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¿Qué hay de nuevo enanticoncepcion hormonal?
Dr. Roger E. González CortezDr. Roger E. González CortezGinecoobstetraGinecoobstetra
Ginecólogo Infanto JuvenilGinecólogo Infanto Juvenil
Marzo 201
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PresentaciónPresentación
Universidad de Alcalá
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Estrógenos !rogestágenos
"ienestar #$sico"ienestar #$sico
"ienestar Mental"ienestar Mental%&ariencia%&ariencia'e(uali)a)'e(uali)a)
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ACO Y MASA OSEA
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1**+1**+
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En el a,o 2000En el a,o 2000
Cro-er /e ittCro-er /e itt
I-&acto a)verso sobre laI-&acto a)verso sobre laDM en -u eres óvenesDM en -u eres óvenes
&or el uso )e DM!% 3 )osis&or el uso )e DM!% 3 )osis
)e 20 -icrog )e EE)e 20 -icrog )e EE
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20042004• Curr Opin Obstet Gynecol. 200 Oct!"#$#%& # '(. • Bone mineral density in adolescent and young adult omen on in!ecta"le or oral contraception#
$romer BA .• )ivision o* Adolescent Medicine+ Metro',ealt- Medical Center+ Cleveland+ O-io "0/'"// + USA.
1U 1OSE O3 E45E6& 7-is report critically revie8s recent ori9inal researc- articles t-at pertain to bone :ineral density inyoun9 adult 8o:en utili;in9 in7 35>)5>GS& So:e evidence indicates t-at depot :edro=ypro9esterone acetate and ultra'lo8 dose oral contraceptives$containin9 20 :icro9 et-inyl estradiol% :ay inter*ere 8it- t-e lar9e increases nor:ally observed in adolescence! -o8ever+t-e sa:e de9ree o* bone loss $or lac? o* bone 9ain% associated 8it- t-ese dru9s is not so i:pressive in youn9 adult 8o:en8-o 8ould typically be e=periencin9 s:all c-an9es in bone :ass. )ata obtained *ro: youn9 adult 8o:en s-o8 t-at lo8dose $ 0' 0 :icro9 et-inyl estradiol% oral contraceptives see: to be :ore protective o* bone t-an ultra'lo8 dose oralcontraceptives. 7-e *e8 e=tant data su99est t-at t-ere :ay be substantial increases in bone :ass a*ter discontinuation o*depot :edro=ypro9esterone acetate! no in*or:ation is available re9ardin9 t-e response o* bone a*ter discontinuation o* oralcontraceptives. As t-e clinical ris? *or *racture is usually several decades later+ several e=o9enous *actors suc- as diet ande=ercise :ay e=ert overridin9 in*luences on later bone -ealt-. Moreover+ 8it-out contraception+ t-e clinical outco:e :ay beun8anted pre9nancy and its potential i:pact on bone -ealt-.
• • SUMMA Y& ecent *indin9s su99est t-at depot :edro=ypro9esterone acetate and ultra'lo8 dose oral contraceptives :ay
inter*ere 8it- ac-ievin9 opti:al pea? bone :ass in very youn9 8o:en! -o8ever+ t-ere :ay be substantial recovery a*tercessation o* t-ese :et-ods and overridin9 lon9'ter: in*luences on bone -ealt- i:posed by a :yriad o* li*estyle *actors.
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200200
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Ellen Ro-e5 Julie 6iegler5 Mic7elle 'ecic5 %n)reaEllen Ro-e5 Julie 6iegler5 Mic7elle 'ecic5 %n)rea"onn35 Margaret 'tager5 Rina 8azebni95 an) "arbara"onn35 Margaret 'tager5 Rina 8azebni95 an) "arbara%. Cro-er.%. Cro-er."one "ioc7e-ical Mar9ers in %)olescent Girls :sing"one "ioc7e-ical Mar9ers in %)olescent Girls :sing
Eit7erEit7erDe&ot Me)ro(3&rogesterone %cetate or an ralDe&ot Me)ro(3&rogesterone %cetate or an ralContrace&tiveContrace&tive
J !e)iatr %)olesc G3necol ;200 < 1=>4=4 4== J !e)iatr %)olesc G3necol ;200 < 1=>4=4 4==El :etabolis:o @seo es si:ilar entre usuarias de anticonceptivos
orales co:binado y usuarias de Acetato de Medro=ipro9esterona! sin
e:bar9o+ es :enor en las usuarias de anticonceptivos -or:onales
ue en las pacientes del 9rupo control $sin anticoncepci@n
-or:onal%.
