ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS (AINE)
INFLAMACIÓN
RESPUESTA FUNCIONAL DEL ORGANISMO LOCALIZADA, DINÁMICA Y PROTECTORA DE LOS TEJIDOS VASCULARIZADOS FRENTE A UN DAÑO (TRAUMA, INFECCIONES, ETC.) -
Defensa frente a la agresión exógena o endógena
- Reacción inflamatoria y reparación pueden ser perjudiciales, causando lesión tisular
- Participan integradamente los sistemas:
* Nervioso – neurotransmisores
* Inmune – citoquinas
* Endocrino - hormonas
CAUSAS MÁS COMUNES DE INFLAMACIÓN
TRAUMA TISULAR LEVE (TORCEDURA, CONTUSIONES)
FRACTURA
CUERPO EXTRAÑO (SUTURA)
ENFERMEDAD AUTOINMUNE (ARTRITIS REUMATOIDEA)
AGENTES MICROBIANOS (BACTERIAS)
AGENTES QUÍMICOS (ÁCIDOS)
AGENTES TÉRMICOS (QUEMADURAS CON FUEGO O HIELO)
IRRADIACIÓN (UV O RADIACIÓN)
FASES FUNCIONALES
1ª.- INMEDIATA O PRECOZ – PREDOMINAN FUNCIONES NERVIOSAS:
* SENSITIVAS.- DOLOR, ANALGESIA
* MOTORAS.- CONTRACCIÓN, RELAJACIÓN
2ª.- INTERMEDIA.- PREDOMINAN FUNCIONES INMUNES:
* INFILTRACIÓN TISULAR - MOLECULAR
- CELULAR
3ª.- TARDÍA.- PREDOMINAN FUNCIONES ENDOCRINAS:
* ANABOLISMO
* CATABOLISMO
AINES
• AMPLIA GAMA DE PRODUCTOS, EQUIPARABLES EN EFICACIA, EN EFECTOS
ADVERSOS Y GRAN DIFERENCIA EN LA RESPUESTA INDIVIDUAL
• ACCION: ANTIINFLAMATORIA, ANTITERMICA, ANALGESICA
MECANISMO DE ACCION
• EL MECANISMO DE ACCIÓN DE
LOS AINES SE ENCUENTRA
RELACIONADO CON LA
INHIBICIÓN DE UNO DE LOS
PASOS QUE FORMAN PARTE DE
LA CASCADA DEL ÁCIDO
ARAQUIDONICO,
Fosfolipidos de membrana
Ac.
Araquidonico
Fosfolipasa A 2
ciclooxigenasa
prostagladinas
tromboxanos prostaciclinas
estimulo
Sensibiliza terminales nociceptivas
ACCION ANALGESICA
• EFECTO PERIFERICO:
• INHIBEN LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS
• EFECTO CENTRAL
• ES MINIMO, INHIBEN LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS EN SNC
ACCION ANTIINFLAMATORIA
• INHIBEN LA VASODILATACION, EL AUMENTO DE PERMEABILIDAD DE
LOS VASOS, DURANTE LA INFLAMACION PRODUCIDAS POR LAS
PROSTAGLANDINAS
• NO TIENE ACCION EN PROCESOS CRONICOS
INDICACIONES
oPROCESOS INFLAMATORIOS DE ORIGEN TRAUMATICO O NO,
oARTRALGIAS
oMIALGIAS
oANALGESIA MODERADA
oTRATAMIENTO SINTOMATICO DE LA FIEBRE
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS
• · GASTROINTESTINALES:
• DISPEPSIA, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, GASTRITIS Y DOLOR GÁSTRICO (15−25%).
• LESIÓN DE LA MUCOSA GÁSTRICA O DUODENAL ( ULCERAS) LOS AINES AL
DISMINUIR ESTA SÍNTESIS MODIFICA ESTA PROTECCIÓN).
• ESTA LESIÓN SE OBSERVAN EN EL 40% DE LOS PACIENTES SOMETIDOS A
TRATAMIENTOS CON DOSIS TERAPÉUTICAS BAJAS DURANTE 3 MESES
APROXIMADAMENTE.
• ESTE EFECTO SOBRE LA MUCOSA TIENE 2 COMPONENTES:
• EFECTO LOCAL AGUDO: LA IRRITACIÓN LOCAL DE LAS SUSTANCIAS INGERIDAS
• EFECTO SISTÉMICO: DESCRITO CUANDO SE ADMINISTRABA UN AINES POR OTRA
VÍA DISTINTA A LA ORAL (EJ.
• INTRAMUSCULAR) DAÑO A LA MUCOSA, POR INHIBICIÓN DE LA BIOSÍNTESIS DE
LAS PGS EN ESTOMAGO QUE ACTÚAN COMO AGENTES CITOPROTECTORES DE LA
MUCOSA ESTOMACAL.
• FACTORES DE RIESGO:
• EDAD AVANZADA (INCREMENTA EN FORMA LINEAL EL RIESGO).
• · HISTORIA PREVIA DE ÚLCERAS.
• USO CONCOMITANTE DE CORTICOESTEROIDES, YA QUE LOS MISMOS ALTERAN
LA CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDONICO,
• ALTAS DOSIS DE AINES, INCLUYENDO EL USO DE MÁS DE UN AINES.
• USO CONCOMITANTE CON ANTICOAGULANTES.
