3. d La Habana, 2009 Dr. Germn M. Vergel Rivera Lic. Mara
Josefa Tas Martnez Dr. Ernesto Groning Roque
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4. Edicin: Lic.Yudexy S. Pacheco Prez Diseocubierta:Ac. Luciano
Ortelio Snchez Nez Diseo interior: Manuel Izquierdo Castaeda
Emplane:Amarelis Gonzlez La O y Maria Pacheco Gola Fotgrafo: Hctor
Sanabria Horta Realizador: Juan Gabriel VegaAlduncin
ISBN978-959-212-361-8 Germn M. Vergel Rivera, Mara Josefa Tas
Martnez y Ernesto Groning Roque, 2008 Sobre la presente edicin,
Editorial Ciencias Mdicas, 2009 Editorial Ciencias Mdicas Calle 23,
No. 117 entre N y O, edificio Soto, Vedado, Ciudad de La Habana, CP
10400, Cuba. Correo electrnico: [email protected] Telfonos: 832
5338 y 838 3375 Vergel Rivera Germn M. Farmacologa en el proceso de
atencin en Enfermera / Germn M. Vergel Rivera, Mara Josefa Tas
Martnez, Ernesto Groning Roque. La Habana: Editorial Ciencias
Mdicas, 2009. X., 442 p. : il., tab. Incluye bibliografa al final
de los captulos QV 39 1. FARMACOLOGA CLNICA 2. ATENCIN DE ENFERMERA
3. LIBROS DE TEXTO I. Tas Martnez, Mara Josefa II. Groning Roque,
Ernesto http://MedicoModerno.Blogspot.com
5. Dr. Germn M. Vergel Rivera Especialista de II Grado en
Farmacologa. Mster en Ciencias. Profesor Titular de Farmacologa.
Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Enrique Cabrera. Autor principal.
Lic. Mara J. Tas Martnez Licenciada en Enfermera. Mster en Farmacia
Clnica. Asistente de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Julio
Trigo Lpez. Autora principal. Dr. Ernesto Groning Roque
Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesor Titular de
Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Miguel Enrquez. Autor
principal. Dr. Blas Yamir Betancourt Rodrguez Especialista de II
Grado en Farmacologa. Investigador del Centro de Ingeniera Gentica
y Biotecnologa. Dra. Neylim Blanco Hernndez Especialista de I Grado
en Farmacologa. Instructor de Farmacologa. Policnico Universitario
Mrtires de Calabazar. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Enrique
Cabrera. Dra. Roxana Borroto Regalado Especialista de II Grado en
Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de
Ciencias Mdicas Finlay-Albarrn. Dra. Dulce Mara Calvo Barbado
Especialista de II Grado en Farmacologa. Asistente de Farmacologa.
Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Salvador Allende. Centro para el
desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Dra. Mara Aida Cruz Barrios
Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de
Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Miguel Enrquez. Mster
en Farmacoepidemiologa. Centro para el desarrollo de la
Farmacoepidemiologa. Dr. Jos Luis Domnguez Caballero Especialista
de II Grado en Farmacologa. Profesor Auxiliar. Facultad de Ciencias
Mdicas Finlay- Albarrn. Diplomado en Farmacoepidemiologa. Centro
para el Desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Dra. Ariana Fernndez
Garca Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar.
Mster en Economa de la Salud. ISCM de la Habana. Dr. Juan Antonio
Furones Mourelle Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesor
Auxiliar de Farmacologa. Escuela Nacional de Salud Pblica. Mster en
Farmacoepidemiologa. Centro para el desarrollo de la
Farmacoepidemiologa. Dra. Marlene Garca Orihuela Especialista de II
Grado en Farmacologa. Especialista de II Grado en Geriatra.
Profesora Auxiliar. Investigador Auxiliar. Mster en Longevidad
Satisfactoria. Facultad de Ciencias Mdicas Gral. Calixto Garca
Iiguez. Dra. Mayra Levy Rodrguez Especialista de II Grado en
Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. ISCM de La Habana.
Laboratorios Bag, S.A. Dra. Mara del Carmen Martnez Torres
Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de
Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Salvador Allende. Dra.
Caridad Pea Fleites Especialista de II Grado en Farmacologa.
Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas 10
de Octubre. ISCM-H, Cuba. Dra. Mara de los Angeles Pea Machado
Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de
Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Julio Trigo Lpez. Mster en
Enfermedades Infecciosas. Instituto Finlay: Centro de Investigacin
y Produccin de vacunas. Dra. Nuvia Prez Cruz Especialista de II
Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad
de Ciencias Mdicas Dr. Salvador Allende. Autores
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6. Lic. Mara Luisa Sosa Hernndez Licenciada en Enfermera.
Asistente. Facultad de Ciencias Mdicas Gral. Calixto Garca Iiguez.
Hosp. Comandante Manual Fajardo. Dra. Nancy Yod Ferral Especialista
de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa.
Facultad de Ciencias Mdicas 10 de Octubre. ISCM-H, Cuba. Dra.
Alicia Zapata Martnez Especialista de II Grado en Farmacologa.
Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr.
Enrique Cabrera. Dr. Luis Enrique Salazar Domnguez Especialista de
II Grado en Farmacologa. Profesor Auxiliar. Facultad de Ciencias
Mdicas Dr. Enrique Cabrera. Centro para el desarrollo de la
Farmacoepidemiologa. http://MedicoModerno.Blogspot.com
7. Prefacio La elaboracin de este libro tiene como finalidad
ofrecer un texto bsico apropiado, acorde con los objetivos de
enseanza y los programas de estudios para la formacin de enfermeros
o enfermeras. Adems, ofrece una oportunidad para que aquellos que
han terminado sus estudios de pregrado puedan actualizarse sobre
los avances recientes en Farmacologa y as adquirir los principios
bsicos necesarios para el manejo de medicamentos en la prctica
cotidiana. Consta de 28 captulos; en los 5 primeros se desarrollan
los temas de generalidades de la Farmacologa. En los captulos
siguientes se explican las caractersticas farmacolgicas de los
medicamentos usados en enfermedades producidas por agentes
biolgicos, que pueden afectar al hombre; frmacos empleados en el
tratamiento del dolor y en enfermedades que afectan los diferentes
aparatos y sistemas del organismo. Como aspecto novedoso, al final
de cada uno de estos captulos se destacan aquellos elementos de los
medicamentos, a tener en cuenta en el Proceso de Atencin en
Enfermera. Los autores confan en que este libro de texto de
Farmacologa sea de gran utilidad a estudiantes y profesionales que,
por vocacin, se dedican al cuidado, atencin y administracin de
medicamentos a personas enfermas. Ellos dirn si el esfuerzo
realizado ha logrado este propsito. Colectivo de autores
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8. Contenido Parte I. Farmacologa general Captulo 1.
Generalidades. Farmacologa y el Proceso de atencin en enfermera
(PAE) / 1 Captulo 2. La administracin de los medicamentos y sus
formas farmacuticas/ 5 Captulo 3. Farmacodinamia y farmacocintica/
20 Captulo 4. Farmacologa del sistema nervioso autnomo y mediadores
qumicos/ 31 Captulo 5. Reacciones adversas, farmacovigilan- cia e
interacciones medicamentosas/ 52 Parte II. Frmacos para las
enfermedades producidas por agentes biolgicos Captulo 6.
Generalidades de antimicrobianos. Antibacterianos/ 89 Captulo 7.
Antimicrobianos en enfermedades
producidaspormicobacterias:tuberculosisylepra/115 Captulo 8.
Frmacos antivirales y SIDA/ 129 Captulo 9. Frmacos antimicticos/
146 Captulo 10. Frmacos antiparasitarios/ 160 Parte III. Frmacos
para el tratamiento del dolor Captulo 11. Farmacologa del dolor/
179 Parte IV. Frmacos para el tratamiento de enfermedades
cardiovasculares Captulo 12. Frmacos utilizados en el tratamiento
de la insuficiencia cardiaca / 193 Captulo 13. Frmacos empleados en
el tratamiento de la hipertensin arterial / 213 Captulo 14. Frmacos
utilizados en el tratamiento de la angina de pecho / 229 Captulo
15. Frmacos hipolipemiantes / 247 Captulo 16. Frmacos antiarrtmicos
/ 258 Parte V. Frmacos para el tratamiento de enfermedades de la
sangre y trastornos de la coagulacin Captulo 17. Antianmicos.
Factores de crecimiento hematopoyticos / 267 Captulo 18. Frmacos en
la teraputica de enfermedades tromboemblicas/ 275 Parte VI. Frmacos
que actan en el aparato respiratorio Captulo 19. Frmacos
antiasmticos / 285 Captulo20.Antitusgenos,mucolticosy expectorantes
/ 300 Parte VII. Frmacos que actan en el tracto gastrointestinal
Captulo 21. Frmacos para el tratamiento de enfermedades
relacionadas con la secrecin de cido clorhdrico y los trastornos de
la motilidad del aparato digestivo/ 303 Parte VIII. Frmacos que
actan en el sistema endocrino Captulo 22. Hormonas y frmacos que
modifican sus acciones/ 321 Parte IX. Frmacos que actan en el
sistema nervioso Captulo 23. Psicofrmacos / 351 Captulo 24. Frmacos
empleados en la enfermedad de Parkinson / 376 Captulo 25. Frmacos
para el tratamiento de los desrdenes convulsivos / 385 Captulo 26.
