Fdolor

FARMACOS QUE ACTUAN FARMACOS QUE ACTUAN EN EL DOLOR, EN EL DOLOR, INFLAMACION Y INFLAMACION Y RESPUESTA INMUNERESPUESTA INMUNE

Anestésicos localesAnestésicos locales

Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente

Esencialmente, se diferencían entre sí por el tiempo que tardan en actuar, por su duración de acción, por su potencia, selectividad y toxicidad

Después de su inyección actúan sobre todas las fibras nerviosas y en todos los niveles del sistema nervioso


Las fibras C (menor diámetro) son más sensibles que las A, pudiendo bloquearse la conducción de las fibras que transmiten dolor, sin afectar otras fibras

La secuencia del bloqueo nervioso se produce: 1) fibras simpáticas y parasimpáticas, 2) fibras de conducción dolorosa, 3) fibras de sensibilidad térmica, 4) fibras de sensibilidad dolorosa y propioceptivas, 5) fibras de tacto-presión y motoras


Según la región anatómica y el método de administración, se pueden lograr zonas limitadas de analgesia y anestesia: tópica o de superficie, local infiltrativa, de conducción o de bloqueo nervioso regional, epidural, peridural o extradural y subaracnoidea

La estructura química de los anestésicos locales consta de tres elementos, porción lipófila, cadena intermedia y porción hidrófila

ClasificaciónClasificación

Esteres, son degradados rápidamente: cocaína, procaína, cloroprocaína, tetracaína

Amidas, son degradadas lentamente: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína

Se pueden clasificar por su duración y potencia en: a) acción corta y potencia baja (procaína), b) acción media y potencia intermedia (lidocaína), c) acción larga y potencia elevada (bupivacaína)

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

El mecanismo de acción es todavía desconocido, auque se postula lo siguiente

Bloqueo de los canales de Na+, produciendo inhibición de la despolarización y por lo tanto bloqueo de la transmisión

Disminuyen la conductancia al comprimir los canales para Na+ y K+

La forma catiónica de los anestésicos es la que porduce un bloqueo de los canales de Na+

LidocaínaLidocaína

Se utiliza en procedimientos de anestesia local como infiltraciones en heridas, intraarticular y artroscopías, anestesia regional, bloqueos nerviosos

Posee un rápido inicio y una duración de acción media, epiduralmente dura 1.5 a 2 hrs, y hasta 5 horas por bloqueo

Bloquea reversiblemente la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones Na+, de esta manera se previene la generación y conducción del impulso nervioso


En un 2.9% se une a proteínas plasmática, depuración plasmática de 0.95 l/min, Vd 91 L, t½ de eliminación de 1.6 hrs y un rango de extracción hepática de 0.65, sólo el 3% es excretada sin cambios por la orina

Contraindiaciones: hipersensibilidad a los anestésicos locales, terapia anticoagulante, discrasias sanguíneas, infección en el área de aplicación y sepsis generalizada

Interacciones: epinefrina, ergonivina, fenotiacinas, propranolol


Reacciones secundarias: hipotensión o hipertensión, náusea, vómito, parestesia, mareo, bradicardia, convulsiones, hiperacusia, alteraciones visuales, temblor, tinnitus, disatría, depresión del SNC, neuropatía, arrítmias cardiacas, reacciones alérgicas, depresión respiratoria, diplópia

Dosis: de acuerdo al procedimiento a efectuar, ya sea anestesia quirúrgica o bloqueo de campo

AINEsAINEs

Los efectos medicinales de las preparaciones realizadas con la corteza del sauce son conocidos desde hace muchos siglos

En 1829 Leroux aisló el ingrediente activo, salicilina. En 1853 Felix Hoffmann preparó el ácido acetisalicílico

Usos: antipirético, antiinflamatorio y analgésico Los AINEs bloquean la síntesis de prostaglandinas al

inhibir con mayor o menor potencia y especificidad las isoformas de la ciclooxigenasa (COX)

