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TEMA 31 FRMACOSDIURTICOS
yANTIDIURETICOS
FUNCIONES DEL RIN
Excrecin de productos de desecho: urea, cido!rico, creatinina"""
Re#u$acin de$ contenido de NaC$ % e$ectro$itos %&o$u'en de $()uido extrace$u$ar *ho'eostasis+ Inter&encin en e$ e)ui$irio cido-ase .roceso i'p$icados en $a excrecin rena$:/i$tracin
#$o'eru$ar0 secrecin tuu$ar0 reasorcintuu$ar"
Excrecin1 tasa de /i$tracin #$o'eru$ar 's tasade secrecin 'enos $a tasa de reasorcin
2
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FUNCION RENAL
EXCRECIN RENAL: tasa de f iltracin glomerular+ tasa de secrecintuular! tasa de reasorcin tuularFIL"RA#O $LO%ERULAR: &'( del flu)o *lasmtico ,ue llega alglom-rulo: .&'!./' ml0min1 2.3'L0d4a51 El li,uido f iltrado es el *lasmades*ro6istos de sus *rote4nasFUNCIN EN#OCRINA: secreta 7 *roduce: renina8 *rotaglandinas8cininas 7 eritro*o7etinaFUNCIN %E"A9LICA: acti6acin del calcitr iol o 6it #/ acti6idaden;imtica: acetiltransferasa8 glutatin transferasa8 *e*tidasastuulares8 c it '
INDICADOR DE LA FUNCIN RENAL:
creatinina srica: se ecreta !"r #i$traci%n &$"'er($ar:TASA DE FILTRACION )LOMERULAR: *"$('en +e !$as'a#i$tra+" ,'$- !"r e$ &$"'r($" !"r (ni+a+ +e tie'!" ,'in-
*a$"r +e ac$ara'ient" +e creatinina rena$ ens(.et"s n"r'a$es a+($t"s CL r: 1/0 '$'i n
FUNCIN REN3L EN L3 ENFER4ED3D4uchas en/er'edades cursan con un en $a reasorcin de NaC$,retencin de a#ua, de$ &o$u'en san#u(neo% expansin de$ $()uido
extra&ascu$ar
EDE43 EN LOS 5E6IDOS
7Insu/iciencia card(aca con#esti&a: e$ cora8n insu/iciente o$i#a a$ ri9na responder para 'antener e$ C" Retienen 'as NaC$ % a#ua % e$ &o$ san#u(neo% $a san#re )ue retorna a$ cora8n" ;ste no puede su #asto % e$ 'a%or &o$u'en en $os&asos produce ede'a"73scitis heptica: au'ento de$ $()uido en $a ca&idad ado'ina$, co'p$icacin de$a cirrosis heptica:-por incre'ento de $a presin san#u(nea porta$ cu%o /$u
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INDICACIONES CLINICAS DE LOSDIURTICOS
An(ria 2i!ertensi%n E+e'a
- E+e'a !($'"nar-
Cirr"sis e!4tica- In#$a'aci%n +e "."s
,&$a(c"'a-- In#$a'aci%n +e$ rin%n
,ne#ritis-
ES5RUC5UR3 DE L3 NEFRON3 >SU IRRI3CIN
c
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e8
a
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u$a
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Di(rtic"s "s'%tic"s'"+i#ican e$c"nteni+"+e$ #i$tra+"
A
LU)ARES DE ACCIN DE LOSFRMACOSTC5: t67($" c"nt"rnea+" !r"i'a$RA): ra'a ascen+ente &r(esaTD: t67($" +ista$TC: t67($" c"$ect"r
SAN)RE LU8 TU9ULAR
MECANISMOS DE TRANS5ORTE TU9ULAR-Di#(si%n !arace$($ar:entre $as (ni"nesestrecas (e (nen $as c$($as
;Di#(si%n transce$($ar: a tra*s +e $ac$($a< De7en atra*esar $a 'e'7rana$('ina$ y $a 'e'7rana 7as"$atera$
; Trans!"rte 5asi*": n" re(iereener&=a
;Trans!"r te Acti*": re(iere ener&=a'eta7%$ica 7"'7a Na>?>AT5asa< E$&ra+iente e$ectr"(='ic" (e &enera sir*e!ara $"s siste'as +e:; C"trans!"rte; Antitrans!"rte
