TEMA 43TEMA 43TEMA 43TEMA 43
Antihipertensivos IAntihipertensivos I
CLASIFICACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL EN ADULTOSCLASIFICACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL EN ADULTOS
CATEGORÍACATEGORÍA SISTÓLICASISTÓLICA DIASTÓLICADIASTÓLICA
ÓptimaÓptima < 120< 120 < < 8080ppNormalNormalNormal altaNormal altaHTA grado 1 (ligera)HTA grado 1 (ligera)
< 130< 130130130--139139140140--159159
< < 85858585--88999900--9999g ( g )g ( g )
HTA grado 2 (moderada)HTA grado 2 (moderada)HTA grado 3 (grave)HTA grado 3 (grave)SubgrupoSubgruposs
160160--179179 180180
110000--110099 111100
SubgrupoSubgrupossHTA grado 1 limítrofeHTA grado 1 limítrofeHTA sistólica aisladHTA sistólica aisladaaHTA sistólica aisladaHTA sistólica aislada limítroflimítrofee
140140--159159 140140
140140--159159
9900--9494 9900< 90< 90HTA sistólica aisladaHTA sistólica aislada limítroflimítrofee 140140 159159 < 90< 90
El diagnóstico de HTA se establecerá tras laEl diagnóstico de HTA se establecerá tras la comprobación de los valores de PA en dos o máscomprobación de los valores de PA en dos o másmedidas tomadas en cada una de dos o másmedidas tomadas en cada una de dos o más ocasiones separadas varias semanasocasiones separadas varias semanasmedidas tomadas en cada una de dos o másmedidas tomadas en cada una de dos o más ocasiones separadas varias semanasocasiones separadas varias semanas
Cuando las PAS y PAD se encuentren en categoríasCuando las PAS y PAD se encuentren en categorías diferentes se aplicará la categoría superiordiferentes se aplicará la categoría superior
VI Informe del VI Informe del Joint National Committee on Detection, Evaluation,and Treatment of High Blood Joint National Committee on Detection, Evaluation,and Treatment of High Blood Pressure Pressure y documento de la Organizacióny documento de la Organización Mundial de la Salud/Sociedad Internacional de Mundial de la Salud/Sociedad Internacional de
HipertensiónHipertensión
EfectosEfectos dede lala HTAHTA sobresobre órganosórganos dianadiana
AA nivelnivel cerebralcerebral
AccidenteAccidente cerebrovascularcerebrovascular (ACV)(ACV) isquémicoisquémico oo hemorrágicohemorrágico
AA nivelnivel cardiovascularcardiovascular AA nivelnivel cardiovascularcardiovascular
CardiopatíaCardiopatía isquémicaisquémica
InsuficienciaInsuficienciaInsuficienciaInsuficiencia
ArritmiasArritmias
Hi fiHi fi i li l i i di i dHipertrofiaHipertrofia ventricularventricular izquierdaizquierda
AterosclerosisAterosclerosis
AA nivelnivel renalrenal
InsuficienciaInsuficiencia renalrenalInsuficienciaInsuficiencia renalrenal
L d ióL d ió FáFá
Fármacos antihipertensivosFármacos antihipertensivosLugar de acciónLugar de acción FármacoFármaco
DiuréticosDiuréticos Tiazídas y afines, del asa, ahorradores de KTiazídas y afines, del asa, ahorradores de K++
BetaBeta--bloqueantesbloqueantes
SNSSNS
BetaBeta--bloqueantesbloqueantes
Bloqueantes alfaBloqueantes alfa--11
Agonistas selectivos del receptor de imidazolinaAgonistas selectivos del receptor de imidazolinaSNSSNS
Agonistas alfaAgonistas alfa--2 en SNC *2 en SNC *
Bloqueantes neuronas adrenérgicas *Bloqueantes neuronas adrenérgicas *
Bloqueantes ganglionares *Bloqueantes ganglionares *Bloqueantes ganglionares Bloqueantes ganglionares
Fármacos que actúan sobre el Fármacos que actúan sobre el SRAASRAA
IECAsIECAs
ARA IIARA II
Inhibidores de la reninaInhibidores de la renina
Diuréticos tiazídicos Diuréticos tiazídicos
Antagonistas del calcioAntagonistas del calcioVasodilatadoresVasodilatadorespor otros mecanismospor otros mecanismos
Antagonistas del calcioAntagonistas del calcio
Activadores de canales de potasioActivadores de canales de potasio
Nitrovasodilatadores *Nitrovasodilatadores *
Hidralazina *, minoxidil *Hidralazina *, minoxidil *
