PENICILINAS

ALUMNA: LOURDES MALDONADO CAHUANTZI

INTRODUCCION. Son un grupo de antibióticos betalactámicos

ampliamente utilizados en terapia anti infecciosa.

Dos aspectos principales: 1) tener acción bactericida

2) producir pocos efectos secundarios. Alexander Fleming (Penicilium notatum). 1940 se purifico y 1941 se empleo para tratar

infecciones estreptocócica y estafilococias. F o pentenilpenicilina. G o benzilpenicilina. K o heptenilpenicilina. X o hidroxibencilpenicilina

ESCALA CUALITATIVA DE PENICILINA

ACTIVIDAD ESPECIFICA CONTENIDA EN O.6µg DE LA SAL SODICA CRISTALINA DE PENICILINA G

MECANISMO DE ACCION

Impiden la formación de la pared bacteriana.

Bloquea el ultimo paso de la síntesis de la pared.

Los antibióticos betalactámicos se unen a las proteínas y destruyen bacterias sensibles.

RESISTENCIA BACTERIANA.

Tres mecanismos:1. Destrucción del antibiótico por

betalactamasas bacterianas.2. Impermeabilidad al antibiótico.3. Baja afinidad de las penicilinas

por las PBP.(as fijadores de penicilina).

CLASIFIACCION DE LAS PENICILINAS Y RESUMEN DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

SEGÚN SU ASPECTRO DE ACTIVIDAD MICROBIANA

PENICILINA G Y PENICILINA V

FUERTEMENTE ACTIVAS EN COCOS GRAM + PERO SUFREN HIDROLISI FACILMENTE PENICILINASA

PENICILINA G Y V

FARMACOCINETICA: ABSORCION. Administración oral de Penicilina

GEl 33% se absorbe en vías gastrointestinales(jugo gástrico a pH de 2 destruye rápidamente

el fármaco)

DE 30 A 60 MIN. SE ALCANZAN LAS CONCENTRACIONES MAXIMAS EN LA SANGRE. Ejem. 0.5 U/ml(0.3 µg/ml) después de una dosis oral de 400 000 U(250 mg)

FACTORES QUE INTERFIEREN EN LA ABSORCIÓN

LA INGESTION DE ALIMENTOSPor la adsorción del antibiótico en

partículas de alimento.Proporcionar la penicilina G oral

cuando menos 30 minutos antes de un alimento o 2 horas después.

ADMINISTRACIÓN ORAL DE PENICILINA V

Mayor estabilidad en vías gastrointestinales.

La penicilina V ( sal potásica) genera concentraciones plasmáticas 2 o 3 veces mayores

que la penicilina G. CONCENTRACION MAXIMA EN LA

SANGREDe una dosis de 500 mg. es casi de 3

µg/ml

ADMINISTRACIÓN PARENTAL DE PENICILINA G

Después de aplicar la inyección intramuscular, 15 a 30 min. Se alcanza cifras máximas en el plasma.

VIDA MEDIA: 30 min.

DISTRIBUCIÓN

Penicilina G se distribuye en todo el cuerpo pero hay diferencias en los líquidos y tejidos.

60% de la Penicilina G en plasma se liga a la albumina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen, linfa e intestino.

EXCRECIÓN

La Penicilina G se elimina rápidamente por los riñones.

Pequeñas fracciones en: bilis y otras vías VIDA MEDIA DE ELIMINACION:30 minutos en

adulto El 10% del fármaco es eliminado por

filtración glomerular El 90% por secreción tubular

EFECTOS SECUNDARIOSTIPO DE REACCION

ALERGICA:AnafilaxiaAnemia hemolíticaEnfermedad del suero

HEPATICAAumento de la fosfatasa alcalina

HEMATOLOGICAAnemia hemolíticaNeutropeniaDisfunción plaqueta ría

NEUROLOGICAConvulsionesDesorientación

RENALNefritis intersticialCistitis hemorrágica

ESPECTRO Útiles en: Bacterias Grampositivos y cocos

gramnegativos.1. Penicilina G muy activa frente

estreptococo pyogenes.2. En combinación con aminoglucósidos

ser produce un efecto sinérgico. No útiles en:1. Poca eficacia en bacilos gramnegativos

y S. aureus, E. fecalis y Clostridium. 2. Estreptococo agalactie y enterococus.3. No eficaz en H. influenzae, M.

catarralis, Legionella y enterobacterias.

INDICACIONES

Infecciones por estreptococo, neumococo.

Meningococo y gonococo no productor de betalactamasa.

Infección por Clostridium, sífilis, actinomices, carbunco y difteria.

Profilaxis de fiebre reumática.

