Date post: | 19-Sep-2018 |
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Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
Recibe información de vísceras y controla vasos, ór ganos, glándulas y músculos.Se activa en médula espinal, tallo cerebral, cortez a límbica e hipotálamo
Sistema Nervioso Simpático
NA, sistema adrenérgico. Estres
Sistema Nervioso Parasimpático
Acetilcolina (Ach). Situaciones normales
Sistema Nervioso Entérico
No adrenérgico no colinérgicoNO, Adenosina, VIPEn pared de tubo digestivo
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
• Bases anatomofisiológicas:– Neurotransmisión y neurotransmisores
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo• Bases anatomofisiológicas:
– Neuronas preganglionares y postganglionares del Sistema Nervioso Simpático y Parasimpático
Es frecuente que un mismo órgano reciba tanto estimulación simpática como
parasimpática
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores,La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores, muscarmuscar íínicosnicos y y nicotnicot íínicosnicos ((Receptores Receptores colincolin éérgicosrgicos ))La noradrenalina, por su parte, interacciona con La noradrenalina, por su parte, interacciona con receptores alfareceptores alfa y y betabeta --adrenadren éérgicosrgicos
La acetilcolina finaliza su acciLa acetilcolina finaliza su acci óón cuando es degradada a colina y acetato por la n cuando es degradada a colina y acetato por la enzima enzima acetilcolinesterasaacetilcolinesterasa ((AChEAChE ))
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores,La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos d e receptores, muscarmuscar íínicosnicos y y nicotnicot íínicosnicos ((Receptores Receptores colincolin éérgicosrgicos ))
Receptores colinérgicos:
NICOTÍNICOS: Canal iónico operado por receptor
Nicotínico Muscular (NM)
Nicotínico Neuronal (NN)
Nicotínico Neuronal Central (NNC)
MUSCARÍNICOS: Receptor de membrana asociado a proteína GDel M1 al M5
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
Imiten actividad de neurotransmisores al interactuar c on sus receptores:Agonistas colinérgicosAgonistas adrenérgicos
Reduzcan o supriman la actividad de uno u otro sistem a por bloqueo de sus receptores:
Fármacos antagonistas o bloqueantes colinérgicos o adren érgicos
Modifiquen la actividad de los neurotransmisores al interferir en su síntesis, almacenamiento sináptico o mecanismo de desaparición
Fármacos del SN Autónomo
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
AGONISTAS MUSCAR ÍNICOSparasimpaticomim éticos
ACCIÓN DIRECTA
Ésteres de colina: Ach, metacolina, carbacol, betanecol
Alcaloídes naturales: Muscarina, pilocarpina, arecolina
Fcos de síntesis: Oxotremorina, xanomelina
ACCIÓN INDIRECTA: Fcos que inhiben AchE: ↑ Ach a nivel sináptico
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
AGONISTAS MUSCAR ÍNICOS DE ACCIÓN DIRECTAparasimpaticomim éticos
Acetilcolina : Disminuye frecuencia cardiaca (receptores muscarínico s). Se bloquea con atropina
Betanecol , carbacol , metacolina : Incrementa actividad motora del aparato digestivo, broncoconsricción (alta densidad de recepto res muscarínicos en músculo liso bronquial). Disminuyen presión ocular al contraer el m úsculo ciliar
Pilocarpina : actúa en SNC produciendo ataxia, temblores, tto glauco ma (Isopto carpina ®)
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
AGONISTAS MUSCAR ÍNICOS DE ACCIÓN INDIRECTAparasimpaticomim éticos
Usos: parálisis motora postanestésica, Miastenia Gravis, íleo paralítico, distensión abdominal postoperatoria, retención gástrica, glauc oma. Intoxicación por antimuscarínicos y en Alzheimer (donepezilo y rivastig mina, exelon® )
Inhibidores de AchE
Derivados carbámicos: Fisostigmina (Mestinon ®) y baigon (agrícola)
Alcaloides simples: edrofonio( Anticude ® )
Organofosforados: paration (muy liposoluble. Insecti cida) gas de guerra
Otros: galantamina (Reminyl ®), tacrina y donepezilo (Aricep ®)
INHIBICIÓN REVERSIBLE
INHIBICIÓN IREVERSIBLE
SITUACIÓN NORMAL
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Antagonistas muscarínicos (parasimpaticolíticos) : sustancias que inhiben de forma preferente y competitiva los recep tores colinérgicos muscarínicos
NATURALESEscopolamina
Atropina
SINTÉTICOS
Ipratropio
Tiotropio
Pirencepina
CLASIFICACIÓN POR ORIGEN
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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS(parasimpaticolíticos)
ESTRUCTURA QUÍMICA
E. TERCIARIA EscopolaminaAtropina
Tolterodina
PirenzepinaSe absorben mejor en tubo digestivo, selectividad
por fibra muscular lisa, atraviesan barrera hematoencefálica (propiedades antiparkinsonianas)
E. CUATERNARIA TiotropioButilescopolamina
Metescopolamina
IpratropioSe absorben peor en tubo digestivo, por vía
inhalatoria aparato respiratorio, atraviesan peor barrera hematoencefálica
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BELEÑO (Hyosciamus Niger )
BELLADONA ( Atropa Belladona )
ESTRAMONIO (Datura Estramonio )
LATUA ( Latua Pubiflora )
MANDRÁGORA (Mandragora sp .)
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ATROPINA: Atropa Belladona. ↓INTESTINO, ↑CORAZÓN, MIDRIASIS, RELAJACIÓN BRONQUIAL, NERVIOSISMO, ALUCINACIÓNES, BLOQUE O DE NUCLEOS VESTIBULARES (ANTIEM ÉTICO)
Tiotropio e ipratropio: Broncodilatación (junto con agonistas β2) Atrovent ®
N-butil bromuro de hioscina: Buscapina ®
TOLTERODINA: Urotrol® y Detrusitol ®
Bloqueo de hiperactividad parasimpática, hiperactivida d gastrointestinal, vejiga hiperactiva, anestesia, aplicaciones oftálmic as, enfermedad respiratoria
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS(parasimpaticolíticos)
Farmacolog ía del Sistema Nervioso Autónomo
ATROPINA
DIFENHIDRAMINA (Benadryl ®)
TERFENADINA (Rapidal®)
EBASTINA ( Ebastel ®)
NEFOPAN (analgésico)
DIMENHIDRATO (Biodramina ®)
FLUOXETINA (Prozac ®)
Sulmetin papaverina ®
BLOQUEANTES GANGLIONARES
Actúan sobre receptores NICOTÍNICOS, incrementando el ni vel de calcio y liberando ACh
Dos tipos de fármacos bloqueantes neuromusculares:
Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares) Disminuyen la frecuencia de apertura del canal iónico. Antagonista competitivo de Ach
Bloqueantes despolarizantes (leptocurares) Agonistas similares a Ach, no se hidrolizan y saturan receptores disminuyendo excita bilidad neuromuscular
CURARE
Su elección depende su duración de acción
BLOQUEANTES GANGLIONARES
Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares):
Atracurio (tracrium ®), Cisatracurio (nimbex ®), Tubocurarina, Pancuronio, Vecuronio (norcuron ®), Galamina. En anestesia general para intubación endotraqueal y rel ajación de musculatura esquelética en ventilación mecánica
Bloqueantes despolarizantes (leptocurares):
Suxametonio o siccinilcolina ( Anectine® y Mioflex® )En anestesia general para intubación endotraqueal
HIPERTERMIA MALIGNA (halontano), dolor muscular postop eratorio SALIDA DE POTASIO (infartados y quemados)