200
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P%&GE'()NA'P%&GE'()NA'
ProgesteronaNaturalProgesterona
Natural(estosterona
(estosteronaEspironolactona
Espironolactona
etroprogesterona%etroprogesterona
*edrogestona*edrogestona
+, al-a.hidro/i.progesterona+, al-a.hidro/i
.progesterona
+, al-a.hidro/inor .progesterona+, al-a.hidro/inor
.progesterona+0 nor.progesterona
+0 nor.progesterona
DidrogesteronaDidrogesterona
PregnanosPregnanos
A# $lormadinona
A# $iproteronaA#*edro/iprogesteronaA# *egestrol
A# $lormadinonaA# $iproterona
A#*edro/iprogesteronaA# *egestrol
Nor.pregnanosNor.pregnanos
GestorononaNormegestrolGestorononaNormegestrol
Nor.pregnanosNor.pregnanos
Demegestona
Promegestona(rimegestonaNesterona
DemegestonaPromegestona(rimegestona
Nesterona
+0.nor.testosterona+0.nor.
testosterona
EstranosEstranos
GonanosGonanos
Noretisterona
A# Noretisterona1inestrenolEtinodiol. Noretinodrel
NoretisteronaA# Noretisterona
1inestrenolEtinodiol. Noretinodrel
1evonorgestrel
DesogestrelGestodenoNorgestimato.Dienogest
1evonorgestrelDesogestrelGestodeno
Norgestimato.Dienogest
DrospirenonaDrospirenona
'$ntesis 3 Clasi?cación )e'$ntesis 3 Clasi?cación )elas !rogestinaslas !rogestinas
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200B revisi@n siste:ática ACO 9anaron:enor :asa @sea ue las no usuarias
200( 2 usuarias de ACO entre " y 2a os co:parando :asa @sea de cuello
*e:oral con di*erencia de # D :enor ue lasno usuarias
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ControversiasControversias".Se recupera la )MO posterior a
descontinuar el : todo
2. El ca:bio es ar uitectural o solo
densito: trico
. ,ay evidencia ue el )M1A incre:entael ries9o de *ractura en lapost:enopausica
. E=iste indicaci@n de solicitar )FA en lasadolescentes usuarias de ACO
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controversiascontroversias". a di*erencia en la densidad :ineral oseo
es clHnica:ente si9ni*icativo
2. Si se utili;a una alta dosis estro9enica enel ACO para Iprote9er el -uesoJ+ elau:ento del ries9o tro:bo e:bolico
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E@A @CE'BBBE@A @CE'BBB
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M:JERE'M:JERE'%8I '%'%8I '%'
/:E' ' %8I' '/:E' ' %8I' '
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ACO Y 1ESO
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• 'a"atini y col2 Bene-icios no contraceptivos de dos anticonceptivos
orales con progest3genos con propiedades antiandrogénicas#$ontraception ,4 5677,8
$ontrol del Peso
D%'PD%'P A$*A$*íí neanea
basalbasal$nK 2%$nK 2%
ciclo ciclo $nK( %$nK( %
ciclo Bciclo B$nK( %$nK( %
íí neaneabasalbasal
$nK 0%$nK 0%
ciclo ciclo $nK( %$nK( %
ciclo Bciclo B$nK( %$nK( %
LM5$ 9N: 2%
20.020.0 ±± ".2".2
20.020.0 ±± 0.0.
20.020.0 ±± ".".
2".02".0 ±± ".".
2".02".0 ±± ".".
20.B20.B ±± 0.20.2
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>o se encontro relacion entre 9anancia de
peso en adolescentes y uso de ACOGallo M3+ Gri:es )A+ Sc-ult; 3 et al. Co:bination estro9en'pro9estin contraceptives and body 8ei9-t& syste:aticrevie8 o* rando:i;ed controlled trials. Obstet Gynecol 200 ! "0 & #/ ( .
