Date post: | 24-Jul-2015 |
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Antimicrobianos
Verónica Ivette Rincón SerranoMatricula: 88032
Clasificación
Estructura química
Espectro de acción
Efecto antimicrobiano
Mecanismo de acción
Estructura química Los antibióticos se agrupan en familias,
con propiedades generales similares:
β-lactámi
cos
Tetraciclinas
Quinolonas
Aminoglucósidos
Glucopéptidos Macrólidos
Espectro de acción Se dividen, en función del tipo de microorganismo sobre
el que tienen actividad:
Am
plio
Interfiere en el crecimiento de mas de uno de
ellos o de numerosas especies
bacterianas.
Inte
rmed
io
Actúan frente a un número ilimitado de especies.
Este grupo incluye la
mayoría de los
antimicrobianos.
Red
uci
do
Solo tiene n un comportamient
o eficaz número frente a un limitado de especies.
Amplio espectro
Tetraciclinas
Cloranfenicol
β lactámicos
Espectro intermedio
Macrólidos
Aminoglucósidos
Espectro reducido
Glucopéptidos
Espectro antimicrobiano
Bacteriostáticos • Bloquean el
desarrollo y la multiplicación de
las bacterias, pero no las lisan, por lo que, al retirar el
antimicrobiano su efecto es
reversible.
Bactericidas
• Provocan la muerte bacteriana, y por consiguiente el
proceso es irreversible.
Tetraciclinas Sulfamidas Trimetropima
Cloranfenicol Macrólidos Lincosamid
as
Bact
eri
ost
áti
cos
Bact
eri
cid
as β lactámicos Aminoglúcosi
dos Fosfomicina
Nitrofurantoínas Polipéptidos Quinolonas
Rifampicina Vancomicina
Mecánismo de acción
Inhibición de la síntesis de
la pared celular
Inhibidores de la
permeabilidad de la
membrana plasmática
Inhibidores de la síntesis
proteica
Inhibidores de la síntesis
de ácidos nucleicos
Inhib
idore
s d
e la p
are
d c
elu
lar
Antimicrobianos que actúan sobre la síntesis de la pared
celularβ l
actámicos
Gl
ucopéptidos
Bacitraci
na
β-lactámicosPenicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactámicos
Inhibidores de β- lactamasa
Clasificación
Penicilinas
Antibióticos naturales y semisinteticos derivados de
hongos
Acción bactericida sobre microorganismos
sensibles Activas contra bacterias,
microorganismos Gram+
Baja toxicidad para las células
humanas
Alteran etapas finales de la pared celular
Espectro de actividad amplio o reducido
Penicilinas naturales
Penicilina Benzatinica
Penicilina G
Penicilina Procaínica
Penicilina Sódica
Penicilina V
Cla
sifica
ción
Meca
nis
mo d
e a
cció
n Inhiben la síntesis de la pared celular al unirse a proteínas fijadoras de penicilina
(PBP)
Bloquean la actividad de
enzimas transpeptidasas
Activan enzimas autolíticas que
lesionan la pared celular y la
bacteria muere por efecto osmótico.
Bactericidas de efecto lento.
Cefalosporinas
Las Cefalosporinas son antibióticos semisintéticos derivados de substancias
secretadas por varios hongos
Son bactericidas a
concentraciones terapéuticas, e
interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana.
El grupo se divide en tres generaciones,
cada generación sucesiva posee
un mayor espectro de
actividad contra microorganismos
Gram- y un espectro más
estrecho contra Gram+.
Primera generación
Activas contra patógenos Gram+ y menos
eficaces contra Gram-.
La mayoría se administran por vía oral y
son inactivadas por las β-
lactamasas
Segunda generación
Menos eficaces contra Gram+ pero tienen un mayor efecto contra Gram-
que los medicamentos
de primera generación.
Generalmente existen en
presentaciones orales e
inyectables
Tercera y Cuarta generación
son muy eficaces contra
muchas bacterias
Gram- pero menos activas
contra las Gram+.
Cla
sifica
ción
Primera
Cefazolina
Cefalexina
Cefalotina
Cefapirina
Cefadrina
Segunda
Cefaclor
Cefamandol
Cefotetan
Cefoxitin
Cefuroxima
Tercera
Cefodizima
Cefpodoxima
Cefotaxima
Cefixima
Moxalactam
Cuarta
Cefepima
ceftazidima
Generaciones
Las cefalosporinas son también antimicrobianos β-lactámicos, por lo que inhiben la síntesis de la pared
celular bacteriana de un manera similar a las penicilinas
El principal mecanismo de resistencia es
debido también a las
betalactamasas que hidrolizan el
anillo β-lactámico
necesario para la actividad
antimicrobiana.
