Date post: | 01-Dec-2014 |
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INHIBIDORES DEL SISTEMA DE
ANGIOTENSINA II
Luis Gabriel Ortega M.D. M.S.P.
INHIBIDORES DEL SISTEMA DE ANGIOTENSINA II
Dr. Ferreira (1960) descubre: “factor
potenciador de la bradicinina”
Dr. Ondetti (1977) sintetiza el Captopril.
Destacado papel en el manejo y la
prevención cardiovascular.
INHIBIDORES DEL SISTEMA DE ANGIOTENSINA II
Inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (IECA)
Antagonista de los receptores de angiotensina
II (ARA II)
Inhibidores de renina. (aliskireno)
INHIBIDORES DEL SISTEMA ANGIOTENSINA II.
ANGIOTENSINOGENO
ANGIOTENSINA I
ANGIOTENSINA II
RECEPTORES
AT1 AT2
RENINA RENAL
ECA PULMONAR
BRADIQUININA
Similar a
Histamina.
RENINA TISULA
ECA TISULAR
inactiva
iECA
ARA II
Efectos de
ang II
Efectos
contrario
de ang II
IR
INHIBIDORES ECA
MECANISMO DE ACCIÓN
1. Inhiben la conversión de la Angiotensina
I en Angiotensina II circulante.
2. Reducen la secreción de la Aldosterona.
3. Aumentan la vasodilatación renal
específica, aumentando la natriuresis.
4. Inhiben la formación local de
Angiotensina II
CONT. MECANISMO DE ACCIÓN
5. Mejoran la resistencia a la insulina
6. Modulan y reducen la actividad
adrenérgica
7. Aumentan la formación de bradikininas y
prostaglandinas vasodilatadoras
facilitando así la liberación de óxido
nítrico, mejorando la disfunción
endotelial
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA II
Control de la HTA, revierte la hipertrofia ventricular, mejora la expectativa del paciente con ICC, previene un infarto, disminuye la mortalidad, disminuye la proteinuria, previene glomerulopatia diabética y no diabética.
Impide la degradación de la bradiquinina, bloqueo de los efectos vasoconstrictores de angiotensina II, sensibiliza la insulina.
No altera el acido úrico, perfil lipidico.
Conserva el potasio y magnesio al limitar la acción de la aldosterona.
INHIBIDORES DE LA ECACLASIFICACIÓN
Grupo 1: Sulfidrilo: Captopril, Zofenopril, pivalopril, rentiapril
Grupo 2: Carboxilo: Enalapril, Quinapril, Ramipril, Benazepril, trandolapril, Cilazapril, Perindopril, Lisinopril
Grupo 3: Fosforilo: Fosinopril
BENEFICIOS
Conservan estado metabólico
HVI
Nefropatia diabética
Insuficiencia cardiaca
Hiperreninemia
HTA complicada o refractaria
HTA y Diabetes
HTA e Hiperuricemia
EFECTOS CARDIOPROTECTORES
No tienen efecto inotropo negativo
Favorecen la regresión de la HVI
Mejoran la función diastólica en pacientes
con fallo biventricular
Efectos antisquémicos
Acción sobre la disfunción endotelial y el
remodelado cardiovascular
CONTRAINDICACIONES
Afectación vascular renal bilateral
(ó unilateral en mononefros)
Embarazo
Estenosis aórtica
Miocardiopatía obstructiva
hipertrófica
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA II
PRECAUCIONES
•Diuréticos ahorradores de potasio, beta
bloqueadores, AINEs o suplemntos de
potasio.
•Insulina O Hipoglucemiantes
•Pacientes con estenosis de la a. renal
bilateral (estado angiotensina dependinte
para mantener la TFG adecuada
•Embarazo (contraindicado)
HIPERPOTASEMIA
HIPOGLUCEMIA
CAÍDA DE TFG
EFECTOS SECUNDARIOS
Hipotensión
Hiperkaliemia
Tos, Angioedema, Anafilaxia
Broncoespasmo
Deterioro de la función renal
Disgeusia, rash cutáneo y neutropenia
Otros : Náuseas, vómitos, pancreatitis y
colestasis intrahepática
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA II
REACCIONES ADVERSAS
• tos seca (20%)
•Trastornos del gusto.
•Dermatitis y edema angioneurotico.
•Fenómeno de la primera dosis por vasodilatación
intensa.