Clasificación de AINEsClasificación de AINEs

Inhibidores No selectivos de COX Derivados del Ac. acetilsalicílico: aspirina, salicilato

de metilo, acetilsalicilato de lisina Paraaminofenol: parcetamol, fenazopiridina Pirazolonas: metamizol, fenilbutazona,

oxifenbutazona Ac. propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno Indolacéticos: indometacina Pirrolacéticos: ketorolaco, sulindaco Fenilacéticos: diclofenaco

Clasificación de AINEsClasificación de AINEs

Ac. enólico: piroxicam Ac. antranílico: ac. mefanámico

Inhibidores Selectivos de COX-2 Oxicams: meloxicam Sulfonidila: nimesulida Indolacéticos: etodolaco Coxibs: celecoxib, rofecoxib, valdecoxib

Ac. acetilsalicílicoAc. acetilsalicílico

Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio y antipirético

Es un inhibidor irreversible de la ciclooxigenasa 1 e inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A2

Se absorbe rápida y completamente, Cmax 10-20 min, se une más del 80% a proteínas, t½ 2-3 hrs, se metaboliza por conjugación con ácido glucorónico se excreta principalmente por vía renal


Contraindicaciones: asma bronquial inducida por salicilatos, insuficiencia reanl o hepática, último trimestre del embarazo, úlcera péptica

Reacciones secundarias: hipersensibilidad, trombocitopenia, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, dolor epigástrico, gastritis, úlcera gástrica, hipoacusia, ictericia, daño renal, mayor riesgo de hemorragia


Interacciones: anticoagulantes, corticoesteroides, sulfonilureas, espironolactona, furosemida, ácido valpróico, alcohol

Dosis: mayores de 12 años 500 a 1000 mg cada 8 hrs

Acetaminofen (paracetamol)Acetaminofen (paracetamol)

Indicaciones: analgésico, antipirético, útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algunas algias menores: cefalea, dolores articulares, otalgias, resfriado común, dolor menstrual, fiebre postvacunal, dolor asociado a procedimientos quirúrgicos, etc

Bloquea la síntesis de prostaglandinas tanto a nivel periférico como central. La actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico con vasodilatación y sudoración


La latencia es de 0.5 hrs, la duración del efecto es de 4 hrs, t½ 2 hrs, Cmax 15-30 min, F 60-98%, Vd 0.8 a 1.36 l/kg, < 5% se une a proteínas, metabolismo hepático extenso, 1-4% se excreta sin cambio por la orina y 2.6% por bilis

Contraindicaciones: enfermedades hepáticas, anticoagulantes, trastornos de la coagulación, úlcera péptica activa


Reacciones secundarias: agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica, náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, hipotermia

Interacciones: acenocumarol, colestiramina, antiepilépticos, antifímicos, probenecid

Dosis: < 3 meses a 4.5 años 20-30 mg/kg/dosis c/4-6 hrs; 4.5 a 11 años 240 a 480 mg c/ 6 hrs

Adultos, 500 mg a 1 gr c/6 hrs

DiclofenacoDiclofenaco

Indicaciones: antirreumático, antiinflamatorio con acción analgésica

Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas Se absorbe rápida y completamente, F 50%, el

99.7% a proteínas, Vd 0.12-1.7 l/kg, Cmax 2-4 hrs, t½ 3-6 hrs, se transforma ampliamente por glucuronidación, la depuración es de 263 ml/min, el 60% se elimina por la orina en forma de conjugado, menos del 1% como sustancia inalterada


Contraindicaciones: úlcera gastrica o dudodenal, ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de otros AINEs, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias

Reacciones secundarias: dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, anorexia, vértigo, cefaleas, erupciones, urticaria, edema, incremento de enzimas séricas, asma, reacciones anafilácticas, palpitaciones, dolor torácico


Interacciones: litio, digoxina, diuréticos ahorradores de potasio, anticoagulantes, hipoglucemiantes orales, metotrexato, ciclosporina

