BENZODIACEPINAS
AC 2010BENZODIAZEPINAS Las benzodiacepinas son un grupo de drogas estrechamente relacionadas entre si y que reciben esta denominacin porque estn compuestas por un anillo de benceno unido a un anillo diazepnico. La primera que se sintetiz fue el clordiazepxido. Casi todas las benzodiacepinas tienen perfiles farmacolgicos similares y dependiendo de la dosis (a medida que esta aumenta) sern ansiolticas, sedantes o hipnticas; son tambin relajantes musculares y anticonvulsivantes.
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AC 2010 BENZODIACEPINAS
Ejercen su efecto ansioltico aumentando la actividad del receptor TIPO A del GABA (Acido Gama Amino Butrico) principales NT inhibitorio del SNC.
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DefinicinLas benzodiazepinas (BZD) son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el SNC, con efectos:Sedantes e hipnticosAnsiolticosAnticonvulsivosAmnsicosMiorrelajantes
Son usados en medicina para la terapia de:AnsiedadInsomnioestados afectivosProcedimientos invasivos
En los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anmico
ClasificacinBenzodiacepinas de accin ultracorta y corta: (Midazolam, Triazolam)que sern eficaces en el insomnio de conciliacin, insomnio transitorio y en el sndrome de desfase horario tras vuelos intercontinentales.
Benzodiacepinas de accin intermedia (Alprazolam, Loracepam, Oxacepam, Flunitracepan, Lormetazepan, Temacepan, Nitracepan, Brotizolan)adems del efecto hipntico presentan efecto ansiolticos y pueden presentar somnolencia diurna, debido a su mayor semivida plasmtica
Benzodiacepinas de accin prolongada:no suelen utilizarse debido a que su accin sedante a lo largo del da no esta exenta de riesgos.
Efectos Accin ansioltica: tiene una respuesta muy rpida como ansioltico. A dosis elevadas producen:SoporLetargiaSueoAtaxiadebilidad muscularEn pacientes con ansiedad: alivian la tensin subjetiva y los sntomas objetivos de temblor, taquicardia, sudorSe necesitan dosis bajasLa ms utilizada es el diacepanAccin miorrelajante:Relajacin de la musculatura esqueltica en estados distnicos, discinticos, hipertnicos y espsticos.Se necesitan dosis bajasLa ms utilizada es el diacepan
EfectosAccin anticonvulsionante:Convulsiones secundarias a txicos:convulsiones febrilessndrome de abstinencia a alcohol o barbitricosEpilepsiaSon necesarias dosis altas
Accin hipntica: Producen un aumento del comienzo y del tiempo total del sueo REM.La frase REM no se ve alterada. Se recomienda el uso de un compuesto de accin rpida combinado con otro de duracin media.
AC 2010 Complejo GABA BDZ
5 sub-unidades dispuestas alrededor del canal cloro central
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AC 2010Accin Antiepilptica tallo cerebral neuronas corticales
Relajacin Muscular medula espinal
Efecto Hipntico formacin reticular
Efectos Adversos amnesia-hipocampo ataxia cerebelo
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AC 2010FARMACOCINTICA
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AC 2010VA ORAL (VO): Las benzodiacepinas son molculas muy liposolubles, que atraviesan con facilidad las membranas biolgicas, y por lo tanto tienen una buena absorcin por VO cuando se las administra con el estomago vaco (la presencia de alimentos retarda pero no disminuye la absorcin).
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AC 2010VA SUBLINGUAL (VS): Algunas benzodiacepinas (en nuestro pas el Lorazepam y el Alprazolam) se encuentran disponibles en comprimidos para administracin SL.
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AC 2010VA INTRAMUSCULAR (IM): En general las benzodiacepinas no tienen mejor biodisponibilidad cuando se las administra por va IM (en zona gltea) que por VO, excepto el Lorazepam y el Midazolam. Por este motivo, para la emergencia psiquiatra se utiliza el Lorazepam por va IM (el Midazolam tiene T muy corta). Estas benzodiacepinas, y quizs tambin el Diazepam, pueden tener buena disponibilidad cuando la inyeccin se realiza en msculos mas irrigados, como el deltoides.
