Date post: | 28-Jan-2016 |
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LOS ANTIPSICÓTICOS
INTEGRANTES:
• Dante Aguirre• Mili Orbegoso• Leyla Peláez
DEFINICIÓN
Los términos antipsicóticos y neurolépticos se usan indistintamente para
referirse a un grupo de fármacos que se utilizan en
el tratamiento de la esquizofrenia y en algunas otras psicosis y estados de
agitación.
Los antipsicóticos actúan en diferentes partes del encéfalo y
sus efectos terapéuticos no se
limitan al componente psicótico.
Modifican otras funciones como: el comportamiento
agresivo, la tensión emocional, la catatonia, los
trastornos formales del pensamiento.
Entre sus defectos adversos se
encuentran una posible alteración de
los movimientos extra piramidales.
TIPOS: CARACTERÍSTICAS DIFERENCIALES
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (AT) ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS (AA)
Eficacia en el control de síntomas psicóticos positivos
Eficacia en el control de síntomas psicóticos positivos
Poco eficaces sobre los negativos Mejor control de los síntomas negativos de la esquizofrenia .
Mayor incidencia con síntomas extrapiramidales (SEP) e
hiperprolactinemia.
Menor propensión a producir SEP , incluida la discinesia tardía.
Estimulación de la producción de prolactina.
En general, no producen un aumento en la secreción de prolactina.
Antidopaminérgico Menor efecto dopaminérgico y una mayor afinidad por los receptores
serotoninérgicos.
REACCIONES ADVERSAS
Síndrome neuroléptico maligno La aparición de convulsiones
Prolongación del intervalo QTc El aumento de peso
Absorción: Buena absorción en el tracto gastrointestinal
Distribución :extensa debido a alto
carácter lipofílico
Factores relevantes
comprometidos:
Vida media: Poseen vida media
plasmática relativamente prolongada (alrededor de 20
horas)
Eliminación: Ruta primaria de
eliminación es metabolismo hepático.
Metabolismo: dada su alta
solubilidad en grasas, atraviesan fácilmente todo tipo de barreras biológicas (incluyendo
la placentaria)
FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA
Todos los antipsicóticos son antagonistas de los receptores de la dopamina y la mayoría bloquean
también otros receptores como la serotonina.
En general, la potencia de los antipsicóticos es paralela a su actividad sobre los receptores de dopamina mientras que sus perfiles de efectos
secundarios parecen depender de sus otras actividades.
Los antipsicóticos tardan días o semanas en actuar, lo que indica que los efectos secundarios como aumento de receptores de dopamina en las estructuras límbicas podrán ser más importantes que el efecto directo del receptor de dopamina.
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
DE PRIMERA GENERACIÓN
CLORPROMAZINA
NOMBRE COMERCIAL:LARGACTIL
PRESENTACIÓN: tabletas
CONCENTRACIÓN: Presentación de 25 mg y
100 mgINDICACIONES Psicosis
aguda y crónicaAntiemetico en dosis bajas
FARMACOCINETICA :absorbida en el tubo digestivo,
siendo metabolizado en el hígado
FARMACODINAMIA Es un antagonista de los
receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia
de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad
hacia los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la
transmisión neuroléptica en el cerebro anterior.
EFECTOS COLATERALES: Distonía aguda, somnolencia,
parkinsonismo ligero, discinesia tardía,
lipotimias
TIORIDAZINA NOMBRE COMERCIAL:MELLERIL PRESENTACIÓN: Tabletas
CONCENTRACIÓN Presentacion de 10,25,100 mg
INDICACIONES Psicosis aguda y crónica
Analgésico, antiemético ansiolítico e hipnótico en
dosis bajas.
FARMACOCINETICA: absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado
FARMACODINAMIA: Potencializa la
capacidad depresora del SNC y el efecto de
los hipotensores arteriales
EFECTOS COLATERALES: Distonia aguda,
somnolencia, acumulación pigmentaria ocular,
parkinsonismo ligero, discinesia tardía,
lipotimias
HALOPERIDOLNOMBRE COMERCIAL:
HALOPERIL
PRESENTACIÓN: tabletas, gotas,
ampoyas.
CONCENTRACIÓN COMPRIMIDOS
1,5,10 mgGOTAS: 2mg/ml
AMPOYAS:5 mg/ml
INDICACIONES Esquizofrenia crónica sin
respuesta a otros antipsicóticos, preferiblemente en pacientes <
40 años; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomático coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitación psicomotriz de cualquier etiología (estados maníacos, delirium tremens).
FARMACOCINÉTICA: absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado
FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores
D1.