PRESENTACION Y DOSIS

1. Penprocilina (Bencilpenicilina procainica, bencilpenicilina sódica) 800.000 UI y 4000.000 UI.

Dosis niños: < 2 años: 2000.000 UI cada 12 hrs. 7 a 10 días.

Dosis niños de 2 a 10 años: 400.000 UI cada 8 – 12 hrs por 7 a 10 días.

Dosis adultos: 800.000 UI cada 8-12 hrs. por 7 a 10 días.

2. Benzetacil combinado ( Pen. G benzatinica, procainica y sódica): 1.200.000.

3. Dosis cada 7 a 12 días.

PENICILINA V

DERIVADO NATURAL CON MAYOR ESTABILIDAD A LOS ACIDOS

EFECTIVA EN CONTRA DE COCOS Y BACILOS GRAM +

PENICILINA V

Es una fenoximetilpenicilina natural. Absorbible por vía oral. Sal potásica hidrosoluble y estable en

pH ácido. Se emplea cada 6 u 8 hrs. Con 500 mg se encuentran

concentraciones similares a 600,000 UI IM.

Los alimentos interfieren su absorción. Su espectro es similar a la penicilina G

pero menos efectiva contra estafilococo y cocos gramnegativos.

PENICILINAS ESTABLES A BETALACTAMASAS ESTAFOLOCOCICAS

MENOR POTENCIA BACTERIANA QUE PENICILINA G.

Son estables a la betalactamasa estafilococia.

La Meticila es la más estable Son activos contra estafilococo,

estreptococo, meningococo enterobacterias y enterococos.

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

Las penicilina descritas son resistente a la hidrólisis por la penicilinasa de estafilococos.

Los fármacos de esta categoría son menos activos que la Penicilina G.

ISOXALZOLILPENICILINA Oxacilina Cloxacilina dicloxacilina

Inhibidores de la proliferacion de casi tosos los estafilococos productores de penicilinasa.

Absorcion: 30 a 80%Distribucion: En 1 hora se alcanza las

concentraciones maximas en el plasmaExcrecion: riñones( ½ de estos farmacos las

primeras 6 horasVIDA MEDIA: 30 a 60 minutos

AMINOPENICILINAS

ampicilina AmoxicilinaSon de aspectro amplio.Destruidos por la beta- lactamasa

PENICILNAS DE ESPECTRO MEDIO.

AMPICILINA

ESPECTRO Bacterias gramnegativas:

enterobacterias y H. influenzae. Estafilococo es resistente a ampicilina. S. pneumonie puede ser sensible.

Bacterias grampositivas. Actynomices, corynebacterium, clostridium.

Carece de acción contra N. gonorrhoeae y H. influenza resistente a penicilina.

FARMACOCINETICA.

Es ácido estable. Absorbe por vía oral. Los alimentos disminuyen su

absorción. Vida media de 1 -1.5 hrs. Unión a proteínas bajas. Metabolismo hepático. La eliminación por vía renal Buena distribución tisular excepto

liquido cefalorraquídeo.

INDICACIONES.

Infecciones respiratorias. Infecciones del tracto urinario. Mejoría con sulbactam. F. tifoidea, salmonelosis y shigelosios.

PRESENTACION Y DOSIS.

Suspensión de 125, 250 y 500 mg. Cápsulas 250 y 500 mg. Comprimidos: 1 gr. Solución inyectable: 500 mg y 1 gr. Dosis habitual: cada 6 hrs. Dosis ponderal en niños: 100 a 150

mg/kg/día divididos en 3 o 4 tomas.

AMOXICILINA

GENERALIDADES.

Dos veces mas activa en E. Fecalis y salmonela.

Menos eficaz en H. Influenza. Mejor absorción por vía oral. Absorción similar a ampicilina. Alimentos no disminuyen su absorción. Distribución similar a ampicilina. Mejor eliminación por vía renal. Mismas indicaciones que ampicilina. No se utiliza en Shigelosis.

PRESENTACION Y DOSIS

Cápsulas de 250 y 500 mg. Tabletas de 875 y 1 gr. Suspensión: 250 y 500 mg. Solución inyectable: 250 mg, 500 mg,

1 y 2 gr. Dosis habitual: cada 8 hrs. Dosis ponderal en niños: 20-40

mg/Kg/día. Niños >10 años: 50-100 mg/Kg/día

PENICILINAS CONTRA SEUDOMONAS

CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINA

PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO

REACCIONES ADVERSAS A LA PENICILINA

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD REACCIONES ALERGICASErupcion maculopapularFiebreVasculitisDermatitisAnafilaxiaNefritis intersticialEnfermedad del suero