; Cana$es i%nic"s !ara @> C$;
; Ac(a!"rinas: Cana$es !ara e$a&(a !"r trans!"rte !asi*" !"r&ra+iente %s'%tic" ,t(7($"c"$ect"r: a('enta '(c" $area7s"rci"n +e a&(a-
A
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;TU9ULO CONTORNEADO 5ROBIMALSe rea7s"r7e casi /3 +e$ *"$< #i$tra+")ran ca!aci+a+ +e rea7< +e Na> C$; y CO32;y a&(a a #a*"r +e &ra+iente
Ta'7in se a7s"r7en &$(c"sa a'in"4ci+"s y"tr"s; 9"'7a Na>?>;AT5asa;Antitrans!"rta+"r +e 2>: entra y reacci"na c"nCO32;!ara +ar CO/ y 2/O/ !"r $a acci"n +e $a AC,ani+rasa car7%nica-?>AT5asaSe rea7s"r7en M&> Ca/> !"r $"s cana$es i%nic"s?>AT5asa +e $a'e'7rana 7as"$atera$
- Se rea7s"r7en Ca/> !"r cana$es +e $a 'e'7rana$('ina$ (e s"n a('enta+"s !"r $a "r'"na!aratir"i+ea ,5T2- y entra a $a san&re !"r $a 7"'7aCa/>;AT5asa +e $a 'e'7rana 7as"$atera$
T67($"+ista$
Na>
;TU9ULO COLECTORD"s ti!"s +e ce$($as:
- Ce$($as !rinci!a$es:!artici!an en $a rea7s"rci"n +eNa> y en $a ecreci%n +e @> ,7"'7a Na>@>;AT5asa-
- Ce$($as interca $a+as : +e+ica+as a $a secreci%n +e2>,2>;AT5asa-L"s '"*i'ient" +e s"$(t"s y a&(a in#$(i+" !"r $as"r'"nas:
Aldosterona: #a*"rece $a rea7s"rci%n +e Na> yecreci%n +e @>Hormona antidiurtica(ADH) o vasopresina:#a*"rece $a rea7s"rci%n +e a&(a
T67($"c"$ect"r Na>
B
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CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS DIURTICOSe#!n $a potenciadiur?tica:- De a$ta e/icacia- De e/icacia
'ediana-De a
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I" INIIDORES DE RE3SORCIN DE SODIO
DIUR;5ICOS DEL 3S3:JDe a$to techoJ
/urose'ida, u'etanida, torase'ida, cido etacr(nico, piretanida
- Gran potencia diurtica: /aci$ita $a excrecin de un =B-@K de$ sodio
/i$trado */rente a una ci/ra nor'a$ de 2+ da $u#ar a una diuresis pro/usa
-Lugar de accin: porcin #ruesa de$ asa de en$e
-Mecanismo de accin:
-Inhien e$ cotransportador NaMM= C$- de $a 'e'rana $u'ina$"
-5a'i?n se inhie $a reasorcin de Ca=M % 4#M
3$ tuo co$ector $$e#a 'a%or cantidad de NaM % Ca=M )ue hace )ue se
excrete 's cantidad de M % PM pueden da r a$ca$osis 'eta$ica- .uede producir &asodi$atacin &enosa por $a $ieracin de un /actor rena$ *.+puedeser !ti$
en e$ ede'a a#udo de pu$'n antes de iniciarse e$ e/ecto diur?tico"NaM
PM 3u'enta en orinaCa=M
- Hipercalcemia
DIUR;5ICOS DEL 3S3:JDe a$to techoJ
/urose'ida, u'etanida, torase'ida, cido etacr(nico, piretanida
-Farmacocintica: 3d'inistracin ora$ % parentera$- Co'ien8o rpido de $a accin *Q a @K 'in+"-unin a proteinas p$as'aticas: no pasan a$ /itrado- Secretados acti&a'ente en e$ 5.- E$i'inados por orina- 5ie'po de accin corto" @- h
- Usos teraputicos.-Hipertensin arterial (y en urgencias ipertensi!a por su rapide" de accin y
diuresis intensa#- $rata'iento pre/erido en:%dema pulmonar agudo de la &CC-- &nsuficiencia renal (oliguria#-%dema ep'tico y renal.