•Mareos, adinamia, cefalea.
•Neutropenia en pacientes con daño renal.
•Elevacion de la creatinina ( estenosis arteria
renal)
INHIBIDORES IECA
Fármaco Dosis inicial
Dosis Máxima
Frecuencia
Captopril 12.5 mg 450 mg 3 v/día
Enalapril 2.5 mg 40 mg 2 v/día
Quinapril 5 mg 80 mg 1 v/día
Perindopril 2 mg 8 mg 1 v/día
Ramipril 2.5 mg 20 mg 1 v/día
CONT. IECA
Fármaco Dosis inicial
Dosis Máxima
Frecuencia
Cilazapril 2.5 mg 5 mg 1 ó 2 v/día
Benazepril 10 mg 40 mg 1 ó 2 v/día
Lisinopril 5 mg 40 mg 1 v/día
Fosinopril 10 mg 40 mg 1 v/día
Trandolapril 1 mg 4 mg 1 v/ día
Moexipril 7.5 mg 30 mg 1 v/día
INHIBIDORES ECA
Muy útiles como monoterapia ó
asociados a otros medicamentos.
Mejoran la calidad de vida.
Mejoría en lesión de órganos diana.
Reducen la TA las 24 horas del día.
Disminuyen la Morbimortalidad
Cardiovascular
INDICACIONES
Fármacos de primera línea en el tto de casi
todos los grados y tipos de HTA
HTA complicada o refractaria
Urgencia hipertensiva
Cardiopatía Hipertensiva
Nefropatía Hipertensiva
HTA y Diabetes
HTA e Hiperuricemia
Crisis renal de le esclerodermia
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II
ANGIOTENSINA II
RECEPTORES
AT1 AT2
Se activa por
la angiotensina
II libre, y
contra regula
el receptor
AT1
Antiproliferativo.
Liberación NO.
Reduce la remodelación
ARA II
Bloqueo competitivo
receptores AT1
Estimulan
receptores AT2
Aumentan ON
Prostaglandinas I 2
Acción
antiproliferativa
Vasodilatadora
Degradan la renina
y la angiotensina II
Disminuyen
remodelado
Vascular
Modulan los AT1
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II (ARA II)
Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales)
La Angiotensina II produce sus acciones a través de los AT 1
Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2
Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas
Mejoran las estructura y función cardiaca
No interfieren con el metabolismo de la bradicinina
Producen aumento de la actividad de la renina plasmática
ANGIOTENSINA II
AT1
Vasoconstricción
(sistémica, renal y coronaria)
Acción proliferativa
(miocito, endotelio y pared vascular)
Liberación de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina)
AT2
Modulación de los AT1
Vaso dilatación
Acción antiproliferativa
OTROS EFECTOS DE LOS ARA II
No inducen taquicardia refleja, ni aumento
del GC
No modifican los lípidos, la glicemia ni el
ácido úrico
No modifican la insulina, el potasio o la
creatinina
No producen retención hidrosalina
INHIBIDORES ARA II
Fármaco Dosis
inicial
Dosis
máxima
Frecuencia
Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día
Valsartan 80 mg 320 mg 1 v/día
Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día
Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día
Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día
VENTAJAS CLÍNICAS
Acción prolongada
No efectos secundarios
Eficacia independiente de la edad, sexo y la
raza
Mejoran el remodelado vascular:
Disminuyen el daño en Órganos diana
(acción cardioprotectora)
Muy buena tolerancia
Conserva estado metabólico
BENEFICIOS
HTA leve a moderada
HTA vasculorenal y maligna
HVI
Diabetes Mellitus
ICC
Cardiopatía isquémica
Hiperuricemia
Asma y EPOC
Depresión
CONTRAINDICACIONES
Lactancia
Embarazo
Alergia al componente
Reacciones adversas
Mareos
Hipotensión
INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA
ALISKIRENO.
Actúa uniéndose a la renina y bloqueando la
acción de conversión de angiotensinogeno en
angiotensina I.
Reduce la actividad de la renina plasmática.
Eficacia igual que otros antihipetensivos.
INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA
INDICACIONES: tratamiento HTA, solo o
combinado.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad.
ADVERTENCIAS: embarazo. Estenosis renal(?)
REACCIONES ADVERSAS: diarrea, exantema.
Escasa variación sobre el potasio.