Date post: | 20-Jul-2015 |
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CONCEPTO
SIMPATICOMIMETICOS SON AQUELLOS FARMACOS QUE `PRODUCEN LOS MISMOS EFECTOS QUE LOS NEUROTRANSMISORES ADRENERGICOS (ADRENALINA,NORADRENALINA), ESTIMULANDO LOS RECEPTORESADRENERGICOS
Transmisores del Sist. Nervioso autónomo y somático motor
PRINCIPALES:
• Acetilcolina (Ach)
• Noradrenalina (NA)
Neurotransmisores
Criterios para neurotransmisoresclásicos:• Enzimas de síntesis y degradación• Almacenamiento en vesículas• Liberación calcio dependiente (apertura
de canales voltage-dependientes)• Un agonista exógeno debe tener
efectos semejantes.
α2
α1 ββ
NA
-MAOMAO
Difusión
presinaptico
postsinatica
Captación Captación Neuronal U1Neuronal U1
CocainaADT
α2
Na
Receptores adrenérgicos
• α 1 y 2 (subtipos a,b,d)
• β 1,2,3 (subtipos a, b, e, c)
• Receptores metabolotrópicos
Características de los receptores adrenérgicos
Segundos mensageros:α1 = activan fosfolipasa C IP3 (trifosfato de inositol)
DAG Ca++
α2 = inhiben adenilato ciclasa y AMPc
Todos receptores β = estimulan adenilato ciclasa y AMPc
β 1----- corazón efectos inotropicos y cronotropicos +β2----- relajación músculo liso
Receptores Adrenérgicos
Beta 2Alfa 1 Alfa 2 Beta 1
-Vasoconstricción
-↑resistencia periférica
-↑ presión arterial
- Contracción bronquial
-midriasis
-relajación Ms.liso no tracto GI
-glucogenolisis hepática
- inhbición de liberación de NA y ACh
-inhibición de liberación de insulina
-Contración musc. liso vascular
- Agregación plaquetária
-No SNC inibe el flujo simpático.
- taquicardia
- ↑ sec. amilasa
- ↑ contractilidad de miocárdio
- vasodilatación
- ↓ resistencia periférica
-broncodilatacion
−↑ glicogenólisis muscular y hep.
-Relajación M lisa visceral
-- ↑ liberacion de NA e Ach
-relajación de musc. Uterina
-Tremor musc.
Simpaticomiméticos
Acción Directa
ACTUAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS PARA INDUCIR LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR
ADRENALINA (α1,2 , β1, ,2, ,3)
NORADRENALINA (α1,2 , β1, ,3)
ISOPROTERENOL (β1, ,2, ,3)
Agonistas α1 seletivos
• Oximetazolina
• Fenilefrina (oftálmico: midriático para examen oftalmológico).
• Nafazolina
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Musculo liso
Estimulo alfa produce una contracciónDe la musculatura lisa , excepto aparato digestivo
Piel, lechos vasculares arterias,Venas y arteriolas
Contraccion intensa
contracción presión venosa central resistencia periférica
Aumento de la tensión arterial, sistolica diastolica
Estimulo β
Vasodilatación (β2 )
bronquios
m.l. vascular
broncodilatación
Corazón (β1 ) Aumenta fuerza cardiaca frecuencia cardiaca
Aumento gasto cardiaco aumento consumo de O2
Alteraciones del ritmo Fibrilación vent.
metabolismo
Inhiben secreción insulina
hiperglucemia(α2)
Aumento de la glucogenolisisHepática (β2)Aumenta liberación glucagón (β2)
Principales usos clínicos: agonistas α Descongestionantes nasales, midriáticos, vasoconstritores asociados a anestésicos locales (odontología).
Efectos colaterales : descongestionantes nasales-uso prolongado lesiones irreversibles de la mucosa nasal por deficiencia permanente de la oxigenación
Agonistas α2 seletivos• Clonidina
• Metildopa
via parenteral hipertensión seguida de hipotensión paradojica
via oral hipotensor
Tratamiento de la hipertensión.• La activación del tronco cerebral reducen el
tono simpático a nível central. * Su efecto hipotensor se debe a su acción en α2 a nivel central. Simpaticomiméticos con efecto simpaticolítico.
Isoprenalina Dobutamina
Utilización restrictiva. Shock cardiogenicoBloqueo auriculo-ventricular.Efectos colaterales: arritmias cardíacas.
Agonistas β1
Agonistas β2 :
• Salbutamol
• Fenoterol
• Salmeterol • Ritodrina (parto prematuro)
Son broncodilatadores, tratamiento del asma.
* Otros efectos: taquicardia, relajación uterina (inhibición del parto prematuro: ritodrina)
Simpaticomiméticos de acción indirecta
• Anfetamina• Metanfetamina• Pemolina• Metilfenidato• Cocaína• Antidepressivos tricíclicos e IMAO.
•Usos: anfetamina: narcolepsia, hiperactividad.
•Efectos colaterales: dependencia, irritabilidad, agresividad.
PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERIA
1.- TODOS LOS FARMACOS DE ESTE GRUPO EMPLEADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y EL SHOCK SE ADMINISTRA EN PERFUSION CONTINUA CON UN GRAN CONTROL Y EN UNIDADES DE CUIDADO INTESIVO
2.- LOS EFCTOS INDESEABLES QE PRODUCEN SON UN INCREMENTO DE LA ACCION FARMACOLOGICA
3.- LOS VASOCONSTRICTORES NASALES USADOS DE FORMA CONTINUA PUEDEN PRODUCIR DEPENDENCIA, Y RINITIS ATROFICA
4.- LA ADRENALINA SE USA EN URGENCIA EN PARADA CARDIACA Y EN REACCIONES ANAFILACTICAS GRAVES