• INFECCIÓN CONCOMITANTE CON HELICOBACTER PYLORI.
• HABITO TABAQUICO.
• CONSUMO DE ALCOHOL.
• RENALES: REDUCE LA FUNCIÓN RENAL EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPATICA, INSUFICIENCIA CARDIACA
• OTROS:
• REACCIONES ALERGICAS
• VASOESPASMO ANTIAGREGACION PLAQUETARIA
• INHIBICION DE MOTILIDAD UTERINA
• ANEMIA
• Los AINE son medicamentos con un valor relevante para el alivio sintomático de los
pacientes y, en particular, de aquellos con procesos reumatológicos inflamatorios crónicos.
• El balance global entre los beneficios terapéuticos de los AINE y sus riesgos continúa
siendo positivo, siempre y cuando se utilicen en las condiciones de uso autorizadas.
• Los AINE se deben utilizar a las dosis eficaces más bajas posibles y durante el menor
tiempo posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.
• La prescripción de AINE debe seguir realizándose sobre la base de los perfiles
globales de seguridad de cada uno de los medicamentos.
• No se recomiendan cambios de un AINE por otro sin que el médico prescriptor considere detalladamente estos elementos, así como las preferencias del paciente
GLUCOCORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDESHormonas secretadas por la cortezade la glandula suprarenalLos esteroides hormonales pueden clasificarse en:1.- Los que tienen efectos sobre el metabolismo (GLUCOCORTICOIDES)El principal en los humanos es el CORTISOL2.- Los que presentan actividad retenedora de sal (MINERALOCORTICOIDES)El principal es la ALDOSTERONA3.-Los que tienen actividad andrógena o estrogena, entre los que están: Dehidroepiandrosterona(DHEA) , Androstenediol, Androstenediona, que son convertidos periféricamente en
• EL CORTISOL SE SINTETIZA A PARTIR
DEL COLESTEROL , EN EL ADULTO SANO
SE SECRETAN ENTRE 10 A 20 MG DE
CORTISOL POR DIA,LA VELOCIDAD DE
SECRECIÓN SIGUE UN RITMO
CIRCADIANO REGIDO POR PULSOS
IRREGULARES DE ACTH QUE ALCANZAN
SU MÁXIMO EN LAS PRIMERAS HORAS DE
LA MAÑANA Y DESPUÉS DE LOS
ALIMENTOS .
GLUCOCORTICOIDES: ACCIONES
• LA MAYOR PARTE DE LOS EFECTOS CONOCIDOS DE LOS
GLUCOCORTICOIDES SON MEDIADOS POR RECEPTORES DE
GLUCOCORTICOIDES AMPLIAMENTE DISTRIBUIDOS EN EL
CUERPO.Efectos Metabolicos.- tienen importante es efectos en el metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos.
Efectos catabólicos y antianabolicos- tienen efectos catabólicos en tejido linfoide,
conjuntivo, musculos, lípidos y piel.
Efectos antiinflamatorios e inmunosupresores.- Reducen las manifestaciones de la
inflamación. Esto se debe a los efectos sobre la concentración, distribución, y función de los
leucocitos periféricos y los efectos supresivos sobre las citocinas inflamatorias, quimosinas y
otros mediadores inflamatorios .
Ulceragastrica por
dism PG
Redistribucionde la grasa
corporalDisminucion de la masa musc.
Farmaco Act.
Antinflam.
Topica Dosis
equivalente
Formas
disponibles
De acción
media
Hidrocortisona
Prednisona
metilpredisolon
a
1
4
5
1
0
5
20 mg
25 mg
4 mg
Oral,
IV,tópica
Oral,IV,tópic
a
Oral,
IV,topica
De acción
intermedia
Triamcinolona
Fluprednisolon
a
5
15
5
7
4 mg
1.5
Oral,
IV,tópica
oral
De acción
prolongada
Betametasona 25-40 10 0,6 Oral,IV,tópic
USOS TERAPEUTICOS
Trastorno ejemplos
Enfermedades de la piel Dermatitis atópica, micosis,
dermatitis seborreica
Enfermedades de los ojos Uveítis, conjuntivitis, neuritis
óptica
Enfermedades pulmonares Neumonia por aspiración,
asma bronquial
Padecimientos inflamatorios
óseos
Artritis, bursitis, tenosinovitis
Reacciones alérgicas Asma, picaduras de insectos,
dermatitis de contacto
Trasplante de órganos Prevención y tratamiento del
rechazo
EFECTOS ADVERSOS
PRECAUCIONES:Los esteroides naturales y sinteticos, por sucapacidad de inhibir la secrecion de CRH yACTH, producen modificaciones en lahipofisis y en las suprarrenales en proporciona la dosis administrada ya a la duracion de laadministracion.
REGLA GENERAL:- Si la duracion es corta (<7-10 dias), la funcion adrenal se recupera deinmediato- Si se prolongan mas de 2 semanas, los cambios atroficos se establecen demanera que al suspender bruscamente los corticoides, sobreviene una INSUF.SUPRARRENAL AGUDA. Medidas.- No suspender nunca el tratamiento de forma brusca (pautadescendente).- Administrar siempre la menor dosis posible- Terapeutica alternante. Administrar toda la dosis necesariapara 48hen el 1o dia por la manana y descansar el siguiente.
SINDROME DE CUSHING