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AC 2010VA INTRAVENOSA (IV): Esta va se utiliza para la sedacin prequirrgica y para el tratamiento de las convulsiones, y en psiquiatra solo en situaciones de extrema urgencia
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AC 2010DISTRIBUCIN Las benzodiacepinas tienen una alta unin a protenas plasmticas (85 a 100%), lo cual dificulta su extraccin por dilisis o diuresis forzada en la intoxicacin. En general atraviesan rpidamente la BHE, y alcanzan en el LCR una concentracin mayor que en el plasma. Debido a su alta liposolubilidad se acumulan en tejido adiposo, pasan a la leche materna y atraviesan la placenta (en el feto la unin a protenas es menor que en la madre, por lo cual hay mayor concentracin de droga libre). Su volumen de distribucin es alto.
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AC 2010 METABOLISMO
GRUPODROGAVIA PRINCIPALMETABOLITOST1/2Ceto BZDiazepamClordiazepxidoClorazetatoOxidacinActivosLargadipotsico(>30 hs)FlurazepamNitro BZNitrazepamFlunitrazepamReduccinActivosIntermediaClonazepam(15-30 hs)Hidroxi BZLorazepamOxazepamConjugacinInactivosCortaBromazepam(8-15 hs)Triazolo BZTriazolamAlprazolamUltracortaOxidacinActivos(4-8 hs)Imidazolo BZMidazolam
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AC 2010EXCRECIN
Se realiza principalmente por va renal.
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AC 2010COMIENZO DE ACCIN DE LAS BENZODIACEPINASValores aproximados: rapido:0,5-1 hs Intermedio: 1-3 hsLento: >3 hs VO: Va oralDrogaAlprazolamClordiazepxidoClonazepamClorazepatoDiazepamEstazolamFlurazepamLorazepamMidazolamPrazepamOxazepamTriazolam
Comienzo accin (VO)IntermedioIntermedioIntermedioRpido IntermedioRpidoIntermedioRpido IntermedioIntermedioIntermedioLentoLentoRpido - Intermedio
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AC 2010DOSIS EQUIVALENTES DE LAS BENZODIACEPINASDroga AlprazolamBromazepamClobazanClonazepamClorazetatoClordiazepxidoDiazepamEstazolamFlurazepamKetazolamLoprazolamLormetazepamNitrazepamOxazepamPrazepamDosis equivalente (mg)0,53100,257,510101 a 2157,50,5 a 110,5 a 12,5 a 51510
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AC 2010FORMA DE USOHaber realizado un diagnostico que avale la indicacin de estas drogas.Utilizar, si esta indicado, las terapias no farmacolgicas adecuadas.Tener presentes las contraindicaciones y las interacciones.Advertir al paciente sobre la posible sedacin inicial y el riesgo de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa.Ingerirlas con el estomago vacoMonitorear el abusoLuego de transcurrido el tiempo inicialmente planteado, intentar retirar muy lentamente la droga para determinar si es necesario continuar.
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AC 2010 Con respecto a su uso como hipntico, se pueden hacer las siguientes consideraciones: todas las benzodiacepinas pueden tener efecto hipntico si se las utiliza en las dosis adecuadas, pero algunas de ellas se comercializan solo como hipnticos (Midazolam, Loprazolam, Flunitrazepam, Flurazepam y Estazolam); para ellas la nica presentacin es en dosis hipnticas, y se utilizan en una posologa que variar, de acuerdo al paciente, desde comprimido hasta 2 comprimidos por noche. Para el resto de las benzodiacepinas ser necesario utilizar una benzodiacepina como hipntico, la eleccin de la droga se har en base al tipo de insomnio, y en base a la potencia y a la T de la benzodiacepina, ya que en el caso de ser utilizadas como hipnticos de manera repetida, las benzodiacepinas presentaran ventajas y desventajas en cuanto a su T.
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AC 2010SITUACIONES ESPECIALESEmbarazo y lactanciaAncianosNiosEnfermedad HepticaEnfermedad Renal
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AC 2010EFECTOS ADVERSOSSedacin excesiva y alteracin del rendimiento.Alteraciones de la memoria.Reacciones paradojales.Relajacin muscular.Depresin respiratoria.Depresin.Otros.