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8isa essler Auc7-an5 Jill '. /u&&ert5 "in /uang58isa essler Auc7-an5 Jill '. /u&&ert5 "in /uang5an) Gail ". 'la&. %)olescent :se of t7e Mont7l3an) Gail ". 'la&. %)olescent :se of t7e Mont7l3Contrace&tive In ectionContrace&tive In ection
J !e)iatr %)olesc G3necol ;200+< 1 >2++ 2F0. J !e)iatr %)olesc G3necol ;200+< 1 >2++ 2F0.
El uso de anticonceptivos inyectables a base de Acetato deMedro=ipro9esterona y Etstro9enos parenterales se asoci@ aau:ento del peso corporal y descontinuaci@n del :is:o. 1ara todoslos : todos usados por las adolescentes+ la ba
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#o básico del#o básico deletinilestradioletinilestradiol
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9 9 9 . . .
9 9 9 . .9 9 9 . .. . 9 9 9
. . . 9 9 9. 9 9
Etinilestradiol $% mcgEtinilestradiol $% mcgcontribu e al control delcontribu e al control del
ciclo&ciclo&
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Valerato de Estradiol Valerato de Estradiol
• E)*%ri%ncia %n Anticonc%*ción oral• Tasas inaceptables de sangrado
• Altas tasa de abandono
• #al%rato d% % tradiol no a*orta una&%nta+a t%ra*,utica
:# :ru;;etti2 + 567+78 > +@
%ev Prescrire Decem"er 6770 605 +C8 >07.>06
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'rigen clasi(cación de'rigen clasi(cación delas )rogestinaslas )rogestinas
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#a diferencia está en la )rog#a diferencia está en la )rogDienogeDienoge
Di t* # dif i tá lDi g t* # dif i tá l
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Dienogest* #a diferencia está en laDienogest* #a diferencia está en la )rogestina )rogestina .
El grupo cianometilo uereempla;a al grupo etinil en$+, 2 con-iere alto grado depure;a a la molécula2 por loue tiene "a!a actividad en laregulación de en;imas del
citocromo pC@7 mitocondrial#$on-iere potencia
adicional ale-ecto
progestagénico #
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+ctividad del Dienogest +ctividad del Dienogest
9
99
99
99
9
.
..
.
.
.$9%
.
9
99
99
99
9
.
..
.9
99
.
$9%
99
9.
.
.
9
$9%
99
.
.
.
.
9
..
9.
9.
.
Di * # dif iDi t* # dif i
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Acti&idad ioló ica d% lo Pr% nano /Pot%nt% acti&idad antiandro ,nica/Efectos positivossobre piel y cabello.
E)c%l%nt% *%r0il %ta ólico/Bajo impacto hepático.
Acti&idad ioló ica d% lo Gonano /M%+or *%r0il 0ar acoló ico/Mayor biodisponibilidad. Vidamedia corta. (sin riesgo de ac m laci!n "
o ina lo %n%0icio d% lo d%ri&ado d% loPr% nano d% lo d%ri&ado d% loGonano /
Dienogest* #a diferenciaDienogest* #a diferenciaestá en la )rogestinaestá en la )rogestina .
Resumen de laResumen de la
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Resumen de laResumen de lafarmacodinamia delfarmacodinamia del
dienogest dienogest • Altamente espec#fico por el receptor de progesterona ( ni!n f erte" → A sencia de otros efectos hormonales no deseados
• $osee actividad antiandrog%nica (e& ipotente cl#nicamente a A'$"→ Efectos positivos sobre piel y cabello
• Antigonadotr!fico inhibici!n de la ov laci!n → )a dosis diaria de *+, para inhibir la ov laci!n es de - mg lo c al es comparable
con otros derivados de la progesterona nat ral. En la f!rm la de ee /0 1 dienogest seemplean 2 mg lo c al garanti3a la eficacia anticonceptiva.
