolinesterasa.
Efecto colinérgico.
Comienzo de acción LENTO.
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Posología y modo de administración
Adultos:
Dosis habitual: el efecto es notable a los 15 a 30 minutos luego de su administración por vía oral.
Atonía intestinal, constipación atónica: 1 comprimido ( 60 mg) cada 4 horas.
Miastenia gravis pseudoparalítica: 1-3 comprimidos de 2 a 4 veces por día.
Si se presentaran dificultades para tragar, se pueden
los comprimidos y administrar por SNG.
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Momento recomendado En Miastenia gravis, se recomienda administrar el
fármaco en el momento en que el paciente requiere una actividad física más intensa ( por ejemplo al levantarse y durante las comidas) si fuera posible.
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Pautas posológicas especiales:
En miastenia neonatal, a menudo se prefiere
neostigmina.
Si neostigmina no fuese posible, la posología de referencia de PIRIDOSTIGMINA es de 5-10 mg por vía oral, 30-60 minutos antes de tomar el alimento.
Suspensión de Piridostigmina 12 mg/ ml.
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Contraindicaciones
Obstrucción mecánica en el tracto gastrointestinal o en el tracto urinario .
Hipersensibilidad al Bromuro de piridostigmina y
excipientes, y al bromo.
No debe ser administrada en asociación con miorrelajantes despolarizantes, tales como suxametonio.
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Precauciones y advertencias
Se debe actuar con precaución en:
a) Pacientes con hipotensión, bradicardia, oclusión
coronaria reciente.
b) Úlcera péptica
c) Epilepsia, parkinsonismo,
d) Asma bronquial,
e) Diabetes,
f) Nefropatías,
g) Luego de intervenciones quirúrgicas en el TGIMónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
Interacciones medicamentosas
El Bromuro de piridostigmina antagoniza la acción de
los miorrelajantes no despolarizantes del tipo de los
curarizantes.
La atropina anula los efectos colinérgicos del Bromuro
de piridostigmina, especialmente la bradicardia y la
hipersecreción.
Toxicidad con piridostigmina=> ATROPINA, que es un
bloqueante colinérgico.Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
Embarazo Estudios en animales no han demostrado riesgo fetal,
pero no se dispone de estudios controlados en
mujeres embarazadas.
En el embarazo debe usarse si el beneficio es mayor que el riesgo, con una posología
minuciosamente establecida y bajo control médico.
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Lactancia El pasaje del Bromuro de piridostigmina
a la leche materna no puede ser descartado; por lo
tanto se recomienda no amamantar durante el
tratamiento.
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Uso en pediatría: La seguridad y eficacia en niños no se ha establecido por
escasez de ensayos clínicos.
Se recomienda : dosis inicial de 30 mg para niños menores de 6 años y de 60 mg para niños entre 6 y 12 años.
Esta dosis se aumenta gradualmente con incrementos de 15 a 30 mg / día hasta que se obtenga una respuesta terapéutica.
Dosis máxima: 360 mg / día.
Uso en ancianos: No hay recomendaciones específicas
de posología para pacientes geriátricos
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Uso en pacientes con insuficiencia renal:
Piridostigmina se excreta sin alteraciones ( 70-80%) por la vía renal.
Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.
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Reacciones adversas
Efectos adversos que involucran Receptores Muscarínicos:
Náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo .
Aumento de las secreciones bronquiales.
Urgencia miccional.
Hipersalivación y lagrimeo
Bradicardia e hipotensión
Miosis (contracción de la pupila)
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Reacciones adversas
Efectos adversos que involucran Receptores Nicotínicos:
Espasmos, temblores y debilidad muscular.
Como con otros medicamentos que contienen
bromo, raramente se han observado:
erupciones que desaparecen rápidamente al
suspender el tratamiento.
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Sobredosificación
Crisis colinérgicas :
Debilidad muscular pronunciada
(o acrecentada en los miasténicos).
Falla respiratoria que pone en riesgo la vida.
Bradicardia y taquicardia paradojal.
ENTONCES:
Suspensión inmediata de Piridostigmina y administración lenta de 1-2 mg de sulfato de atropina por vía intravenosa, repitiendo la dosis cada 2-4 horas de acuerdo a los valores de la frecuencia cardíaca.
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Sobredosificación
Ante la eventualidad de una sobredosificación,
concurrir al hospital más cercano o comunicarse con
los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666 / 2247;
Hospital A. Posadas (011) 4654-6648 / 4658-7777.