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AC 2010CONTRAINDICACIONESAbsolutas: miastenia gravis, apnea del sueo e hipersensibilidad.Relativas: enfermedad pulmonar obstructiva crnica, antecedentes de adiccin a drogas, enfermedad heptica.
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AC 2010TOLERANCIA DEPENDENCIA FSICA Y SX DE DISCONTINUACIN
No todos los pacientes desarrollan tolerancia.Si hay tolerancia peligro que el paciente aumente la dosis por su cuenta.Que sucede con la discontinuidad en forma brusca?.
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Reacciones adversasLas benzodiacepinas pueden producir:SedacinSomnolenciaDisartriaIncoordinacin motoraAlterar la capacidad motora o de coordinacinLas benzodiacepinas ms potentes pueden producir:amnesia antergradareacciones agresivas debido a su accin ansiolticaLas benzodiacepinas de accin corta producen: fenmenos de reboteAnsiedaAgitacinConfusinAmnesiaCuando se administran por va intravenosa los cuadros de depresin respiratoria e hipotensin son frecuentes.
DependenciaDependencia con dosis teraputica:Consumen benzodiacepinas en dosis "teraputicas" recetadas desde hace meses o aos.Poco a poco han empezado a "necesitar" benzodiacepinas para desempear sus actividades cotidianas normales.Han seguido tomando benzodiacepinas a pesar de que haya desaparecido la indicacin original que hizo que les fueran recetadas.Tienen dificultades en dejar de tomar la droga, o en reducir la dosis a causa de sntomas de abstinencia.Si estn tomando benzodiacepinas de accin corta presentan sntomas de ansiedad entre una dosis y la otra, o sienten deseos poderosos de tomar la dosis siguiente.Se dirigen al doctor en forma habitual para solicitar recetas para continuar el tratamiento.Se vuelven ansiosos si no consiguen fcilmente tener a disposicin la receta siguiente; tambin puede ser que lleven siempre las pastillas consigo y hasta que tomen una dosis adicional antes de un acontecimiento que les parece puede causar estrs o antes de dormir una noche en otra cama que no es la propia.Puede ser que hayan aumentado la dosis con respecto a la que se les haba recetado al principio.Puede ser que padezcan de ansiedad, pnico, agorafobia, insomnio, depresin y de otros sntomas de tipo fsico, que se van agravando a pesar de que sigan tomando benzodiacepinas.
DependenciaDependencia de dosis elevadas bajo receta:Los pacientes convencen a su mdico de aumentar la dosis, pero cuando llegan al lmite mximo que ese doctor les puede recetar, se dirigen a otros o incluso a hospitales para obtener ms de esos medicamentos.Este grupo de personas combina este uso con el consumo excesivo de alcohol. Los pacientes tienen la tendencia a ser ansiosos, deprimidos y tienen dificultades en la personalidad.
Abuso "recreativo" de benzodiacepinas Uso recreativo de benzodiacepinas por diversinDeseo de aumentar el "momento de entusiasmo y excitacin" que dan las drogas ilegalesPara aliviar los sntomas de abstinencia de otras drogas
ToleranciaAparece cuando el consumo es habitualLa dosis inicial de la droga tiene cada vez menos efecto y se necesita una dosis cada vez ms elevada para lograr obtener el efecto inicialEl organismo responde a la presencia continuada de la droga con una serie de mecanismos de adaptacin que tienden a superar los efectos de la mismaLa tolerancia puede variar de un individuo a otro como resultado de las diferencias en la estructura neurolgica y qumica intrnseca de cada persona.
