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7/14/2019 Monte Lukas t
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MONTELUKAST
Dra. Mariel T. Flores Hernández R2A
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INDICACIONES
Para la profilaxis y tratamiento cronico delasma, incluyendo la prevención de lossíntomas durante el día y la noche, en
adultos y niños mayores de 12 años. También para el tratamiento de pacientes
asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico ypara la prevención de la broncoconstricción
inducida por ejercicio. Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos
de la rinitis alérgica estacional.
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FARMACOCINETICA YFARMACODINAMIA
Antagonista selectivo activo por vía oraldel receptor de leucotrieno CysLT1
Potente inhibidor con alta afinidad yespecificidad de la unión de los cisteinilleucotrienos a su receptor, el CysLT1
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ABSORCIÓN
Tracto gastrointestinal Concentración plasmática máxima a las
3 o 4 horas Biodisponibilidad oral del 73% en ayunasy del 63% cuando se administra con una
comida normal en la mañana Vida media de 2.7 a 5.5 horas, mientras
la Cmáx la alcanza 2 horas después desu administración en pacientespediátricos de 2 a 5 años de edad.
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DISTRIBUCIÓN
Proteínas plasmáticas en un 99%
Atraviesa muy poco la barrerahematoencefálica
La distribución en los fluidos y tejidos
corporales no ha sido bien establecida
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METABOLISMO
Metabolizado extensamente en el hígadoy se excreta principalmente a nivel biliar.
El metabolismo se realiza mediante las
enzimas del sistema citocromo P-4503A4/2C9
A concentraciones terapéuticas no se
inhiben los sistemas microsomales delcitocromo P-450
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ELIMINACION
Vida media de eliminación es de 2.7 a5.5 horas
Al igual que sus metabolitos se eliminanexclusivamente por vía biliar; el 86% serecupera en las heces en los primeros 5
días y menos de un 0.2% en la orina.
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MECANISMO DE ACCION
Antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienosCysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad,inhibiendo las acciones fisiológicas de los LTC4, LTD4 y LTE4.
Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otrascélulas liberan los leucotrienos C 4, D 4 y E 4 (cisteinil-
leucotrienos), estas son sustancias productos del metabolismo delácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa los cuales seunen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas, logrando suactivación, desencadenando broncoconstricción, edema,migración de eosinófilos, hipersecreción de moco ehiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamenterelacionados con el asma.
El efecto terapéutico del montelukast sobre los parámetros decontrol del asma se presenta en término de un día. Lafarmacocinética del montelukast es similar en hombres ymujeres.
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INTERACCIONES
Fenobarbital Eritromicina Ketoconazol Fluconazol Teofilina Warfarina
Digoxina Anticonceptivos orales que contienen
noretindrona Y etinilestradiol
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Grupos
Embarazadas y lactantes
Menores de 12 años
Hepatopatas
Nefropatas
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SOBREDOSIFICACIÓN/TOXICIDAD
Sed
Midriasis
Hipercinesia
Dolor abdominal
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EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, dolor abdominal, reacciones de hipersensibilidadincluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea,prurito, urticaria
Muy raramente infiltración eosinofílica hepática,
somnolencia, alteración del sueño, irritabilidad incluyendoconducta agresiva insomnio y alucinaciones,paraestesia/hipoestesia
Muy pocas veces convulsiones, inquietud, náusea, vómito,elevación de transaminasas (ALT y AST) raramentehepatitis por colestasis, artralgia, mialgia, incluyendo
calambres musculares; aumento de la tendencia alsangrado, contusiones, palpitaciones y edema, tos ydispepsia, Reacciones de hipersensibilidad, sueñosanormales, somnolencia, irritabilidad, insomnio, náuseas,vómitos, dispepsia y diarrea.
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Sintomatologia
Sintomatologia
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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes
Embarazo
Lactancia
Niños menores de 6 meses
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DOSIS
Montelukast debe tomarse 1 vez al día, para el asmay la rinitis alérgica estacional debe tomarse por lanoche.
Niños de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgicaestacional: 1 comprimido masticable de 4 mg al día
Niños de 6 a 14 años con asma y/o rinitis alérgicaestacional: 1 comprimido masticable de 5 mg al día Adultos mayores 15 años con asma y/o rinitis alérgica
estacional: 1 tableta cubierta de 10 mg al día El efecto terapéutico del montelukast en los
parámetros del control de asma se puede apreciar enel transcurso de un día, deben continuar tomándolomientras su asma está controlada y durante losperiodos de empeoramiento, nunca debe sustituirsebruscamente por corticosteroides inhalados.
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PRESENTACION
4 MG: Caja por 10 tabletas masticables
5 MG: Caja por 10 tabletas masticables
10 MG: Caja por 10 tabletas cubiertas
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GRACIAS!!!