Date post: | 23-Jan-2016 |
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En 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo) Cephalosporium acremonium, de aguas negras en la costa de Cerdeña que fue la primera fuente de cefalosporinas
Los filtrados del cultivo de dicho hongo inhibieron la
proliferación in vitro de S. aureus y salmonella en el
ser humano.
Mediante hidrólisis de la Cefalosporina se obtiene su núcleo activo , el ácido 7-aminocefalosporínico (7-ACA), que puede modificarse fácilmente para producir derivados semisintéticos de mayor actividad que la sustancia original.
El ácido 7–aminocefalosporinico ácido 6-aminopenicilanico (Hidrólisis)
. La adición de distintas cadenas laterales permite crear toda una familia de antibioticos cefalosporinicos
CLASIFICACION DE CLASIFICACION DE CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN
CEFALOTINACEFAZOLINACEFALEXINACEFAPIRINACEFADROXILOCEFRADINA
CEFOXITINA**
CEFUROXIMACEFACLORCEFONICIDCEFPROZILOCEFAMANDOLLORACARBEFCEFOTETAN**
CEFMINOX**CEFOTAXIMACEFDITORENOCEFTRIAXONACEFIXIMACEFPODOXIMACEFTACIDIMACEFTIBUTENCEFOPERAZONACEFTIZOXIMAMOXALACAMCEFDINIR
CEFEPIMACEFPIROMA
7 metoxi/cefamicinas
MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES
PRIMERA GENERACIONCefazolina; CefadroxiloCefalexina; Cefradina
Streptococus y Staphylococcus aureus
Infecciones de la piel y tejidos blandos
SEGUNDA GENERACIONCefoxitina; CefproziloCefaclor; CefotetanLoracarbef; Cefuroxima Cefotetan; Cefprozilo
EnterobacteriasH- influenzae, Moraxella Menos activas contra G positivos q I generación.Mayor contra Bacteroides
Infecciones intraabdominales Enfermedad inflamatoria pélvica e infección de pies en diabéticos
TERCERA GENERACIONCefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Cefdinir; CeftazidimaCefpoxima, proxetilo Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidima
EnterobacteriasP. aeruginosa, Serratia,Neisseria gonorrhoeaeActividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae, y pyogenes es similar a las de I generaciónMenor Actividad contra Bacteroides
La ceftriaxona es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de enfermedad de Lyme.Meningitis
CUARTA GENERACIONCefepimaCefpiroma
Similar a las tercera generación, pero resistente a algunas lactamasas β.
Tratamiento de infecciones nosocomiales.
1° GENERACIÓN
MEDICAMENTO ESPECTRO ACCION
INDICACIONES
Cefalexina Bacterias gram(+)Streptococos y estafilococos(E. coli, Klebsiella y Proteus)H. influenza, Moraxela c
Infecciones del tracto respiratorio producidas S. pneumoniae y pyogenes.Osteomielitis producidas por S. aureus y/o P. mirabilisInfecciones faríngeasITU
CefalotinaCefazolina Cefadroxilo CefapirinaCefradina
IRAS altas y bajas Infección articular y ósea. Infección de piel y tejidos blandos. Infección génitourinaria Profilaxis perioperatoriaEndocarditis. Septicemia.
2da GENERACION ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES
CEFAMANDOL CEFOXITINA CEFUROXIME
I.M hasta 3g cada 8h V.O 500mg cada 12h
CEFONOCID CEFORANIDE
V.O = 200-400 mg cada 12h
Profilaxis y tratamiento de infecciones bacterianas x GRAM POSITIVOSS. pneumoniae y Pyogenes Staphylococcus aureus y epidermidis GRAM NEGATIVOS E. coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus H. influenza; N. meningitidis Citrobacter enterobacterANAEROBIOSPeptococcus,Fusobacterium Peptostreptococcus Propionibacterium
ITU IRAS altas y bajas PiodermitisSepticemiaPeritonitis
LORACARBEF1g I.M.
Neumonía y absceso pulmonarCistitis; uretritis y cervicitis gonocócica Peritonitis y absceso intraabdominal,
Más activo frente a gram negativos (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaeNeisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis. H. influenzae M. catharralisV.O 1 g c/8h
.
Endometritis y EPIInfección osteoarticularPiel y tejidos blandos
CEFACLORV.O 1 g c/8h
CEFOTETAN
MeningitisVias biliaresITU
Profilaxisy tratamiento de infecciones bacterianas.
