BiotransformaciónBiotransformación
Son los cambios bioquímicos mediante los cuales las sustancias extrañas en otras ionizadas, mas polares, mas hidrosolubles, menos difusibles y mas fácilmente eliminables.
eliminación del fármaco.Hígadofiltración por el glomérulo renalcélulas tubulares renales
Existen varias enzimas responsables .riñon, pulmón y epitelio garstrointestinallos sistemas enzimáticos se encuentran
localizados en el retículo endoplasmico del hígado (fracción microsomal)
Las reacciones químicas de la biotransformacion enzimática se clasifican:
fase I (enzimático o no sinteticas) y reacciones de fase II (sinteticas o de
conjugacion)
Las reacciones de fase I :metabolito mas polar por oxidación reducción o hidrólisis.
puede ser farmacológicamente inactivo, menos activo o mas activo que la molecula inicial (profarmaco)
Oxidación:inserción de un atomo de oxigeno molecular en el sustrato, produciendo un intermediario inestable.
isoenzimas llamadas citocromos.
Hidrólisis: se llevan a cabo en el hígado.proteasas y peptidasas.
Reducción: las enzimas del retículo endoplasmico y del citosol hepático catalizan la reducción de los grupos nitrogenados.
Las reacciones de fase II: unión del fármaco o de su metabolito polar con un sustrato endógeno como el glucoronato, sulfato, acetato o un aminoácido
Conjugación: riñon y otros tejidos en menor grado. se hidroliza hasta llegar a los metabolitos llamados glucoronidos inactivos.
orina y la bilis.
Farmacoterapia personalizadaFarmacoterapia personalizada
los factores que determinan las variaciones en la respuesta a los fármacos y en consecuencia la posible ineficacia terapéutica y toxicidad
Peso corporalPeso corporal
concentración del fármaco en el lugar de acción
los faramacos se analizan en jóvenes o adultos jóvenes de 70kg
efectos terapéuticos muy diferentes a los deseables
EdadEdad
recién nacidos y ancianos niños prematuros las variaciones son de
tipo farmacocinetico inmadurez para metabolizar y eliminar
sustancias químicas. enzimas insuficientes o carentes.
envejecimiento se caracteriza por la reducción progresiva de las reservas del sistema homeostático de cada órgano.
50 años
SexoSexo
Mujeres: cantidad de fármaco mucho mas reducida , mas sensibles , vaciamiento gástrico disminuye, mas grasa corporal y el volumen plasmático es menor.
GenéticaGenética
modificar significativamente la respuesta a los fármacos o aumentar el riesgo de reacciones adversas.