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ABSTINENCIA A diferencia de la Recurrencia y El Rebote, el Sndrome de Abstinencia consiste en:
InsomnioAnsiedadIrritabilidadNauseasCefaleasAlt. Cualitativas sensopercepcin (Sx cenestsicos, pticos, acsticos olfatorios) S. ConfucionalDespersonalizacinPsicosis ParanoideConvulsiones
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Sndrome de abstinenciaPueden ocurrir tres fenmenos tras la suspensin de las benzodiacepinas:Recurrencia: Reaparicin de los sntomas originales que ocasionaron el tratamiento de las benzodiacepinas.Rebote: Retorno transitorio y de mayor intensidad de los sntomas previos a la toma de benzodiacepinas. Aparecen casi de inmediato tras la suspensin y pueden evitarse disminuyendo progresivamente las dosis.Sndrome de abstinencia:Aparicin de nuevos sntomas, adems de la intensificacin de los propios del paciente. Ocurre poco despus de la suspensinSntomas mayores:Convulsiones epilpticasestados confusionales con desorientacinalteraciones de la percepcinAlteraciones del movimientoSntomas menores:aumento de la ansiedadInsomnioNauseasIrritabilidad
Tratamiento de la dependenciaTratamiento de sndrome de abstinenciaAdministrar una dosis sustitutiva (50%de la que se est tomando) y reducir lentamente hasta la retirada definitiva.En pacientes con consumos de dosis muy altas se recomienda la hospitalizacin (convulsiones)Se han empleado medicamentos no benzodiacepnicospara evitar efectos reforzadores positivos que pueden tener las benzodiacepinas. Los frmacos ms empleados son: antidepresivos ctricos, beta-bloqueantes, carbamacepina, buspirona y clonidina.
Tratamiento de desintoxicacinSe sustituyen las benzodiacepinas de accin corta o intermedia por una de accin larga en dosis equivalentes y luego se van haciendo reducciones paulatinas.
Prevencin de recadas
AC 2010Recurrencia de Sx originales son lentos en relacin a la eliminacin de la droga. No disminuye con el tiempo para revertirlos reiniciar tratamiento
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AC 2010B) Rebote: reaparicin de Sx originales con mayor intensidad.Se presentan rpidamente luego de la discontinuacin.2 tipos de rebote: I) insomnio de reboteII) rebote nterdosis (forma XR) - cambio de ansioltico (al Clonazepam)
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CMO SE RETIRA UNA BZD?
Se retira 25% de dosis (4ta semana toda la medicacin) se puede estirar el plazo a 6 u 8 semanas.
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Intoxicacin aguda peligroso en combinacin con Etanol.Flumazenil IV (LAN EXAT)
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AC 2010CICLOPIRROLONASZOPICLONA La zopiclona se une al receptor para benzodiacepinas sin discriminar entre subtipos del mismo. En los animales de laboratorio se observo efecto sedante, hipntico, ansioltico, anticonvulsivante y relajante muscular, pero en el hombre su uso se centra en sus propiedades hipnticas.
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AC 2010IMIDAZOBENZOPIRIDINASZOLPIDEM
El zolpidem se une selectivamente a los receptores del tipo BZ1, poseyendo baja afinidad por los otros tipos de receptores benzodiacepinicos. Tiene propiedades hipnticas, estando desprovisto de efecto ansioltico, relajante muscular y anticonvulsivante.
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AC 2010PIRAZOLOPIRIMIDINASZALEPLON (MECANISMOS DE ACCIN) Parece ser similar al del Zolpidem, ya que interacta con los receptores BZ1 generando un efecto hipntico. En comparacin con las benzodiacepinas tampoco tiene efecto ansioltico, relajante muscular ni anticonvulsivante.
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ANTIDEPRESIVOS
AntidepresivosEn el mundo hay 340 millones con Depresin (OMS)43% no reciben tratamiento15% se suicidan5 a 12% son hombres10 a 12 % son mujeresTienen mayor riesgo de sufrir Cncer, Infarto del Miocardio y Derrame cerebral
ANTIDEPRESIVOSI.- DEPRESIN MAYOR (ENDGENA) O UNIPOLARReactiva: Duelo, enfermedades crnicas o abuso de sustanciasNo reactiva
II.- DEPRESIN BIPOLAR O ENFERMEDAD MANIACODEPRESIVA
LA DEPRESINBIOQUMICAMENTEDisregulacin o desequilibrio entre varios neurotransmisores (5-HT1 y 5-HT2,NA,DA).Mal funcionamiento del sistema serotoninrgico y/o noradrenergicoOtras sustancias que pueden estar implicadas: CRF (Factor liberador de corticotropina, NPY (Pptidos opioides, neuropptidos Y,TRH (Hormona liberadora de tirotropina),SP (sustancia P), Neuroquinina B,CCK (colecistoquinina.....