EFEC5OS 3DERSOS DE LOS DIUR;5ICOS DE 3S3:
- I.O.O53SE4I3*ad'"
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3u'enta en orina
DIUR;5ICOS 5I3GHDICOS V$os )ue 'as se uti$i8anW
*e accin corta: c$orotia8ida, hidroc$orotia8ida*e accin intermedia: endro/$u'etia8ida,,indapa'ida
*e accion prolongada: c$orta$idona *ad' cada = o @ d(as+- +otencia diurtica: 'oderada"Jde a
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DIUR;5ICOS 3ORR3DORES DE PM:
espirono$actona, tr ia'tereno, a'i$orida
- +otencia diurtica: a
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DIUR;5ICOS OS45ICOS: 'anito$, isosorida, ureaFi$tradas en e$ #$o'?ru$o % no reasoridas" So$o se ad' i"&"*no se asore &(aora$+
- +otencia diurtica: e$e&ada-Lugar de accin: en se#'entos per'ea$es a$ a#ua:
5.,1ama descendente del asa de Henle4 $C-Mecanismo de accin:3u'entan $a presin os'tica dentro de$ t!u$o" reasorcin de
a#ua au'enta e$ &o$u'en de orina excretado % a$#o $ade NaM
E/ectos /ar'aco$#icos
-$a &o$e'ia
-Diuresis
-presin intracranea$
-.resin intraocu$ar
Uso terap?uticos
-Ede'a cerera$
-IR30 intoxicacin por dro#as
E/ectos ad&ersos
-Deshidratacin
No administrar en caso ICC y edemapulmonar
INIIDORES DE L3 3NIDR3S3 C3RNIC3:
3ceta8o$a'ida *&"o"+
- +otencia diurtica: d?i$-Lugar de accin: c?$u$as epite$ia$es de$ t!u$o proxi'a$-Mecanismo de accin:Inhie $a en8i'a anhidrasa carnica de $a 'e'rana$u'ina$ de$ 5.": se /or'a 'enos CO@- % M" Se reasore'enos NaM por)ue se produce 'enos M % esto ocasiona
diuresis $e&e" E$ CO@- per'anece en e$ tuu$o % se excreta:acidosis 'eta$ica""E$ NaM se reasore posterior'ente en e$ asa de en$e *pore$$o e/icacia diur?tica 'oderada+
NaM
PM
Ca=M 3u'enta en orina
@CO -
2K
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Uso terap?uticos
-Glaucoma de angulo estreco: produccin de hu'or acuoso
*trata'iento pro$on#ado , no a#udopi$ocarpina+
-.uede usarse en e$ trata'iento ciertas epilepsias
22
INIIDORES DE L3 3NIDR3S3 C3RNIC3:
3ceta8o$a'ida *&"o"+
E/ectos ad&ersos-3CIDOSIS 4E53LIC3
-I.O.O53SE4I3 IN5ENS3
For'acin de c$cu$o rena$
-
3.LIC3CIONES
5ER3.;U5IC3S
DE LOS DIUR;5ICOS
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7INSUFICIENCI3 C3RDH3C3 CONES5I3
3ccin de $os diur?ticos:E$ &o$u'en p$as'tico
Retorno &enoso a$ cora8nprecar#a Si $a es excesi&a&o$" 'in "C"
con#estin pu$'onar % ede'a peri/?rico
D" DE 3S3 &ia intra&enosa para unadiuresis intensa % rpida */urose'ida ade's esdi$atador &enoso En ICC a#uda % en e$ ede'a
pu$'onar a#udo +
D" 5I3GHDICOS para e$ &o$u'enextrace$u$ar En ICC $e&e a 'oderada
7I.ER5ENSIN
.31 C x R.
3ccin de $os diur?ticos:E$ &o$u'en p$as'tico
poscar#aC
.RESIN 3R5ERI3L
5I3GID3S: si $a /uncin rena$ es acepta$eInc$uso $a C$orta$idona $a hipertro/ia &entricu$ar i8)"3 $as dosis actua$es $os E/ectos ad&ersos son 'enoresD" de$ 3S3: e/icaces inc$uso con /uncin rena$ dis'in"
3ORR3DORES DE M: asociado con $os anteriores pare&itar $a hipopotase'ia
2=
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Espirono$actona iniciando con dosisa 3SCI5IS EN L3 CIRROSISSituaciones )ue a 'enudo cursan con hipera$dosteronis'oe insu/iciencia rena$
3ccin de $os diur?ticos:$a reasorcion de NaM
$a diuresisE$ &o$u'en p$as'tico
ede'a peri/?rico % de $a ca&idad ado'ina$
INSUFICIENCI3 REN3L > CRNIC3