La sensibilidad de las
cefalosporinas ante la
betalactamasas es variable.
La celfalotina es la más
resistente a la hidrólisis de las betalactamasas
La Cefoxitina, la Cefuroxima y
las Cefalosporinas
de tercera generación, son
las más resistentes a la acción de las
betalactamasas producidas por
los bacilos Gram-
Meca
nis
mo d
e a
cció
n
MonobactamicosAntibióticos activos contra Gram- pero sin actividad contra Gram+.
Sinérgicos con los aminoglucósidos y no presentan alergia cruzada con penicilinas.
Inhibidores de la β- lactamasa
Cla
sifica
ción
Ácido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
Tienen buena absorción oral o parenteral y se usan en combinación con betalactámicos como
amoxicilina, ticarcilina, ampicilina y piperacilina, confiriéndoles un mayor espectro antibacteriano
Meca
nis
mo d
e a
cció
n
Glucopéptidos
Inhiben la síntesis del
peptidoglucano actuando en un paso metabólico
diferente y previo al de los
betalactámicos.
También alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática e
inhiben la síntesis de RNA
Son bactericidas sobre la
población sensible en al
fase de replicación
activa.
Meca
nis
mo d
e a
cció
n
Vancomicina
• Inhibe la síntesis de la pared celular. Es
bactericida.
Teicoplanina
• mismo espectro que la vancomicina pero con vida media más
larga.
Cla
sifica
ción
Inhib
idore
s de la
mem
bra
na c
elu
lar
PolipéptidosM
eca
nis
mo d
e a
cció
n
Interaccionan con la membrana citoplásmica y la pared
bacteriana distorsionando su estructura lipídica , alterando así
la permeabilidad y el metabolismo celular
En ocasiones se administran en el interior de cavidades infectadas como la peritoneal, pleural y articulaciones.
Sus efectos adversos incluyen neurotoxicidad y necrosis tubular
renal aguda.
Son útiles en el tratamiento de
infecciones tópicas.
Bacitracina
Capreomicina
Polimixina E
Gramicidina
Cla
sificació
n
Es una mezcla de polipéptidos cíclicos obtenidos a partir de Bacillus subtilis
son activos contra bacterias Gram+, incluyendo estafilococos productores de betalactamasas y contra Gram-
Inhibe la síntesis de la pared celular y RNA, y altera la función de la membrana citoplásmica
Polipéptidos básicos activos contra bacterias Gram-.. Están restringidas para uso tópico debido a su gran toxiddad.
Inhib
idore
s de la s
ínte
sis
pro
teic
a
Antimicrobianos que inhiben la síntesis proteica
Macrólidos
Lincosamidas
Tetraciclinas
Aminoglucosidos
Cloranfenicol
Macrólidos M
eca
nism
o d
e a
cción
14 átomos
Claritromicina
Diritromicina
Eritromicina
Roxitromicina
15 átomos
Azitromicina
16 átomos
Miocamicina
Espiramicina
Cla
sificació
n
ERITROMICINA
Dependiente de RNA por
unión reversible a
los ribosomas 50s. Es
bacteriostática. Tiene amplio
espectro contra las bacterias Gram+ y algunas Gram-
CLARITROMICINA
Su absorción y tolerancia son mejores.
Los organismos
Gram+ usualmente resistentes a
la eritromicina
lo son también a la claritromicina
.
ROXITROMICINA
Presenta menos efectos
secun- darios que la
eritromicina pero contiene
la misma actividad
intrínseca.
AZITROMICINA
Es similar a la eritromicina. Se absorbe y tolera mejor
que la eritromicina y tiene una vida
media muy prolongada.
LincosamidasM
eca
nis
mo d
e a
cció
n
Interviene en la inhibición de la síntesis proteica por unión a la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la transpeptidación
Lincomicina Clindamicina
Cla
sifica
ción
Se une a los ribosomas 50s e interfiere con la elongación de las cadenas.
Es activa contra los cocos Gram+ y contra la mayoría de los anaerobios.
Tetraciclinas
Actúan inhibiendo la síntesis al unirse de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano
Bloquean la fijación del aminoacil-ARNt al sitio aceptor en el complejo ribosómico
Impiden la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica.
Son bacteriostáticas. Se usan en el tratamiento de infecciones por cocos Gram+ y anaerobios como los Bacteroides.
Meca
nis
mo d
e a
cció
n
Vida media corta
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Vida media
intermedia
Demeclociclina
Vida media larga
Doxiciclina
Minociclina Clasificación
Aminoglucosidos•Son agentes bactericidas activos sobre células bacterianas en crecimiento.
•Su efecto se debe a la unión irreversible a las subunidades ribosómicas 30S y 50S, por lo que inhiben la síntesis y provocan errores de lectura del material genético.