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PIRIDOSTIGMINA BROMURO 12mg/ml SUSPENSIÓN ORAL (SEFH) FORMA FARMACÉUTICA:
Suspensiones
CANTIDAD Y UNIDAD DEL LOTE PATRÓN
100 ml
COMPOSICIÓN:
PIRIDOSTIGMINA BROMURO 1200mg
GLICEROL 5ml
ÁCIDO CÍTRICO 10% 0.8ml
JARABE SIMPLE c.s.p. 100mlMónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
MÉTODO ESPECIFICO:
1. Triturar 20 ( veinte) comprimidos de piridostigmina 60 mg en el mortero hasta conseguir un polvo fino. 2. Tamizar si es preciso por un tamiz de malla 250 micras. 3. Añadir en el mortero poco a poco glicerol en cantidad suficiente para humectar el
polvo. 4. Añadir geométricamente jarabe simple en el mortero hasta obtener una pasta fluida y homogénea. 5. Trasvasar el contenido a un matraz aforado o una probeta graduada y enrasar hasta el volumen final con jarabe simple arrastrando los restos del mortero. 6. Trasvasar el contenido a un vaso de precipitados y homogeneizar en el agitador Magnético (Vortex). 7. Medir el pH. Ajustar, si es necesario, con una solución de ácido cítrico al 10% hasta
obtener un pH de 4,5-5,5. 8. Envasar sin dejar reposar.
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Envasado y Conservación ENVASADO:
Frasco topacio
CONSERVACIÓN:
Máximo 14 días Tª 2-8ºC en envase cerrado.
Una vez abierto 8 días Tª 2- 8ºC.
Si se utilizan conservantes, máximo 14 días a Tª 2-8ºC
en envase cerrado o abierto.
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CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO ACABADO:
Líquido viscoso de color blanquecino, inodoro y con sabor dulce inicial con regusto amargo, con un pH entre 4,5 y 5,5 y osmolaridad de 4.317mOsm/kg.
El aspecto de la suspensión es homogéneo, con partículas finas repartidas uniformemente en el vehículo y libre de partículas extrañas. Presenta un tiempo de sedimentación superior a 1 minuto y se resuspende completamente con agitación vigorosa. No se observa la formación de cristales.
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CONTROLES A REALIZAR: Características organolépticas (color, olor, sabor,
aspecto)
Redispersabilidad
Ausencia de cristalización
Determinación de la uniformidad de partículas
Tiempo de sedimentación
Determinación del pH
Peso de la fórmula terminada
PLAZO DE VALIDEZ: 14 diasMónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
INDICACIONES Y POSOLOGÍA:
INDICACIONES
- Miastenia gravis
POSOLOGÍA:
- Niños y adolescentes: 1 mg/kg/dosis cada 4 horas
(habitual 4-5mg/kg/día en 4-6 dosis), con
dosis máxima 7 mg/kg/día dividido en 5-6 dosis.
- Adultos: Individualizada en cada caso, habitualmente
60-1.500mg/día dividido en 5-6 dosis.
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OBSERVACIONES
- Este medicamento puede producir cefalea, molestias de estómago y diarrea porque contiene glicerol.
- Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp
(insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia)o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
- Debido a la alta osmolaridad de esta suspensión (4.317 mOsm/kg)para su administración en neonatos se puede hacer una dilución 1:4.
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OBSERVACIONES usando agua como vehículo
- Se puede preparar una suspensión de piridostigmina 12mg/ml partiendo de comprimidos de 60mg y como vehículo agua (en cantidad suficiente para humectar) y Ora-sweet SF.
Se consigue una suspensión viscosa opaca de color rosado, con olor a cerezas y sabor dulce, con un pH entre 4 y 5 y osmolaridad de 4.329mOsm/kg. El aspecto es homogéneo, con partículas finas repartidas uniformemente en el vehículo y libre de partículas extrañas.
Presenta un tiempo de sedimentación superior a 1 minuto y se resuspende completamente con agitación vigorosa. No se observa la formación de cristales. Esta suspensión tiene un período de validez máximo de 14 días a Tª 2-8ºC.
- Plazo de validez según Boletín informativo grupo de Farmacotenia de la SEFH: Período de validez y caducidad de formas farmacéuticas no estériles orales líquidas. Volumen 4. Nº 1 .Enero - Abril 2015.
Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
BIBLIOGRAFÍA:
(1) Boletín informativo grupo de Farmacotecnia de la SEFH. Período de validez y caducidad de formas farmacéuticas no estériles orales líquidas. Volumen 4. Nº 1 Enero - Abril 2015.
(2) Guía de buenas prácticas de preparación de medicamentos en servicios de farmacia hospitalaria. Junio 2016.
(3) Compounding Today. Formula Number: 1782. Piridostigminebromide 12mg/ml in ora- Sweet SF. Consultado en 2017.
(4) UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. [fecha de acceso Julio 2017]. Disponible en: www.uptodate.com
EVIDENCIA CIENTÍFICA: Categoría II: sin estudios de estabilidad, pero con experiencia clínica
FECHA ÚLTIMA REVISIÓN: 21/07/2017
Mónica Cirulli - Farmacéutica Especialista en Farmacia Hospitalaria - HGAT 2018
Fe de Erratas y Agregado En el Audio, en referencia a la Diapositiva N° 9
donde digo Constipación Crónica, quiero decir :
CONSTIPACIÓN ATÓNICA.
Agregado: Fórmula:
Cada comprimido contiene Bromuro del éster
dimetil-carbámico de 1-metil-3-hidroxi-piridinio
(Bromuro de piridostigmina) 60,0 mg. Excipientes:
Lactosa monohidrato 271,8 mg; Dióxido de silicio
coloidal 30,0 mg; Ácido esteárico 12,0 mg.
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