CEFTRIAXONAGRAM POSITVOSStreptococcus pneumoniae y Pyogenes Staphylococcus aureusEnterococcus fecalis •GRAM NEGATIVO•Acinetobacter•Bacteroides fragilis E. coli Klebsiella pneumoniae Proteus• H. influenza•Neisseria meningitidis Y gonorrhoeae•Pseudomona aeruginosa•Serratia marcescensCitrobacter y enterobacter
ANAEROBIOS Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium y Propionibacterium
•Bacteriemias graves•Septicemia
INFECCIONESRespiratorias
Urinarias
Óseas
Ginecológicas
Articulares
Intra abdominales
SNCI
CEFTAZIDIMA
CEFOTAXIME
CEFIXIMA
CEFEPIMA
EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS
CARACTERISTICAS GENERALES
• Absorción por vía oral:
• Cefalexina (1 generación)
• Cefadrina (1 generación)
• Cefadroxil (1 generación)
• Cefaclor ( 2 generación)
• Penetran en LCR a concentraciones útiles en meningitis como ser:
Cefuroxima, Cefotaxima, cefepima•
Penetran en placenta aparecen en el liquido sinovial y pericardio, humor acuoso y humor vitrio
Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la meningitis y son excelentes en neumonía adquirida en la comunidad (neumococos, H. influenzae o S. aureus)
Ceftazidima mas un AG en tratamiento para meningitis x pseudomonas
Nombre delfármaco
Dosis Semivida
Primera generaciónCefazolinaCefalexinaCefadroxilo
I: 1-5 g cada 6 hO: 1 g cada 6 h
O: 1 g cada 12 h
Cerca de 2 h0.9 h1.1 h
Segunda generaciónCefoxitinaCefaclor LoracarbefCefuroxima Axetilo de cefuroximaCefotetanCefprozilo
I: 2 g c/4 h o 3 g c/6 hO: 1 g c/8 h
O: 200-400 mg c/12 hT: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h
I: 2-3 g c/12 hO: 500 mg c /12 h
0.7 h0.7 h1.1 h1.7 h
3.3 h1.3 h
Tercera generación CefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidima
I: 2 g c/4-8 hI: 3-4 g c/8 h
I: 2 g c/ 12-24 hO: 400 mg c/24 h
O: 400 mg/ d
I: 1.5-4 g c/6-8 hI: 2 g c/8 h
1.1 h1.8 h8 h
2.4 h3 h
2.1 h1.8 h
Cuarta generación Cefepima I: 2 g c/8 h 2 h
FARMACOS DOSIS(Adultos)
DOSIS(Niños)
T1/2 (Horas)
1ª. Generación: CefadroxiloCefadroxilo
CefalexinaCefalexina
P.O0.5 – 1g c/ 8 – 12 hs(dosis max: 2g /dia)
P.O 0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs
25 -100 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12hs
20 – 50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6hs
1,2
0.9
2ª. Generación: CefaclorCefaclor
P.O0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs 20 – 40 mg/ kg/ día, en
dosis c/ 6 – 8 hs0.8
3ª. Generación: CeftriazonaCeftriazona
CefiximaCefixima
i.m, i.v1 – 2 g c/ 12 – 24 hs
P.O400 mg/día ,en dosis c/ 12 -24 hs
50 – 75 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 – 24hs
8 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 – 24hs
8
3 – 4
4ª. Generación: CefepimaCefepima
i.m, i.v 0.5 – 1g c/ 12hs 50 mg/ kg/ día, en dosis
c/8hs2
Primera Geneneracion Cefalotina IV. Eficaz: infecciones estafilococicas graves: endocarditis. 1-2g cada 4h, t1/2=0.6h
•Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de klebsiella. IV, IM, t1/2=1.8h
•Cefalexina un poco menos activa contra estafilococos productores de penilicinasa.
.
.
Cefalosporinas de segunda GENERACION• Cefamandol activos para especies de enterobacter, proteus indol + y klebsiella. Casi todos los cocos gram + son sensibles Efecto adverso: hipoprotrombinemia
• T1/2=45 min. a 0.8h, al aplicar 1g IM • Cefoxitina activos contra bacterias anaeróbicas como B. Fragilis.• Abscesos pulmonares (infecciones anaerobias y aerobios) y
T1/2=40 min.EPI
• Cefaclor vía oral, activo en H. influenzae, M. catarrhalis.
• Cefuroxima eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y S. neumonía. Inyectable 3g/8h y oral en tabletas de 0.5g/12h. T1/2=1.7h.
• Cefocenid semejante al cefamandol. 2g IM*día. T1/2=4.4h
• Cefotetan posee acción satisfactoria contra B. fragilis y es un poco mas activa que la cefoxitina contra aerobios gram( -). 1g IM T1/2=3.3h.
• Produce hipotrombinemia Ceforamida Menos activa: H. influenzae./ Vía parenteral cada 12h.
VO Parenteral Excreción
I generación Cefalexina Cefadroxilo Cefradina
Cefazolina Renal
II generación Cefaclor Loracarbef Acetilo de cefuroxima Cefprozilo Cefuroxima
Cefoxitina CefuroximaCefotetán
Renal
III generación Ceftibuten Cefixima Cefdinir CefpoximaCefoperazona
CefoperazonaCeftazidimaCefotaximaCeftriaxonaCeftizoxima
VO: RenalParenteral: biliar
IV generación CefepimaCefpiroma
Renal