SISTEMA SEROTONINRGICO5HT1
SISTEMA SEROTONINRGICOESTIMULACIN 5-HT2AGITACIONANSIEDADINSOMNIODISFUNCIN SEXUALPNICOBLOQUEO 5-HT2DISMINUCION DE LA ANSIEDADSEDACIONINTENSIFICACION DE SUEO LENTOAUSENCIA DE DISFUNCIN SEXUAL
FALLO DEL SISTEMA NORADRENRGICO: HIPOACTIVIDAD NA
AntidepresivosLa herencia triplica el hecho de padecerla
Est comprobada la disminucin de serotonina y noradrenalina como causa bioqumica de la depresin
INDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOSDEPRESIONES ENDGENAS MONOFSICA FASE DEPRESIVA DE UN TRASTORNO BIPOLARDEPRESIONES NEURTICASDEPRESIONES REACTIVASSINDROMES DEPRESIVOSTRASTORNOS DE ANSIEDAD : FBICOS, OBSESIVOS, CONVERSIVOS..TRASTORNOS DE LA CONDUCTA ALIMENTARIAOTROS: T. POR DOLOR CRONICO, ENURESIS NOCTURNA,...
Inhibidores no selectivos de la recaptacin con accion sobre receptores:ATC (Imipramina, clomipramina, amitriptilina y sust. Afines como maprotilinaInhibidores no selectivos de la recaptacin sin accion sobre receptores:VenlafaxinaInhibidores selectivos de la recaptacin:ISRS: Citalopran, fluvoxamina, fluoxetina,paroxetina,sertralinaIRNA: ReboxetinaCon accin sobre receptores.Mianserina, mirtazapinaInhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO: FenelcinaInhibidores selectivos y reversibles de la MAO-A:MoclobemidaEvolucin en los ATD
ANTIDEPRESIVOSCriterio para el tratamiento farmacolgico con Antidepresivos
La intensidad de la depresin es tan severa como para interferir con la funcin diaria normalLa duracin de los sntomas depresivos es de varias semanas o mesesIncluye pensamientos suicidas
ANTIDEPRESIVOSClasificacin:
Antidepresivos trciclicos o de primera generacinAntidepresivos atpicos o de segunda generacinInhibidores de la MAOSales de Litio
ANTIDEPRESIVOSTRICCLICOS O DE PRIMERA GENERACIN
ImipraminaDesipraminaAmitriptilinaNortriptilinaMaprotilinaDoxepina
ANTIDEPRESIVOS O DE SEGUNDA GENERACIN
FluoxetinaCitalopramParoxetinaNefazodonaBupropin*Trazodona
Antidepresivos tricclicos o de Primera GeneracinMecanismo de accin
Inhiben la recapturacin de noradrenalina, dopamina y serotonina de las terminaciones nerviosas
INDICACIONES
EFECTOS INDESEABLESNauseas, diarrea estreimientoCefales ,temblor, vertigos, Sequedad de boca, sudoracinRash cutneo
Antidepresivos Atpicos o de Segunda Generacin
Inhiben en forma SELECTIVA la recapturacin de SEROTONINA de las terminaciones nerviosas
ANTIDEPRESIVOSFarmacocintica.-Es parecida a las fenotizinasBuena absorcin va oralLa IM slo se deja para casos de urgencia. Se distribuyen por todo el organismo, pasan barreras, se metabolizan en hgado por el SMH y se eliminan por orina
Tardan de 2 a 4 semanas en alcanzar el efecto terapetico deseado ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOSEfectos farmacolgicos.-SNC.-Elevan el estado de nimo y aumentan la actividad mental
Disminuyen la preocupacin hasta un 50% o 70%
No son estimulantes del SNC ya que en individuos sanos producen disforia
ANTIDEPRESIVOSAparato Cardiovascular.-
Los de primera generacin son notoriamente CARDIOTXICOSHipotensin ortosttica an a dosis teraputicasTaquicardia refleja y depresin directa sobre miocardioPueden producir Infarto del Miocardio
ANTIDEPRESIVOS
En aparato respiratorio tienen pocos efectos
Disminuyen el umbral convulsivo
No producen tolerancia, dependencia ni sndrome de abstinencia
ANTIDEPRESIVOSEfectos colaterales.-