• Metab!licamente ne tro → A sencia de efecto significativo sobre el metabolismo de las lipoproteinas o los
carbohidratos
• A sencia de efecto sobre el sistema hidroelectrol#tico
Resumen de laResumen de la
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• *ienogest es absorbido rápidamente tras la ingesti!n oral.
• )a concentraci!n má4ima se obtiene desp %s de 2 horas.
•)a biodisponibilidad es alta (506".
• El -06 del *ienogest circ la libremente y el 506 se ne a laalb7mina.
• +o se ne a la 89B, (prote#na transportadora de latestosterona" ni a la 'B, (prote#na transportadora del cortisol".
• *ienogest es rápidamente metaboli3ado mediantehidroli3aci!n y aromati3aci!n. 8 vida media es corta. A.E. Sc-indler et al.N Maturitas BS" $200 % S('S"B
Resumen de laResumen de lafarmacocinética delfarmacocinética del
dienogest dienogest
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E(cacia +nticonce)tivaE(cacia +nticonce)tiva
P,r%3 a *o 4 Dru 2515
6ndic%d% P%arl 5.21
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8 %CA:%88 %CA:%8
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$iclos E/tendidos•Gran -alla de los 6+=, es el olvido de la toma diaria 5@ a >F8
• n gran porcenta!e de la -alla es considerado por la demora en latoma del siguiente pa uete de pastillas#
•Al -inal de la semana de descanso2 hasta un C,F de las mu!eresdesarrolla un -olHculo del tamaIo necesario para ue se produ;ca
la ovulación
•6C=C presentan menor actividad ov3rica con -olHculos de menortamaIo y menores niveles de estrógeno ue los 6+=,
Obstet Gynecol Clin >ort- A:. 200( Mar! $"%& '##
http://es.wikipedia.org/wiki/Estradiolhttp://es.wikipedia.org/wiki/Estradiol
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Razones &ara la elección
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%&' /)*
@o tener acn
Aratar el acn ...
Razones &ara la elección)e un anticonce&tivo
oral co-bina)o
E'AHAIC%
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Metabolis- of !rogesterone inMetabolis- of !rogesterone in
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Metabolis of !rogesterone inMetabolis of !rogesterone inC@' an) @eurosteroi)sC@' an) @eurosteroi)s
'3nt7esis'3nt7esisO
OO
O
OHH
O
HOHO H
1 OGES7E O>E
55 αα -dihydroPROG-dihydroPROG
A O1 EG>A>O O>E
>eurosteroids are steroids synt-esi;ed in t-e brain+ de'novo *ro: c-olesterol orby :etabolis: o* blood'born precursors
>eurosteroids are involved in t-e re9ulation o* brain *unctions
5 5 α α -reductase-reductase
>euronsOli9odendrocytes
Astrocites type "
Astrocites type 2
33 α α -HSD-HSDGABA A receptor
!er?l Cl$nico )e
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!er?l Cl$nico )e!rogestinas
'$ntesis'$ntesis@eurosteroi)es@eurosteroi)es
Efecto $rogestag%nicoEfecto Androg%nico
Efecto Estrog%nicoEfecto ,l cocorticoideEfecto Mineralocorticoide
Pluchino N Presentación %oma.$aracas 6770.67+7 5traducción8
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=%22Pluchino%20N%22[Author]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=%22Pluchino%20N%22[Author]
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Efecto 'electivo )el %cetato )eClor-a)inona
A GH@E'I' E@D MEARI%8
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!GI 2
Rece&tor
%)enilatociclasa
Calcio intracelular ↓
%M!c
Rela ación
!GE 2Rece&tores
#osfol$&i)os#osfoli&asa % 2
C K 2
PG: 6 2 (JA 6
9 %eceptor
:os-olipasa $
$alcio intracelular
$ontracción
Acido ara uidónico
,.-. a"radni/ et al.0Contrace tion 12 4%2% 2167289
E#ECA DE %CM E@ E8 %8I I DE 8%E#ECA DE %CM E@ E8 %8I I DE 8%DI'ME@ RRE%DI'ME@ RRE%
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D)'% P$)&NEND&*E(%)A1
1)BE%A$)&N DE:&':&1)P)D&' DE
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