UNIVERSIDAD TECNOLOGICA EQUINOCCIAL FCSEE
MEDICINA ERIKA TENORIO
FARMACOLOGÍA I
FARMACOTERAPEUTICA
Erika Tenorio
Individualización de las pautasde administración
• Frecuencia • Dosis • Duración• Enfermedad • Características del fármaco • Vía de administración
Considerar:
Dosis única: administración intravascular No hay absorción
Cantidad de fármaco absorbido
igual a fármaco administrado
Ingreso al organismo es instantáneo
Concentración plasmática máxima (Cmáx) coincide con
la concentración teórica
Usado en fármacos poco tóxicos
Dosis única: administración extravascular
fracción de absorción
biodisponible (f) sea inferior a 1
Los niveles plasmáticos en el
modelo monocompartiment
al depende de los proceso de
eliminación y absorción
En el modelo bicompartimental: depende de tres
procesos exponenciales: el de
absorción, el de disposición α y β
La concentración máxima depende
directamente de la dosis y de la fracción
de absorción, e inversamente del
volumen de distribución
Infusión intravenosa continua
mantener un nivel plasmático constante de forma prolongada
administrar dosis iniciales mediante infusiones cortas
Ejemplo insulina subcutánea de acción prolongada cada 24 h
Concepto de nivel estable
Velocidad de infusión es constante
Eliminación directamente proporcional a la concentración
Cuando la cantidad que sale iguale a la que entra, la concentración
plasmática permanecerá estable tanto tiempo como dure la infusión.
para aumentar el nivel estable al doble se debe aumentar la dosis al
doble
Tiempo que tarda en alcanzarseel nivel estable
saber cuando se obtendrá el efecto
máximo
El tiempo para alcanzar el nivel
estable dependerá de la constante de
eliminación
En el modelo bicompartimental,
el nivel estable depende de la velocidad de infusión y del aclaramiento
La disminución del aclaramiento a la mitad aumenta el
nivel estable al doble.
Infusión intravenosa corta
La concentración máxima que se alcanza al final de
una
infusión corta depende de la velocidad de infusión
(Q),
del aclaramiento (Cl), de la constante de eliminación
(Ke)
y del tiempo que dure la infusión
Infusión continua con dosis inicial
En inyección intravenosa rápida es preferible administrar la dosis inicial mediante una infusión corta
En un índice terapéutico pequeño, se administra la dosis inicial de forma fraccionada
Los factores que modifiquen el volumen de distribución requerirán modificar la dosis inicial
Depende: concentración que se desee alcanzar y del volumen de distribución
Administrar una dosis inicial (DI), que permita alcanzar con rapidez una concentración terapéutica
Período de latencia excesivamente largo
DOSIS MULTIPLES INTRA Y EXTRAVASCULARES
Forma > utilizada tratamiento crónico• Diferencia entre dosis únicas repetidas y
múltiples• SEMIVIDAS del fármaco
Objetivo es mantener las concentraciones plasmáticas• Utiliza dosis y un intervalo de administración• Mantener las concentraciones entre la min
eficaz y min toxica
Dosis múltiples sin dosis inicial• Fluctuación de la concentración plasmáticas • F acumulación concentración alcanzada en
fase de nivel estable y la dosis inicial
DOSIS MULTIPLES INTRAVENOSAS
Fracción de absorción
Depende de la dosis de mantenimiento
El tiempo que tarda en alcanzar un nivel estable
depende de la eliminación
Fluctuación de la concentración plasmática depende de la eliminación
y el intervalo de administración
Reducir la fluctuación se utiliza fármacos con
semivida larga
Tto crónico es conveniente utilizar fármacos de
semivida > 12h
Reduce las tomas al día
DOSIS MULTIPLES EXTRAVASCULARES
Fracción de absorción < 1Absorción es rápida se alcanza un nivel estable después de 5 semividas
Fluctuación de la concentración depende K absorción
DOSIS MULTIPLES CON DOSIS INICIAL
• Dosis de mantenimiento se administra con un intervalo igual a una semivida de eliminación dosis inicial doble
• Alcanzar la concentración máxima inicial
Para alcanzar una concentraciones terapéutica con mayor rapidez
• Intervalo es mayor dosis inicial es similar a la de mantenimiento no suele ser necesario una dosis inicial
Intervalo es menos de la semivida dosis inicial mayor que la de mantenimiento
• Debe ser calculada a partir de la diferencia entre la concentración que se quiere alcanzar menos la existente
Paciente ya recibía el fármaco dosis inicial
menor
CINETICA NO
LINEAL
• Concepto de cinética no lineal
• Cinética no lineal tipo Michaelis-Menten
CONCEPTO DE CINETICA NO LINEAL
Parámetros farmacocineticos variaAbsorciónDistribuciónEliminación
Varia con la dosis o con la duración del tratamiento
Cinética no lineal puede depender de la dosis o del tiempo
DOSIS tiempo decreciente o creciente
TIEMPO duración del tratamiento
Se produce cuando la concentración plasmática de un fármaco alcanza un valor que satura su metabolismo
La eliminación de los fármacos con esta cinética es de orden 1
Velocidad de eliminación se corresponde con la dosis de mantenimiento depende de la dosis
máxima
Ajustar se debe utilizar nomogramas
Disminución del aclaramiento alarga
semivida
No se puede ajustar la dosis con una regla de
3
CINETICA NO LINEAL TIPO Michaelis-Menten
BIBLIOGRAFÍA Flores J. et al. Farmacología Humana. 5ª edición. Elsevier. España, 2008