EFECTOS COLATERALES: Distonia
aguda, somnolencia, parkinsonismo severo,
discinesia tardía
FLUFLENAZINA NOMBRE COMERCIAL: Perfenazina
PRESENTACIÓN: Ampollas
CONCENTRACIÓN: 25mg
INDICACIONES Antipsicótico,
antidopaminérgico, estimula producción de prolactina, antiemético,
anticolinérgico, sedante y bloqueante alfa-
adrenérgico.
FARMACOCINÉTICA: eliminada a través de la
orina
FARMACODINAMIA: Antipsicótico,
antidopaminérgico, estimula producción de prolactina,
antiemético, anticolinérgico, sedante y bloqueante alfa-
adrenérgico.
EFECTOS COLATERALES:
Somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión
borrosa, retención urinaria, estreñimiento, pseudoparkinsonismo,
distonía, fotosensibilidad.
FLUPENTIXOLNOMBRE COMERCIAL:
Fluanxol
PRESENTACIÓN: tabletas, ampoyas.
CONCENTRACIÓN: 0.5,1,5 mg
INDICACIONES Psicosis aguda y
crónicaExperimental contra el craving de drogas de
abuso
FARMACOCINÉTICA: absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado
FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores
D1.
EFECTOS COLATERALES:Distonia aguda, somnolencia,
parkinsonismo leve, discinesia
Nombre comercial
Presentaciones
Indicaciones PosologíaCaracterísticas especiales
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
DE SEGUNDA GENERACIÓN
Los AA han reemplazado en la práctica clínica actual a los convencionales.
No deben olvidarse su perfil de reacciones adversas.
Los AA se diferencian de los AT por una menor propensión a producir síntomas
extrapiramidales, no producir un aumento en la secreción de prolactica y
un mejor control de los síntomas negativos de la esquizofrenia.
CLOZAPINA
PRESENTACIÓN: Cápsulas
CONCENTRACIÓN: 25 mg-100 mg
Dosis de De 50 a 600 mg al día
INDICACIONES Psicosis aguda y
crónicaExperimental contra
trastorno maniacodepresivo y
trastorno esquizoafectivo
FARMACOCINÉTICA: Absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado
FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores
de Dopamina D1, D2,D3,D4 en menor
proporción que el resto de los antipsicóticos.
EFECTOS COLATERALES:
Somnolencia, hipotensión arterial, crisis convulsivas.
RISPERIDONA
PRESENTACIÓN: Cápsulas
CONCENTRACIÓN: 0.5-1-2-3-25-37.5 mgDOSIS: Iniciar con 1
mg/día incrementando hasta 6 mg al día
INDICACIONES Psicosis, esquizofrenia
aguda y crónica, esquizoafectiva,
depresiva, orgánica (Alzheimer, Sida, Lesión Cerebral).
FARMACOCINÉTICA: Absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado
FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores
de Dopamina, Serotonina y Adrenalina
EFECTOS COLATERALES:
Estreñimiento, sedación, taquicardia e
incremento de peso.
OLANZAPINAPRESENTACIÓN:
Cápsulas
CONCENTRACIÓN: 5-10 mg
DOSIS: De 5 a 20 mg/día
INDICACIONES Psicosis aguda y crónica, trastorno
bipolar.Coadyuvante en
depresión.
FARMACOCINÉTICAAbsorbida en el tubo digestivo, siendo
metabolizado en el hígado
FARMACODINAMIA: Bloquea los receptores
de Dopamina.
EFECTOS COLATERALES:
Mareos, estreñimiento, sedación, taquicardia e
incremento de peso.
QUETIAPINA PRESENTACIÓN: Cápsulas
CONCENTRACIÓN: 25-100-150-200 mg
DOSIS: Iniciar con una 25 mg cada 12 horas, aumentar hasta 200 a
300 mg al día
INDICACIONES Psicosis aguda y
crónica.
FARMACOCINÉTICA: Absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado.
FARMACODINAMIA: Efecto antagonista en
una amplia variedad de receptores
dopaminérgicos.
EFECTOS COLATERALES:Distonía aguda, somnolencia,
parkinsonismo leve, incremento de peso,
cataratas
ZIPRASIDONA PRESENTACIÓN: Cápsulas
CONCENTRACIÓN: 20-40-60-80 mg
DOSIS: Se recomiendan 40 mg dos veces al día, máximo 160 mg al día
INDICACIONES Psicosis aguda y
crónicaExperimental en el
Síndrome de Tourette.
FARMACOCINÉTICA: Absorbida en el tubo
digestivo, siendo metabolizado en el
hígado.
FARMACODINAMIA: Efecto antagonista en receptor de dopamina,
así como posee un efecto inhibitorio
moderado sobre la recaptura de serotonina
y noradrenalina.
EFECTOS COLATERALES:Distonia aguda, Parkinsonismo,
Discinesia tardìa, crsis convulsivas