Dosis: inicial de 50 mg al día y hasta 150 mg/día como mantenimiento

Cuando se prescriben 150 mg se debe administrar en 2 ó 3 tomas al día

IbuprofenIbuprofen

Indicaciones: alivio del dolor leve a moderado del músculoesquelético, reumáticas, dismenorrea primaria

Es un inhibidor efectivo de la ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de prostaglandinas

Se absorbe con rapidez, Cmax 1-2 hrs, t½ 2 hrs, se une un 98% a proteínas, se distribuye por casi todos los tejidos, la excreción es rápida y completa, el 90% se excreta como metabolitos

IbuprofenIbuprofen

Contraindicaciones: antecedentes de asma bronquial, rinitis, inducidos por AINEs, úlcera péptica

Reacciones secundarias: anafilaxis, hipotensión, edema, náusea, dolor epigástrico, pirosis, diarrea, distensión abdominal, vómito, neutropenia, broncoespasmo, exantema, zumbido de oídos, visión borrosa, disminución de la depuración de creatinina, resequedad de ojos y boca

IbuprofenIbuprofen

Interacciones: anticoagulantes, metotrexato, diuréticos, antihipertensivos (IECAs, betabloqueadores), litio, antagonistas de H2

Dosis: inicial de 300 mg al día cada 6 u 8 hrs Mantenimiento: 400-800 mg cada 6 u 8 hrs La dosis máxima al día es de 3,200 mg al día

NaproxenoNaproxeno

Indicaciones: enfermedades reumáticas, musculoesqueléticas, cirugía, dismenorrea

Inhibe la síntesis de prostaglandinas al igual que otros AINEs

Se absorbe rápida y completamente, Cmax 1-2 hrs, el 99% se une a proteína, es metabolizado ampliamente y los metabolitos se excretan por la orina y solamente menos del 2-5% como principio activo

NaproxenoNaproxeno

Contraindicaciones: úlcera péptica activa, alteraciones de la coagulación, insuficiencia renal y/o hepática

Reacciones secundarias: dolor epigástrico, cefalea, náusea, edema periférico moderado, tinnitus, vértigo, anemia hemolítica, colitis, hematuria, ictericia, ulceración gastrodudodenal, vómito

NaproxenoNaproxeno

Interacciones: antiácidos, hidantoína, anticoagulantes, betabloqueadores, IECAs, probenecid, metotrexato

Dosis: inicial de 1000 mg a 1500 mg/día en dos dosis Mantenimiento: 500 mg a 1000 mg al día en una o

dos tomas

KetorolacoKetorolaco

Indicaciones: analgésico, antiinflamatorio para el tratamiento a corto plazo del dolor de leve a moderado

Inhibe la ciclooxigenasa y por consiguiente la síntesis de prostaglandinas

Se absorbe en forma rápida y completa, Cmax en 44 min, el 99% se une a proteínas, Vd 0.15 l/kg, se metaboliza ampliamente, t½ 5.3 hrs, depuración 0.023 l/hr/kg, se elimina por la orina como metabolito e inalterado en 40 y 60%, respectivamente


Contraindicaciones: úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva, insuficiencia renal, alteraciones del tiempo de coagulación, edema

Reacciones secundarias: dolor abdominal, anorexia, diarrea, gastritis, náusea, vómito, ansiedad, somnolencia, nerviosismo, hematuria, bradicardia, hipertensión, asma, disnea, alteraciones de pruebas funcionales hepáticas, dermatitis, anafilaxia, disgeusia, astenia, edema


Interacciones: pentoxifilina, probenecid, metotrexato, litio, warfarina, heparina, furosemida, IECAs, opioides

Dosis: 10 a 20 mg c/8 hrs, con una dosis máxima de 120 mg/día

Niños: 10 mg cada 4-6 hrs sin pasar de 40 mg al día

PiroxicamPiroxicam

Indicaciones: procesos osteoartríticos, musculoesqueléticos, dismenorrea, respiratorios

Inhibe la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa

Se absorbe rápida y completamente, Cmax 3-5 hrs, se metaboliza ampliamente, t½ 50 hrs, se excreta sin cambios menos del 5% en la orina

