Inhibidores de la bomba de protones

Alberto Acosta Santillán

IBPO Supresores mas potentes de la secreción

gástricaO Disminuyen la producción de acido en 85 a 95%

O Se dispone en el mercadoO OmeprazolO EsomeprazolO LansoprazolO RabeprazolO Pantoprazol

Los IBP son Pro-fármacos que requieren activarse en un medio ácido una vez que se absorben a la circulación sistémica, el Pro-fármaco se difunde a las células parietales

del estomago y se acumulan en los canalículos secretorios de acido es Activado y unido de manera Covalente en la bomba

de protones

Célula Parietal BP

K+

H+

CCK2

H2

M3

EP3

PresentacionesO Farmacos con cubierta entérica incluidos en capsulas de

gelatinaO OmeprazolO LanzoprazolO Esomeprazol

O Gránulos con cubierta en polvo para suspensiónO Lanzoprazol

O Tabletas con cubierta entéricaO PantoprazolO RabeprazolO Omeprazol

O Fármaco en polvo combinado con HCO3

O Omeprazol

FarmacocinéticaO Deben Proporcionarse 30 minutos antes de comerO El uso concomitante con inhibidores H2 disminuye su

efectividadO Debido a que no todas las BP se activan de manera

simultanea se requieren de varias dosisO Debido al carácter irreversible se suprime la producción

de acido por 24-48 horas

Efectos AdversosO NauseaO Dolor abdominalO Estreñimiento O FlatulenciaO DiarreaO Miopatia subagudaO ArtralgiaO CefaleaO Exantema cutaneoO Hipergastrinemia

Antagonistas H2

O Antes de que se disponer de los Antagonistas H2 el cuidado incluíaO Neutralizar el acido en la luz gástrica

O Los IBP están sustituyendo a los inhibidores H2

O Se dispone de 4 Inhibidores H2 O CimetidinaO FamotidinaO RanitidinaO Nizatidina

Mecanismo de acciónO Inhiben la producción de acido por Competencia

reversibleO Menos potentes de los IBPO Suprimen 70% la secreción de ácido gástrico por 24

horasO Inhiben la secreción basal de acido

Célula Parietal BP

K+

H+

CCK2

H2

M3

EP3

Efectos AdversosO Diarrea O Dolor de CabezaO SomnolenciaO FatigaO Dolor muscularO Extreñimiento

Estrategias Terapéuticas

Objetivo O Resolver completamente los síntomasO Curar la esofagitis

O Mayor eficacia en los IBP que en los antagonistas H2

O Índice de cicatrización a 4-8 semanasO IBP 80-90%O IH2 50-75%

“Debido a que el IBP es tan eficaz se aconseja su uso empírico como ensayo terapéutico en quienes se sospecha de ERGE”

“La dosis optima para cada enfermo se determina basándose en el control del síntoma”

Gravedad de la ERGE Tratamiento Médico

Etapa I•Pirosis no complicada esporádica, con frecuencia sin un factor precipitante conocido.•Con frecuencia no es la molestica principal•Menos de 2-3 episodios por semana sin síntomas adicionales

Modificación del estilo de vida•Dieta, cambios de posición, perdida de peso, Etc.•Antiácidos, Inhibidores H2

Etapa II•Síntomas frecuentes, con esofagitis o sin ella•Mas de 2 a 3 episodios por semana

• IBP

Etapa III•Síntomas crónicos Inexorables;•Recaída inmediata sin tratamiento •Complicaciones esofágicas.

• IBP una a dos veces por día

Fármaco Dosis

Cimetidina 400-800mg 2 veces día

Famotidina 20-40mg 2 veces al día

Nizatidina 150-300mg 2 veces al día

Ranitidina 150-300mg 2 veces al día

Inhibidores H2

IBP

Fármaco Dosis

Esomeprazol 20-40 mg diarios

Lansoprazol 30-60 mg diarios

Omeprazol 20-40mg diarios

Pantoprazol 40-80mg diarios

Rabeprazol 20-40mg diarios

ERGE y EmbarazoO La mayoría de casos la ERGE se alivia después del

parto.

O La ERGE debe tratarse de manera conservadora

O Medicamentos de primera líneaO Antiácidos y Sucralfato

O Si persisten las molestiasO Ranitidina

O Los IBP se reservan para pacientes con síntomas rebeldes o ERGE complicadaO Lanzoprazol