5% de los pacientes los presentan y la mayora son efectos anticolinrgicos, toxicidad cerebral, pero la TOXICIDAD CARDIACA representa un serio problema
ANTIDEPRESIVOSEfectos colaterales.- Sedacin durante la primera semana
Efectos de bloqueo colinrgico (ANTICOLINRGICO) : visin borrosa, sequedad de boca, retencin urinaria y constipacin
ANTIDEPRESIVOSEfectos de bloqueo alfa adrenrgico: hipotensin ortosttica, taquicardia refleja, arritmias ventriculares, fibrilacin y muerte
Excitacin hipomaniaca, convulsiones, aumento de peso y reacciones extrapiramidales raras (10%)
Antidepresivos TricclicosIndicaciones:
Depresin MayorFobiasEneuresis ( Imipramina)
Antidepresivos TricclicosContraindicaciones:
Pacientes con enfermedad cardiovascularGlaucomaHiperplasia prostticaEpilepsia
Antidepresivos TricclicosInterdependencias:
Deben evitarse los antipsicticos ya que pueden exacerbar los estados de confusin txica.
Potencian los efectos del alcohol y otros depresores.
Antidepresivos Tricclicos Una interaccin particularmente severa es la administracin simultnea con los inhibidores de la MAO, ya que puede ocurrir grave toxicidad del SNC, como hiperpirexia, convulsiones y coma.
Antidepresivos TricclicosEnvenenamiento agudo.No es raro y a diferencia de los antipsicticos es de riesgo mortalLos nios son ms vulnerables a los efectos cardiovasculares y convulsivantesHan ocurrido muertes con slo pocos centenares de mg con estas sustanciasNo se deben dejar a un paciente con depresin severa ms que la provisin de la semana
Antidepresivos Tricclicos de Segunda Generacin
Causan menos efectos anticolinrgicos
BAJA CARDIOTOXICIDAD
No producen aumento de peso corporal
INHIBIDORES DE LA MAO Clasificacin.
Hidraznicos Isocarboxazida FenelzinaNo hidraznicos Tranilcipromina
Inhibidor selectivo de la MAO-A: Moclebemida
INHIBIDORES DE LA MAOFueron los primeros antidepresivosSlo se utilizan cuando los ADT no han dado resultadoToxicidad hepticaInterdependencias con alimentos y medicamentosSU USO ES DIFICIL Y RIESGOSO
INHIBIDORES DE LA MAOLa MAO es una enzima mitocondrial que se localiza en las neuronas y otros tejidos y funciona como una vlvula de seguridad
INHIBIDORES DE LA MAOMecanismo de accin
Inactivan a la MAO y por lo tanto aumentan las concentraciones de noradrenalina y otras aminas bigenas, sto explica su efecto antidepresivo
INHIBIDORES DE LA MAOFarmacocintica
Se absorben bien por va oralNo administrarlas por va parenteralPasan ambas barrerasSe metabolizan en hgado Se eliminan por orina
INHIBIDORES DE LA MAO
Los compuestos hidraznicos son inactivados por acetilacin y el 50% de la poblacin de Estados Unidos y Europa son acetiladores lentos, sto explica los efectos exagerados en algunos pacientes que reciben dosis convencionales de fenelzina
INHIBIDORES DE LA MAOEfectos farmacolgicos:
Elevan el estado de nimo y tardan de 2 a 4 semanas para alcanzar el efecto terapetico deseado
Estimulantes del SNC y su efecto es parecido a las amfetaminas
INHIBIDORES DE LA MAOEfectos Colaterales Los efectos de estas sustancias son mayores y ms severos que con cualquier otro tipo de agentes psicitrpicos.HEPATOTXICOSEstimulacin excesiva del SNC como agitacin, convulsiones, hipertensin, coma y muerteCrisis hipertensivasNo se deben administrar junto con ADT
INHIBIDORES DE LA MAOInterdependencias
No se deben administrar con alimentos ricos en tiramina como el queso aejo, cerveza, vino, chocolate, hgados enlatados, vsceras y grandes cantidades de caf