PiroxicamPiroxicam

Contraindicaciones: úlcera péptica activa, hipersensibilidad a los AINEs, insuficiencia renal

Reacciones secundarias: anorexia, malestar gástrico, gástritis, náusea, vómito, constipación, dolor, sangrado, tinnitus, broncoespasmo, disnea, edema, mareo, somnolencia, cefalea, ansiedad, anemia, alteraciones enzimas hepáticas, hipersensibilidad cutánea, elevación de urea y creatinina, visión borrosa

PiroxicamPiroxicam

Interacciones: diuréticos, cumarínicos, AINEs, litio, cimetidina

Dosis: inicial de 10 a 20 mg al día Mantenimiento 30-40 mg al día divididos en dos

tomas En niños la dosis es de 5 al 15 mg al día

CelecoxibCelecoxib

Indicaciones: osteoartritis y artritis reumatoide, dolor agudo, dismenorrea primaria

Inibe la síntesis de prostaglandinas por la inhibicipon de la COX-2 sin efecto sobre la COX-1

Se absorbe rápidamente, Cmax 2-3 hrs, F 99%, el 97% se une a proteínas, se metaboliza por hidroxilación, oxidación, los metabolitos no tienen actividad, t½ 8-12 hrs, depuración 500 ml/min/kg, menos del 1% se excreta sin cambios por la orina

CelecoxibCelecoxib

Contraindicaciones: hipersensibilidad a sulfonamidas, asma, urticaria o reacciones alérgicas por ingesta de otros AINEs

Reacciones secundarias: alergia agravada, insomnio, mareo, hipertonía, edema periférico, bronquitis, tos, faringitis, sinusitis, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, prurito, erupción cutánea, infección de las vías urinarias, síntomas como gripe

CelecoxibCelecoxib

Interacciones: warfarina, fluconazol, ketoconazol, IECAs, diuréticos, anticonceptivos orales, litio, AINEs, antiácidos, metotrexato, glibenclamida, tolbutamida, fenitoína

Dosis: inicial 100 mg c/12 hrs, mantenimiento 200 mg c/12 hrs

La dosis máxima es de 400 mg c/12 hrs

Analgésicos opioidesAnalgésicos opioides

“De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado a dar al hombre para mitigar sus males, ninguno es tan universal y eficaz como el opio”, Thomas Sydenham (1680)

El opio se extrae de la amapola (Papaver somniferum)

En 1803 Sertürner aisló el principal alcaloide del opio al que denominó morfina (en honor al Dios de los sueños Morfeo)

Posteriormente se descubrió la codeína, papaverina


Las acciones farmacológicas de los agonistas opioides dependen de su unión a los distintos receptores opioides y de su capacidad para estimularlos o bloquearlos

Las diferencias entre los distintos fármacos se justifican por las distintas combinaciones de activación o bloqueo de receptores

No serán igual los efectos de un agonista puro del receptor μ que los de un agonista μ-κ o los de un agonista μ que es simultáneamente antagonista κ


Los principales efectos farmacológicos con aplicación terapéutica derivan de la interacción de los opioides con su receptor μ

La morfina no sólo es el fármaco de referencia con el que se compara la potencia analgésica de cualquier otro analgésico, sino también es el más indicado para dolores de intensidad moderada a severa

Junto a la somnolencia y las modificaciones del estado de ánimo, la analgesia es el principal efecto farmacológico de la morfina

MorfinaMorfina

Indicaciones: analgésico narcótico para el manejo del dolor agudo o crónico intenso

Agonista de receptores μ y κ a nivel del sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado hipotálamo, cerebro medio y láminas I, II, IV y V del asta dorsal y corteza

Se absorbe rápidamente, latencia 10-15 min, Emax 60-90 min y una duración de 4-6 hrs, t½ 39-249 min, se une un 40% a proteínas, Vd 4.7 l/kg, es biotrasformada en el hígado, se excreta como metabolitos por vía renal

MorfinaMorfina

Contraindicaciones: depresión respiratoria, enfermedad hepática, hipertensión intracraneal, convulsiones, íleo paralítico, cólico biliar