Meca
nis
mo d
e a
cció
n
Amikacina
Estreptomicin
a
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Tobramicina
Aminoglucósidos
Aminociclitoles
Espectinomicina
Clasifica
ción
AmfenicolesSe unen a la subunidad 50s de la bacteria e inhiben la
peptidil transferasa, bloqueando la formación del enlace peptídico y con ello la síntesis de proteínas.
La resistencia ocurre por la
acción de acetiltransferasa
s.
Son antibióticos de amplio espectro y
bacteriostáticos contra la
mayoría de las cepas
Utilizan en personas
alérgicas a la penicilina.
Meca
nis
mo d
e a
cció
n
Cloramfenicol Tiamfenicol
Clasifica
ción
inhibe la síntesis proteica bacteriana uniéndose reversiblemente a la subunidad 50s e impidiendo la formación de los puentes peptídicos.
Es activo contra diversas bacterias y es muy activo contra los anaerobios.
Las bacterias generan resistencia al cloramfenicol haciéndose impermeables al antibiótico o produciendo una enzima que lo acetila e inactiva.
Inh
ibid
ore
s d
e los
áci
dos
nu
cleic
os
QUINOLONAS:Interferencia en la replicación del ADN
RIFAMPICINA Impidiendo la transcripción
SULFAMIDASInhibición de la síntesis de metabolitos especiales
Antimicrobianos que inhiben los ácidos nucleicos
QuinolonasM
eca
nis
mo d
e a
cció
n
Las quinolonas inhiben la síntesis de DNA en las células bacterianas,
mas no en las células de los mamíferos, a través de la
inhibidón de las topoisomerasas del DNA (girasas).
Son activas sobre bacterias en fase de crecimiento estacionario.
Tiene efecto postantibiótico.
Su concentración bactericida mínima (CBM) es 2 a 4 veces superior a la CIM. La
presencia de Mg++ aumenta la CIM.
El medio ácido (pH < 6) aumenta la CIM de la quinolonas que tienen un anillo piperacínico en
posición 7 (ácido pipemídico y flouroquinolonas).
Quinolonas
Sintético
Interfieren en la
replicación del ADN
Inhibidores de la síntesis
de ácidos nucleicos
Bactericidas
Amplio Espectro GRAM – Y
+
Clasificación
Primera generación
• Acido nalidixico
• Acido pipemidico
• Acido oxonilico
• Acido piromidico
Segunda generación
• Ciprofloxacino
• Norfloxacino
• Ofloxacino• Levofloxaci
no• Difloxacino
Tercera generación
•Tosufloxacino
Cuarta generación
•Balofloxacino•Gemifloxacino•Moxifloxacino•Trovafloxacino
NO FLUORADAS FLUORADAS
Antituberculosos
Primera elección
Estreptomicina
Etambutol
Isoniacida
Rifampicina
Cla
sifica
ción
Isoniacida
•Es un análogo de la piridoxina, inhibe las enzimas involucradas en la síntesis de ácidos micólicos y de la pared celular.
Rifampicina
• Fármaco bactericida; inhibe la RNA polimerasa dependiente de DNA, se absorbe bien por vía oral y se distribuye en todos los tejidos, incluyendo el sistema
nervioso central
Etambutol
• No se conoce su mecanismo de acción, aunque se considera que inhibe la
síntesis de RNA
Estreptomicina
• Inhibe la síntesis de proteínas y es ototóxico y nefrotóxico como todos los
aminoglucósidos previamente descritos.Anti
mic
obact
eri
anos
de
pri
mera
ele
cció
n
Antimicobacterianos de segunda elección
Se usan solo cuando los medicamentos Antimicobacterianos de primera línea antes descritos ya no son efectivos.
Este grupo es más tóxico
Etionamida, ácido aminosalicilico (PAS), capreomicina, cicloserina
y viomicina.
SulfonamidasM
eca
nis
mo d
e a
cció
n
Las sulfonamidas son anólogos estructurales del ácido paraaminobenzoico (PABA), que utilizan las bacterias
para sintetizar ácido fólico.
Compiten con el PABA en su unión
con la enzima encargada de la
síntesis del mismo.
La actividad antibacteriana se
inhibe en presencia de pus o restos de tejido
necrótico.
Tienen efecto bacteriostáticos.
Son activas contra un amplio
espectro de bacterias Gram-
y Gram+
Clasificación
Acción corta
Sulfadiacina
Sulfametoxazol
Sulfametizol
Acción larga
Sulfadoxina
Limitadas al tubo digestiva
Sulfaquanidina
Sulfasuxidina
Sulfatalidina
Tópicas
Sulfacetamida
Sulfasoxazol
Sulfazalazina