INHIBIDORES DE LA MAOInterdependencias
Con estos alimentos ricos en tiramina se pueden presentar crisis hipertensivas y la muerte. Esto obliga a dar una lista a los familiares ya que algunos pacientes lo usan para suicidarse
INHIBIDORES DE LA MAO InterdependenciasPotencian e intensifican los efectos depresores del alcohol, sedantes, hipnticos, antihistamnicos y otros depresores
No se deben dar junto con ADT porque pueden ocurrir reacciones txicas severas
SALES DE LITIOFueron introducidas en 1949Sales muy txicas y se utilizaron como sustitutos de la sal, hasta que se reportaron muertes por LiBAJO MARGEN DE SEGURIDADSon las sustancias de primera eleccin en la fase maniaca de la Enfermedad Bipolar o ManiacodepresivaSon efectivas entre el 60& a 80%
SALES DE LITIOMecanismo de Accin
Se cree que es un estabilizador de membranas, pero en la actualidad se ha encontrado que pudiera actuar a travs del GABA
SALES DE LITIOFarmacocinticaSe absorben va oralEl organismo trata al Na y Li de manera similarSe distribuye primero en el lquido extracelular y luego se acumula en los tejidosPasa ambas barrerasSe elimina un 95% por orina
SALES DE LITIOFarmacocinticaExiste una interaccin entre la excrecin renal del sodio y litioUn exceso de ingestin de sodio, provoca un aumento en la eliminacin del litioUna disminucin en la ingesta de sodio, provoca una disminucin en la eliminacin del litio
SALES DE LITIO Efectos Farmacolgicos
No es sedante, depresor ni euforizante y sto lo diferencia con los dems agentes psicotrpicos
Su principal efecto es la desaparicin de la mana
Los pacientes se calman, desaparece la actividad psicomotora excesiva, pero sin producir sedacin ni depresin
SALES DE LITIO Otros efectos:
Aumentan el tamao de la glndula tiroidesHiperrreflexiaConvulsiones, coma y muerte
SALES DE LITIOIndicacionesFase maniaca de la Enfermedad Bipolar
Contraindicaciones
Enfermedad renalEmbarazoDieta hiposdica
SALES DE LITIO Recomendaciones
Debido al bajo margen de seguridad del Lilas concentraciones plasmticas o sricas deben determinarse para facilitar su uso sin peligro
SALES DE LITIO Tratamiento.-
DILISIS PERITONEAL
SALES DE LITIONiveles Sanguneos Plasmticos:
0.8 a 1.2 meq/l. Buena respuesta teraputica1.6 a 2 meq/l. Alteraciones GI, debilidad y polidipsia2meq/l o ms. Se presentan efectos txicos severos como convulsiones, coma y muerte
SALES DE LITIOToxicidad La causa ms comn de intoxicacin es por una dieta hiposdica.Polidipsia y poliuria an a dosis terapeticaVmitos y diarrea profusaTremor, ataxia y confusin
************************Aunque se ha intentado especificar el papel de cada NT en la depresin, la unica evidencia es que hay una disminucin de la actividad funcional de cada uno de los neurotransmisores, lo que produce un incremento del n y sensibilidad de diversos receptores tnato pre como postsinapticos5HT1 FRENO NEUROQUIMICO5HT2 EFECTO EXCITADOR*DEPRESIN.via acorteza prefrontalTOC via a ganglios basalesPanico. A corteza limbica y al hipocampoBulimia a hipotalamo*Dada la interrelacin cuando actuamos sobre una estamos actuando sobre la otra indirectamente *Los efectos neuroquimicos se presentan en horas (accion sobre el receptos o la inhibicion de la recaptacin, al igual que los efectos indeseables el efecto terapeutico necesita de 2 a 4 semanas.