Reacciones secundarias: depresión respiratoria, prurito, retención urinaria, constipación, cefalea, depresión del refeljo de la tos, oliguria, ansiedad, náusea, mareo, vómito, euforia, somnolencia, confusión, sedación, covulsiones, dependencia física y psíquica

MorfinaMorfina

Interacciones: depresores del SNC como alcohol, sedantes, antihistamínicos, psicotrópicos (inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas, antidepresivos tricíclicos)

Dosis: IM o SC 5-20 mg c/ 4 hrs; IV 4-10 mg; epidural 5 mg (máximo 10 mg en 24 hrs); subaracnoidea 0.2-1 mg como dosis única

BuprenorfinaBuprenorfina

Indicaciones: alivio del dolor de intensidad de moderada a severa

Sus efectos son debidos a su agonismo sobre los receptores opioides

Se absorbe bien por via sublingual o parenteral, el metabolismo es amplio a nivel hepático, t½ 1.2 a 7.2 hrs (promedio 2.2 hrs), se elimina principalmente por las heces


Contraindicaciones: depresión respiratoria, enfermedad hepática, hipertensión intracraneal, convulsiones, íleo paralítico, cólico biliar

Reacciones secundarias: sedación, somnolencia, náusea, mareo, vértigo, depresión respiratoria, dependencia física y psíquica; diaforesis, hipotensión, vómito, miosis, cefalea, hipoventilación, confusión, euforia, debilidad, nerviosismo, disartria, parestesias, retención urinaria, depresión del centro respiratorio


Interacciones: depresores del SNC, derivados opioides, antidepresivos, antagonistas sedantes de receptores H1, barbitúricos, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina

Dosis: 0.2 a 0.4 mg c/ 6- 8 hrs en adultos En niños 6-12 años 3-6 mcg/kg c/6-8 hrs

NalbufinaNalbufina

Indicaciones: dolor de moderado a severo, agudo o crónico

Produce analgesia por sus efectos agonistas sobre receptores μ del sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo, laminas I, II, IV y V del asta posterior. Κ en corteza cerebral

Después de su administración IV la latencia es de 2 min o 15 min por vía SC o IM, la duración es de 3-6 hrs, se une 30% a proteínas, t½ es de 5 hrs, se metaboliza pobremente, se elimina casi sin cambios por las heces, solo el 7% lo hace por la orina

NalbufinaNalbufina

Contraindicaciones: alteraciones de la ventilación, embarazo, lactancia, hipersensibilidad

Reacciones secundarias: náusea, mareos, sedación, sequedad de boca, vómito, cefalea, sensación de aturdimiento, visión borrosa, euforia, frío, inquietud, alteraciones respiratorias

NalbufinaNalbufina

Interacciones: depresores del SNC como alcohol, sedantes, antihistamínicos, psicotrópicos (inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas, antidepresivos tricíclicos)

Dosis: adultos 10 mg por 70 kg de peso, la dosis se puede repetir cada tres a seis horas

La dosis máxima diaria es de 160 mg y la dosis máxima por aplicación es de 20 mg

TramadolTramadol

Indicaciones: dolor de moderada a severa intensidad de origen agudo o crónico

Es un agonista puro con afinidad para el receptor μ y activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor

Más del 90% es absorbido, Vd 203 l/kg, se une 20% a proteínas, es metabolizado por desmetilación, t½ 6 hrs, es excretado principalmente por vía renal

TramadolTramadol

Contraindicaciones: intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos,

Reacciones secundarias: hipotensión ortostática, taquicardia, sedación, mareos, somnolencia, temblor, salivación, sudoración, náuseas, vómitos, gastralgias

TramadolTramadol

Interacciones: tranquilizantes, somníferos, IMAOs, antihistamínicos, otros derivados opioides

Dosis: inicial 50 mg de tres a cuatro veces al día La dosis de mantenimiento nunca debe rebasar la

dosis de 400 mg al día

PrednisonaPrednisona

Indicaciones: lupus eritematoso, esclerodermia, dermatitis herpetiforme, alergias, leucemias, linfomas

