CLASIFICACIÓN Y MECANISMOS DE ACCIÓN

Farmacología – III ClaseAntibióticos

CMCCMC

Actualizado –Octubre 2012Actualizado –Octubre 2012

Penicilinas (Alexander Fleming 1928)

• Anuncio público de 1944, durante la II Guerra Mundial, sobre la penicilina, el primer antibiótico comercializado.

FÁRMACO BACTERIOSTÁTICO

• Es aquel fármaco que aunque no produce la muerte de las bacterias, impide su reproducción.

Ej:• BACTRIM®, (80 mg de

trimetoprim y 400 mg de sulfametoxazol)

Fármaco Bactericida

• Es aquel fármaco que si produce destrucción de las bacterias.

• Ej:BACTRIM®-Forte (160 mg de TMP y 800 mg

de SMX)

• ANTIBIÓTICO: Sustancia química capaz de inhibir el crecimiento (bacteriostático), o de producir la destrucción de los micro Organismos (bactericida) .

• Concentración Plasmática : Cantidad de antibiótico que se encuentra en sangre después de ser administrado, se da en mg/ml (miligramos por mililitro)

• Concentración Tisular: cantidad de antibiótico que se encuentra en un tejido determinado (cerebro, hueso, etc.).

Concentración del Fármaco en solución

• Es la concentración del fármaco contenidos en mililitros del jarabe

• Xej:  • PANADOL Jarabe.

120 mg/5 ml

Equivalencias Aproximadas

1 cucharada de té = 5 ml1 cucharada sopera = 15 ml

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN:

a) Fármacos que evitan la producción de la Pared celular.b) Fármacos que alteran el funcionamiento de

la membrana celular.c) Fármacos que alteran la producción de proteínas.d) Fármacos que alteran la Síntesis (Producción) o funcionamiento de los Ácidos Nucleicos (ADN o ARN).

1) FÁRMACOS QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR.

A. BETALACTÁMICOS Penicilinas Cefalosporinas Carbapenémicos Monobactámicos

B. GLUCOPÉPTIDOS Vancomicina Teicoplanina

C. CICLOSERINAD. BACITRACINA

PENICILINAS NATURALES A) PENICILINAS ÁCIDO-SENSIBLES (VíaParenteral)

a) DE ACCIÓN RÁPIDA Penicilina G Sódica b) DE ACCIÓN LENTA Penicilina G Procaínica Penicilina G Benzatínica

B) PENICLINAS ÁCIDO-RESISTENTES ( Vía oral) Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Beta-Lactamasa(Penicinilasa)

• Las betalactamasas son enzimas(proteínas) producidas por algunas bacterias que destruyen del anillo Betalactámico de la penicilina impidiéndo su acción.

“las bacterias con Betalactamasa son resistencia a las penicilinas”

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA

• Dicloxacilina• Oxacilina

AMPICILINA + SULBACTAMAMOXICILINA + ACIO CLAVULANICO

Farmacocinética de las Penicilinas

• ABSORCIÓN: Variable• DISTRIBUCIÓN: Une a proteínas. Se distribuye a

todos los tejidos y líquidos del organismo. Llega al cerebro y a la placenta• METABOLISMO : Hígado (Principalmente)• EXCRECIÓN : Riñón = Orina

Bilis = Heces

USOS CLÍNICOS

• Infecciones por gérmenes Gram (+) Bronconeumonía Meningitis Neumocócica Amigdalitis - Faringitis

• Infecciones por gérmenes Gram (-) Gonorrea Meningitis

• Infecciones Urinarias• Infecciones Oculares• Infecciones Quirúrgicas

CEFALOSPORINAS

• Pertenecen a la familia de las Penicilinas.• Son los antibióticos más ampliamente utilizados en

los hospitales, debido fundamentalmente a su espectro antimicrobiano tan amplio y a su relativa baja toxicidad.

• Mecanismo de acción: Al igual que las penicilinas, producen destrucción de la pared bacteriana.

CEFALOSPORINASGeneralidades

• Son agentes Bactericidas,  resistentes ante las betaLactamasas.

• Son muy bien tolerados aún a grandes dosis.• Menos reacciones alérgicas que las

penicilinas.• Indicaciones:• Profilaxis en Cirugía.• Infecciones de Tejidos Blandos.• Infecciones del Sistema Nervioso Central.• Infecciones Orales-Dentales.

CEFALOSPORINAS

　　 　　

CefalosporiCefalosporinas 1era nas 1era

Gen..Gen..

CefalosporiCefalosporinas 2da nas 2da Gen…Gen…

CefalosporiCefalosporinas 3era nas 3era Gen….Gen….

Gram PositivosGram Positivos ↑↑↑↑↑↑ ↑↑↑↑ ↑↑

Gram NegativosGram Negativos ↑↑ ↑↑↑↑ ↑↑↑↑↑↑

POTENCIAPOTENCIA↑↑ Poco potentePoco potente

↑↑↑↑ Medianamente potenteMedianamente potente

↑↑↑↑↑↑ Muy potenteMuy potente

Cefalosporinas de 1ª generación

Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefradina Cefadroxilo

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Cefalosporinas de 2ª generación. Cefaclor Cefuroxima

Ceftriaxona 

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FARMACOS QUE ALTERAN LA FUNCIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR

• Bacitracina-Neomicina• Fluconazol( Difluzol,

Diflucan )• Terbinafina(Lamisil)

FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DE PROTEINAS

• Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, etc.

• Aminoglucósidos: Gentamicina, amikacina, etc

• Tetraciclinas• Cloranfenicol

FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DEL ACIDO NUCLEICO ( ADN O ARN)

• Sulfametoxazol• Trimetoprim• Quinolonas• Rifampicina

RAM• Ejemplos de RAM

Fiebre Shock anafiláctico Enfermedad del suero Síndrome de Stevens-Johnson Anemia Hemolítica Prurito-Urticaria

RAM NEUROLÓGICO: Convulsiones, encefalitis, etc. RAM HEMATOLÓGICO: Anemia RAM ELECTROLÍTICO: Hiper/ Hipo (Na, K, Ca, Mg, etc) RAM GASTROINTESTINAL: Náusea, vómito, diarrea,

etc.

Mecanismo de resistencia a los antibióticos

• Mutaciones de las bacterias

• Altas dosificaciones: Tomar diferentes antibióticos simultáneamente

• Falta de restricciones en la administración de los fármacos.

• Incorrecto uso de la droga

Terminología Médica

• Selectividad de un antibiótico : Es el tipo de organismo para el cual ha sido diseñado el antibiótico.

• Sobreinfección: Es la aparición de una nueva infección, durante el tratamiento con antibióticos de otra infección anterior.

• Tarea: Buscar las siguientes definiciones• Efecto Agonista.• Efecto Antagonista.• Efecto placebo.