*Fármacos obsoletos o de uso limitado en HTA*Fármacos obsoletos o de uso limitado en HTA
Antihipertensivos I
DiuréticosDiuréticos:: tiazidastiazidasDiuréticosDiuréticos:: tiazidastiazidas
•• ClortalidonaClortalidona,, hidroclortiazidahidroclortiazida
•• DeDe primeraprimera elecciónelección enen HTAHTA
,,
•• AA largolargo plazoplazo:: efectoefecto vasodilatadorvasodilatador arteriolararteriolar directodirecto
•• RequierenRequieren funciónfunción renalrenal aceptableaceptable
•• ReducenReducen hipertrofiahipertrofia ventricularventricular ee insuficienciainsuficiencia cardíacacardíacapp
•• EfectoEfecto adversoadverso:: hipopotasemiahipopotasemia
Cambios hemodinámicos responsables de los efectos hipotensores de las tiazidasp
Antihipertensivos I
DiuréticosDiuréticos deldel asaasa
•• AcciónAcción diuréticadiurética potentepotente yy brevebreve
•• TorasemidaTorasemida,, piretanidapiretanida
AcciónAcción diuréticadiurética potentepotente yy brevebreve
•• VenodilataciónVenodilatación:: menormenor interésinterés enen HTAHTA
•• UsoUso HTAHTA concon insuficienciainsuficiencia cardíacacardíaca oo renalrenal
CrisisCrisis hipertensivashipertensivas concon edemaedema pulmonarpulmonarpp pp
Antihipertensivos I
DiuréticosDiuréticos ahorradoresahorradores dede KK++
•• EspironolactonaEspironolactona eplerenonaeplerenona amiloridaamilorida•• Espironolactona,Espironolactona, eplerenona,eplerenona, amiloridaamilorida
•• CombinadosCombinados aa tiazidastiazidas oo diuréticosdiuréticos deldel asaasa
•• EplerenonaEplerenona:: ciertacierta acciónacción antihipertensivaantihipertensiva
•• ActividadActividad antifibróticaantifibrótica yy antiproliferativaantiproliferativa
•• EvitarEvitar combinacióncombinación concon fármacosfármacos queque inhibeninhiben elel SRAASRAAEvitarEvitar combinacióncombinación concon fármacosfármacos queque inhibeninhiben elel SRAASRAA
Antihipertensivos I
DiuréticosDiuréticos enen hipertensiónhipertensión arterialarterial
LosLos diuréticosdiuréticos dede usouso clínicoclínico enen HTAHTA sonson:: tiazidastiazidas,, dede asaasa yy ahorradoresahorradores dedepotasiopotasio.. ActúanActúan todostodos aumentandoaumentando lala excreciónexcreción urinariaurinaria dede sodio,sodio, concon lalaconsecuenteconsecuente reducciónreducción deldel volumenvolumen plasmáticoplasmático yy elel gastogasto cardíacocardíaco..
AunqueAunque estosestos parámetrosparámetros retornanretornan aa loslos valoresvalores previosprevios alal cabocabo dede seisseis aaochoocho semanas,semanas, elel efectoefecto hipotensorhipotensor sese mantienemantiene especialmenteespecialmente parapara laslastiazidastiazidas porpor unauna caídacaída dede lala resistenciaresistencia periféricaperiférica,, nono bienbien explicadaexplicada aúnaún..pp pp ,, pp
Clínicamente,Clínicamente, elel efectoefecto antihipertensivoantihipertensivo dede laslas tiazidastiazidas sese mantienemantieneindefinidamenteindefinidamente.. EnEn promedio,promedio, bajabaja lala presiónpresión arterialarterial unosunos 1010 mmmm HgHg..MejoranMejoran lala efectividadefectividad dede todostodos loslos otrosotros antihipertensivoantihipertensivoss TienenTienen efectosefectosMejoranMejoran lala efectividadefectividad dede todostodos loslos otrosotros antihipertensivoantihipertensivoss.. TienenTienen efectosefectossecundariossecundarios dede tipotipo metabólico,metabólico, comocomo lala hipopotasemiahipopotasemia,, elel incrementoincremento dede lalaglucemiaglucemia yy deldel colesterol,colesterol, queque sese puedenpueden minimizarminimizar concon bajasbajas dosisdosis..SonSon fármacosfármacos muymuy útilesútiles queque hanhan demostradodemostrado susu efectividadefectividad durantedurante loslosyy qqúltimosúltimos 3030 añosaños enen todotodo tipotipo dede pacientespacientes.. Además,Además, sonson dede bajobajo costocosto..