Inhibe la respuesta celular y la producción de factores solubles

Se absorbe rápidamente, Cmax 1-2 hrs, Vd 70-80%, se une ampliamente a proteínas, t½ 2.1-3.5 hrs, se metaboliza ampliamente en el hígado, se excreta en más del 90% por la orina


Contraindicaciones: micosis sistémicas, reacciones de hipersensibilidad a los corticoides

Reacciones secundarias: edema, hipertensión arterial, debilidad muscular, hipertrofia muscular, osteoporosis, úlcera péptica, distensión abdominal, trastornos de cicatrización de heridas, piel fragil y fina, convulsiones, irregularidades menstruales, S de Cushing, reducción de tolerancia a la glucosa, catarata subcapsular, glaucoma, balance nitrogenado negativo, euforia


Interacciones: fenobarbital, fenitoína, rifampicina, efedrina, estrógenos, digitálicos, amfotericina B, anticoagulantes, alcohol, hipoglucemiantes orales, somatotropina

Dosis: inicial de 5 a 60 mg por día dependiendo de la indicación

La dosis pediátrica es de 0.14 a 2 mg por kg de peso por día

CiclosporinaCiclosporina

Indicaciones: transplante de órgano sólido y de médula ósea, síndrome nefrótico

A nivel celular inhibe la producción y liberación de linfocinas (interleucina 2, factor de crecimiento de las células T), bloquea los linfocitos en reposo en la fase G0 o G1 del ciclo celular e inhibe la liberación de linfocinas por las células T activadas provocada por antígenos


Se absorbe rápidamente, Cmax se alcanza en 1-6 hrs, F 29%, se distribuye ampliamente, el 90% se une a proteína, es extensamente metabolizada (15 metabolitos), t½ 6.3-20.4 hrs, se elimina principalmente por vía biliar y solo el 0.1% se elimina por la orina en forma intacta

Contraindicaciones: infecciones bacterianas, micóticas, parasitarias y virales, insuficiencia renal, hipertensión arterial no controlada


Reacciones secundarias: disfunción renal, hipertensión, temblor, cefalea, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, hiperlipidemia, espasmos musculares, hipertricosis, cansancio

Interacciones: carbamazepina, fenitoína, rifampicina, octreótida, orlistat, macrólidos, ketoconazol, itraconazol, nicardipino, verapamilo, anticonceptivos, imatinib, metilprednisolona, metoclopramida

Dosis: orgáno sólido 10-15 mg/kg en dos tomas, médula ósea 3-5 mg/kg por día

MetotrexatoMetotrexato

Indicaciones: artritis reumatoide, solo o en combinación con otros fármacos

Se desconoce el mecanismo de acción, pero se relaciona con la inhibición de producción de la IL-2

La absorción es dependiente de la dosis, Cmax 1-2 hrs, F 60%, Vd 0.18 l/kg, se une un 50% a proteínas, es extensamente metabolizado, únicamente < 2-5% es eliminado por la orina en forma inalterada


Contraindicaciones: enfermedad hepática, inmunodeficiencia, enfermedad renal o médula ósea, embarazo, lactancia

Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, depresión de la médula ósea, insuficiencia renal, hematuria, disfunción urogenital, rash, prurito, infecciones bacterianas, neumonitis intersticial, eventos tromboembólicos, cefalea, letargo, visión borrosa, disfunción motora, defectos en la gametogénesis, diabetes, osteoporosis


Interacciones: salicilatos, sulfonamidas, penicilina, tetraciclina, cloramfenicol, probenecid, retinoides, AINEs

Dosis: inicial 7.5 mg por semana por vía oral Se administra como monodosis o en dosis dividida

de 2.5 mg c/12 hrs por 3 dosis una vez a la semana Las dosis máxima semanales van de 25 a 30 mg