I"R"3UD3 *necrosis tuu$ar+:FUROSE4ID3 a dosis a$tas &(a i"&"43NI5OL &(a i"&"
I"R"CRNIC3:FUROSE4ID3 O 5OR3SE4ID3 a dosis a$tas
2@
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O5R3S 3.LIC3CIONES
Ede'a cerera$:de ." intracranea$43NI5OL H3 I""
No administrar en caso ICC y edemapulmonar
$auco'a0 ciertas /or'as de epi$epsia0'a$ de a$tura *a$ca$osis respiratoria+
3CE53GOL34ID3 *cidosis 'eta$ica %esti'u$acin respiratori a+
iperca$ciuria, produccin de c$cu$os de ca$cio
Diaetes ins(pida5I3GID3S
iperca$ce'iaFUROSE4ID3
2A
FR43COS 3N5IDIUR;5ICOS3SO.RESIN3 hor'ona antidiur?tica *3D+% an$o#os :DES4O.RESIN3
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DIABETES INSPIDA Afeccin poco comn c!"# po$ "ec$ecin
in#ec!# #e % &o$mon n'i#i!$('ic )*AD+po$ #,o en e% &ipo'-%mo o &ipfi"i"
S.n'om"/ po%i#ip"i0 po%i!$i0 Efec'o"/ #e"&i#$'cin T$'mien'o/ 'e$pi #e $eemp%1o con2"op$e"in #e o$i3en nim%/ po%2o"
&ipofi"i$io" "in'('ic/ DESMOPRESINA0LIPRESINA
&2Ce$u$a4uscu$r $isa
&asoconstriccin
4ASOPRESINA
4EC3NIS4O DE 3CCIN DE 3SO.RESIN3
adeni$i$cic$asa
35. 34.C
-
Factor II Factor de on [i$$erand
Factor acti&ador de p$as'in#eno
&=4e'ranaaso$atera$
RION: CELUL3S 5UULO COLEC5OR
3C
adeni$i$cic$asa s35.34.C
.P3
3.=
.aso de a#ua a tra&?s cana$Reasorcin tuu$ar de a#ua
3SOS S3NUHNEOS
3ccin he'osttica
2 =
2B
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DESMOPRESINA
4EC3NIS4O DE 3CCIN DE DES4O.RESIN3
adeni$i$cic$asa
35. 34.C
Factor II Factor de on [i$$e - ndra
Factor acti&ador de p$as'in#eno
&=4e'ranaaso$atera$
RION: CELUL3S 5UULO COLEC5OR
3C
adeni$i$cic$asa s35.34.C
.P3
3.=
.aso de a#ua a tra&?s cana$Reasorcin tuu$ar de a#ua
3ccin he'osttica
=
- 3n$o#o estructura$ de $a hor'ona natura$ ar#inina-&asopresina *hor'ona antidiur?tica: nonap?ptido+- E$$o conduce a un au'ento considera$e de $aduracin de accin *entre X % 2= h+ % a $a supresin de$a acti&idad &asopresora"
-La des'opresina induce $a secrecin de /actor III %de /actor de on [i$$erand" 3$ 'is'o tie'po
produce una $ieracin de$ acti&ador de$ p$as'in#eno*t-.3+" La des'opresina est re$acionada con $adis'inucin o nor'a$i8acin de$ tie'po de he'orra#ia
en pacientes con tie'po de he'orra#iapro$on#ado:caso de ure'ia, cirrosis heptica, insu/icienciatro'ocitaria con#?nita
2
DES4O.RESIN3
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7Co'pri'idos0 aeroso$ % #otas- \DI3E5ES INSI.ID3] centra$"- \ENURESIS NOC5URN3] en ni9os 'a%ores de B a9os".arentera$:-\DI3E5ES INSI.ID3]"
-.ruea de $a capacidad de concentracin rena$,especia$'ente en e$ dia#nstico di/erencia$ de in/eccionesurinarias *cistitis, pie$one/ritis+"
- 5rata'iento corrector % pre&enti&o de accidenteshe'orr#icos en: \E4OFILI3 3] % \ENFER4ED3D DEON [ILLER3ND] *4anteni'iento de $a he'ostasis
antes de una inter&encin )uir!r#ica"
INDICACIONES DE
DESMOPRESINA
Otros /r'acos antidiur?ticos7ENGO5I3GID3S *diur?ticos+Reducen $a po$iuria de $a diaetes ins(pida de natura$e8a ne/r#ena4ecanis'o desconocido
7CLOFIR35O *hipo$ipe'iante+Reducen $a po$iuria de $a diaetes ins(pida de ori#en centra$ $e&e:3ctua a ni&e$ centra$ % /aci$ita $a secrecin de $a hor'onaantidiur?tica *3D+
7CLOR.RO.34ID3*hipo#$uce'iante+Uti$ en $a diaetes ins(pida de ori#en centra$ 'oderada3ctua a ni&e$ centra$ % /aci$ita $a secrecin de $a hor'onaantidiur?tica *3D+Vcontro$ar $a #$uce'iaW