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Bacteriostticos Efectivos en Gram + y Gram
Mecanismo de accin semejante: Inhiben la sntesis proteica bacteriana actuando sobre la subunidad 30 S o 50 S del ribosoma bacteriano.
Producidos por Streptomyces
Pero difieren: en su estructura qumica.
Antibiticos de amplio espectro:
- Macrlidos
- Tetraciclinas
- Cloramfenicol
Tienen en comn, que son:
Prof. Dra. Lorena Dos Santos Antola
Antibiticos de amplio espectro:
Prof. Dra. Lorena Dos Santos Antola
Hoy vamos a ver:- MACRLIDOS
Clasificacin* Prototipo del grupo
- *Eritromicina
- Azitromicina
- Claritromicina
- Espiramicina
Mecanismo de accin
Se une a la subunidad 50S del ribosoma e inhibe la
sntesis proteica bacteriana
Macrlidos:
Existen otros macrlidos sin formula comercial en nuestro pas.
Son bacteriostticos: Pero pueden ser bactericidas (depende de varios factores)
Los mecanismos de resistencia bacteriana son mltiples:
Las resistencias suelen ser cruzadas entre los diferentes componentes del grupo
Es menos frecuente el desarrollo de resistencia por neumococos y estreptococos.
Macrlidos:
Espectro antibacteriano:
Cocos Gram +: estreptococo y neumococo.
Bacilos Gram +: Corynebacterium diphteriae
Espiroquetas: Treponema pallidum
Haemophilus influenzae, M. catarrhalis, Bordetellapertusis, Helicobacter pylori, T.gondii, Micoplasmas, Chlamydias pneumoniae
Anaerobios bucales
Macrlidos:
ABSORCIN
Eritromicina: baja biodisponibilidad. Para mejorarla se administra en forma de sales y esteres por V.O.
1 hora antes de las comidas
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Claritromicina : 2 veces mayor Azitromicina 1,5 veces
Alimento: disminuye 50% absorcin azitromicina y favorece la de claritromicina
DISTRIBUCIN:
Amplia distribucin en el organismo, alcanzanconcentraciones elevadas y persistentes durante periodos prolongados en la mayora de los tejidos.
Por eso son tiles para tratar infecciones por bacterias de localizacin intracelular.
Barrera Placentaria: [2%] de la plasmtica.
leche materna: [50%] de la
plasmtica
METABOLISMO y ELIMINACIN
Sistema heptico microsomal.
Excepto azitromicina: se elimina por va biliar
Reacciones Adversas
Ms frecuentes: Gastrointestinales: dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea; pancreatitis
Reacciones alrgicas: erupcin, eosinofilia, fiebre que desaparecen al retirar frmaco
Efecto adverso ms grave: Hepatitis colestsica: (inmunolgico aparece despus de los 10 das (eritromicina)
Efectos adversos raros: SNC: alucinaciones
En general son frmacos seguros:
Cardacos: arritmias:
Reacciones Adversas
Annimo. Azithromycin. Risk of potentially fatal heart rhythms
FDA MedWatch alert . 2013
La FDA lanz un alerta que azitromicina puede provocar alteraciones de la actividad elctrica cardiaca, con un mayor riesgo de arritmia potencialmente mortal.
Los pacientes con un mayor riesgo son los que presentan sndrome de QT largo, niveles sricos bajas de potasio o magnesio, baja frecuencia cardaca, y los que toman determinados frmacos antiarrtmicos.
Pueden inhibir el metabolismo de otros frmacos, aumentando su concentracin plasmtica.
y potenciar los efectos de teofilina, estatinas, fentanilo, carbamazepina, anticoagulantes, midazolam,
ciclosporina, meprednisona, fenitona
Interacciones farmacolgicas
Neumonas Atpicas:
Mycoplasma pneumoniae y Legionella peumophila; difteria; tos ferina y gastroenteritis por Campylobacter jejuni
Agentes alternativos en pacientes alrgicos a penicilinas
Uretritis No gonoccica (azitromicina)
Gastritis por H. pylori (claritromicina)
Alternativos a tetraciclinas en infecciones por Chlamydia trachomatis en nios y embarazadas
Indicaciones Teraputicas
Elevada actividad contra bacterias aerobias Gram +
Buen perfil de seguridad: (trastornos cardiacos y neurolgicos sobre todo con azitro y claritro)
Puede administrarse en nios
En embarazadas: eritromicina. Azitromicina: slo se recomienda si el beneficio potencial supera el riesgo
Pueden interaccionar con otros frmacos
Indicaciones principales:
- Son sustitutos de las penicilinas en muchas de sus indicaciones en pacientes alrgicos
Son eficaces en el tratamiento de diferentes infecciones intracelulares y en las producidas por bacterias atpicas
Resumiendo