Interferón alfa 2bInterferón alfa 2b

Indicaciones: hepatitis crónica C y B, leucemia de células velludas, leucemia mieloide crónica, mieloma múltiple, linfoma no Hodgkin, sarcoma de Kaposi relacionado al VIH, ca de células renales, melanoma maligno

Estimula genes que tienen como acción entre otras, inhibir la replicación viral en las células infectadas, inhibir la proliferación celular y la inmonomodulación de las células neoplásicas


Después de su administración IM o SC se alcanza Cmax en 3-12 hrs, t½ 3 hrs, el riñón es el principal sitio de metabolismo del INF, Vd 6-14 l/kg, se excreta principalmente por la orina en forma de metabolitos

Contraindicaciones: alergia a los INFs, productos derivados de E. coli, hepatitis autoinmune, cirrosis descompensada, descompensación hepática, historia de enfermedad cardiaca inestable, hemoglobinopatías, lactancia, menores de 3 años


Reacciones secundarias: síndrome pseudogripal (fiebre, fatiga, cefalea y mialgias), rigidez, escalofríos, anorexia, náusea, vómito, diarrea, artralgias, astenia, somnolencia, vértigo, sequedad de boca, alopecia, dolor de espalda, dolor musculoesquelético, depresión, ideación suicida, malestar general, alteraciones del gusto, irritabilidad, insomnio, confusión, alteraciones en la concentración, hipotensión


Interacciones: ribavirina, paracetamol, narcóticos, hipnóticos, sedantes, zidovudina, estavudina, didanosina, antiácidos

Dosis: hepatitis C 3 MUI 3 veces por semana Hepatitis B 30-35 MUI por semana Leucemia de células velludas, 2 MUI 3 veces por

semana Leucemia mieloide: 4-5 MUI al día Mieloma múltiple: 3-5 MUI 3 veces a la semana

Interferón beta 1aInterferón beta 1a

Indicaciones: esclerosis múltiple Las proteínas específicas y los mecanismos por los

que se ejerce su efecto es desconocido Después de su administración IM o SC se alcanza

Cmax en 3-15 hrs (45 UI/ml), F 50%, t½ 10 hrs, depuración plasmática 9.4-28.9 ml/min/kg, se metaboliza a nivel hepático y es excretado principalmente por la orina


Contraindicaciones: alteraciones depresivas graves y/o tendencia suicida, hepatopatía descompensada, epilepsia no controlada

Reacciones secundarias: cefalea, síndrome pseudogripal, dolor, fiebre, astenia, escalofrío, infección, dolor abdominal, dolor torácico, reacción en el sitio de inyección, malestar, vasodilatación, náusea, diarrea, dispepsia, anorexia, anemia, dolor muscular, sinusitis, artralgias


Interacciones: inmunosupresores, antiepilépticos Dosis: 30 μg (6 MUI) I.M. una vez a la semana

Interleucina 2Interleucina 2

Indicaciones: carcinoma renal metastásico, melanoma maligno, leucemia mieloblástica aguda, transplante de médula ósea

Incrementa la respuesta inmune mediante la activación de otras células de la fórmula blanca, linfocitos T citotóxicos, linfocitos B y células naturales asesinas

T½ 13-85 min, Cmax en 12.9 min, la vía plasmática de eliminación es el riñón, depuración plasmática 268 ml/min, el 80% es metabolizado a nivel hepático


Contraindicaciones: embarazo, alteración de función respiratoria, enfermos transplantados, infección activa, metástasis a SNC, convulsiones, enfermedades autoinmunes

Reacciones secundarias: hipotensión arterial, taquicardia, vasodilatación, oliguria, disnea de leva a severa, hiperbilirrubinemia, náusea, vómito, diarrea, eritema, rash cutáneo, anemia de leve a severa, aumento de peso, edema periférico, acidosis, hipomagnesemia, hipocalcemia


Interacciones: analgésicos opioides, sedantes, psicotrópicos, glucocorticoides, betabloqueadores, cisplatino, tamoxifeno, INF alfa, alcohol

Dosis: se selecciona de acuerdo a los esquema de tratamiento establecidos a nivel internacional

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