Antihipertensivos I
FármacosFármacos queque afectanafectan alal SRAASRAA
•• Captopril,Captopril, enalapril,enalapril, fosinopril,fosinopril, benazeprilbenazepril
IECAsIECAs
•• InhibenInhiben ECAECA dede modomodo competitivocompetitivo
•• EstimulanEstimulan lala formaciónformación dede reninarenina ee incrementoincremento dede ANGANG II
•• EvitanEvitan lala degradacióndegradación dede lala bradicininabradicinina
•• EfectosEfectos:: VasodilataciónVasodilatación arterialarterial yy venosavenosa•• EfectosEfectos:: VasodilataciónVasodilatación arterialarterial yy venosavenosa
DescensoDescenso dede lala volemiavolemia
ReducenReducen hipertrofiahipertrofia cardíacacardíaca yy vascularvascularReducenReducen hipertrofiahipertrofia cardíacacardíaca yy vascularvascular
MejoranMejoran lala perfusiónperfusión enen órganosórganos vitalesvitales
Antihipertensivos II
FármacosFármacos queque afectanafectan alal SRAASRAAqq IECAsIECAs•• ReaccionesReacciones adversasadversas•• ReaccionesReacciones adversasadversas
HipotensiónHipotensión ortostáticaortostática
TosTos irritativairritativa
HiperpotasemiaHiperpotasemia
•• ContraindicacionesContraindicaciones
TeratogeniaTeratogenia:: contraindicadoscontraindicados enen elel embarazoembarazoTeratogeniaTeratogenia:: contraindicadoscontraindicados enen elel embarazoembarazo
EstenosisEstenosis enen arteriasarterias renalesrenales
Antihipertensivos II
IECAsIECAs
F i étiF i éti•• FarmacocinéticaFarmacocinética
DiferenciaDiferencia entreentre fármacosfármacos:: relevanciarelevancia clínicaclínica
UsoUso:: 11--22 veces/díaveces/día
•• InteraccionesInteraccionesInteraccionesInteracciones
DiuréticosDiuréticos tiazídicostiazídicos yy deldel asaasa:: potenciaciónpotenciación
AhorradoresAhorradores dede KK++ yy suplementossuplementos dede KK++
Antihipertensivos II
IECAsIECAs
•• UsosUsos
HTAHTA:: dede primeraprimera elecciónelecciónHTAHTA:: dede primeraprimera elecciónelección
HTAHTA concon complicacionescomplicaciones diabéticasdiabéticas
HipertrofiaHipertrofia ventricularventricular izquierdaizquierda ee ICIC
CardiopatíasCardiopatías isquémicasisquémicasCardiopatíasCardiopatías isquémicasisquémicas
InsuficienciaInsuficiencia renalrenal dede diversosdiversos orígenesorígenes::
nefropatíanefropatía diabéticadiabética (excepto(excepto estenosisestenosis dede
arteriasarterias renales)renales)
Antihipertensivos II
FármacosFármacos queque afectanafectan alal SRAASRAAFármacosFármacos queque afectanafectan alal SRAASRAA ARAARA IIII
•• LosartánLosartán,, candesartáncandesartán,, valsartánvalsartán,, ibersartánibersartán
•• MecanismoMecanismo dede acciónacción yy efectosefectos farmacológicosfarmacológicosMecanismoMecanismo dede acciónacción yy efectosefectos farmacológicosfarmacológicos
AntagonistasAntagonistas selectivosselectivos deldel receptorreceptor ATAT11
ApenasApenas tienetiene efectoefecto sobresobre loslos ATAT22ApenasApenas tienetiene efectoefecto sobresobre loslos ATAT22
IncrementanIncrementan lala liberaciónliberación dede reninarenina
DiferenciaDiferencia concon loslos IECASIECAS enen rutasrutas alternativasalternativasDiferenciaDiferencia concon loslos IECASIECAS enen rutasrutas alternativasalternativas
NoNo impidenimpiden degradacióndegradación dede cininascininas vasodilatadorasvasodilatadoras
Antihipertensivos II
ARAARA IIII
•• EfectosEfectos adversosadversos
CompartenComparten concon IECAIECA loslos debidosdebidos aa menormenor acciónacción sobresobre
ATAT11:: hipotensión,hipotensión, hiperpotasemia,hiperpotasemia, renalesrenales
NoNo provocanprovocan tostos
•• ContraindicacionesContraindicaciones
EmbarazoEmbarazo
EstenosisEstenosis dede arteriasarterias renalesrenales
Antihipertensivos II
ARAARA IIII ARAARA IIII
•• FarmacocinéticaFarmacocinética
VidaVida mediamedia queque permitepermite 11 administraciónadministración diariadiaria
•• UsosUsos
HTA,HTA, nefropatíanefropatía diabética,diabética, insuficienciainsuficiencia cardíaca,cardíaca, etcetc..
AntagonistasAntagonistas dede lala reninarenina
•• AlisquirenoAlisquireno
•• ReducenReducen lala actividadactividad dede lala reninarenina plasmáticaplasmática