Anestsicos generales/ 399 Parte X. Otros temas Captulo 27. Vacunas/
409 Captulo 28. Citostticos/ 432 ndice alfabtico / 443
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9. Generalidades. Farmacologa y el Proceso de Atencin en
Enfermera (PAE) 1 Aspectos histricos de la farmacologa El uso de
remedios para curar o aliviar las enfer- medades es tan antiguo
como la humanidad, el hombre ha tratado de mitigar el dolor desde
la Edad de Piedra con el empleo de plantas o sustancias de origen
animal, unido a ritos mgicos, que tenan un componente psicolgico
fuerte. Las escrituras ms antiguas se encontraron en Mesopotamia,
en tablillas de arcilla. En Egipto, la informacin se acumulaba en
papiros y monumentos. En 1974 fue descubierta la biblioteca del
Palacio Real de Elba, con 20 000 tablillas con informacin de los
tratamientos y medicamentos usados en la poca. En la historia, hubo
grandes hombres que influyeron en el desarrollo posterior de la
Medicina, como Asclepio o Esculapio, dios de la Medicina griega, e
Imhotep, de la egipcia. Hipcrates de Cos, en Grecia (460-307
a.n.e.), fue contemporneo con Pericles, Empdocles, Scrates y Platn,
a los que se les atribuye una vasta obra de 53 libros llamados
Corpus Hipocraticum. Se considera que Hipcrates liber la medicina
de la mstica, basndose en una teraputica racional. El trmino
preparaciones galnicas se debe a la influencia de Galeno, mdico de
gladiadores que vivi entre 129-200 n.e. En 1498 se public en Italia
el primer libro europeo que legislaba la preparacin de frmacos. En
los siglos XVII y XVIII ocurrieron otros acontecimientos notables
que determinaron el desarrollo de la especialidad, como fue el
inicio de estudios toxicolgicos. El desarrollo del campo de la
Qumica en el siglo XIX, permiti un rpido ascenso en la investigacin
de la Farmacologa. Basada en la investigacin y apoyada en el
desarrollo tecnolgico y cientfico, la Farmacologa experiment un
gran desarrollo en el siglo XX, donde surgieron muchos frmacos. El
mundo farmacoteraputico futuro se ver sin dudas revolucionado por
la ingeniera gentica y la biotecnologa. Conceptos bsicos
Farmacologa. Procede de las voces griegas: farmacon, que significa
frmaco, medicina o veneno y logos, que significa estudio o tratado.
La farmacologa es la ciencia que estudia las propiedades de las
drogas o compuestos qumicos que tienen accin sobre la materia viva,
relacionada con la medicina y otras ciencias. En su sentido ms
amplio, comprende el conocimiento de la historia, origen,
propiedadesfsicasyqumicas,lapresentacin,losefectos
bioqumicosyfisiolgicos,losmecanismosdeaccin,la absorcin, la
distribucin, la biotransformacin y la excrecin, as como el uso
teraputico y de otra ndole de los frmacos. Frmaco o medicamento.
Todo agente qumico destinado al uso humano o animal. La Organizacin
Mundial de la Salud define el frmaco a toda sustancia Parte I
Farmacologa general Captulo 1 Generalidades. Farmacologa y el
Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) Lic. Mara Luisa Sosa Hernndez
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10. 2 Farmacologa general que puede utilizarse para la curacin,
diagnstico, prevencin o alivio de enfermedades en el hombre y otros
animales. A los frmacos usualmente se les reconoce por 3 nombres:
1. De patente o nombre comercial registrado: es el que le da el
fabricante, un compuesto puede ser manufacturado por distintas
compaas farmacuticas, con numerosas y diferentes marcas registradas
o nombres comerciales. 2. El oficial, genrico o DCI (denominacin
comn internacional): es el nombre que recibe en las publicaciones
oficiales, por lo general, se lo asigna la compaa o persona que lo
inventa. 3. Nombre qumico: es una descripcin de sus constituyentes
qumicos y suelen ser difciles de recordar. Actualmente crece la
tendencia de usar los nombres genricos, pues evita confusin entre
productos similares de diferentes compaas farmacuticas. La
utilizacin de los medicamentos no est exenta de riesgos para la
salud y es necesario alcanzar conocimientos para minimizarlos y
evitar iatrogenias e inclusive la muerte. La farmacologa abarca
diversos campos, dentro de ellos debemos destacar la toxicologa y
la farmacovigilancia, dada su relacin con los efectos nocivos de
los frmacos Toxicologa. Estudia los efectos nocivos que aparecen
consecutivos a la utilizacin teraputica de las drogas. Tambin se
ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir
la vida o daar la salud a partir de su origen, caractersticas
qumicas y toxicidad, a nivel de diferentes rganos.
Farmacovigilancia. Es el conjunto de las actividades destinadas a
identificar y valorar los efectos del uso agudo y crnico de los
tratamientos farmacolgicos en poblaciones o en subgrupos de stas.
Por lo tanto, comprende el estudio de todos los efectos, deseables
o indeseables, pero en la prctica se tiende a fijar la atencin en
los indeseables porque desde la antigedad se conoce que todo frmaco
es potencialmente un txico. Importancia de la farmacologa
enenfermera La farmacologa es una de las disciplinas rela- cionadas
con la prctica de la enfermera. La utilizacin y aplicacin de la
teraputica medicamentosa constituye para el personal de enfermera,
una de las mayores responsabilidades que asume en su interaccin con
el paciente, ya que es una tarea permanente la administracin de los
medicamentos indicados por el mdico, por lo que es fundamental
conocer la naturaleza y el origen de los frmacos, su mecanismo de
accin, las reacciones adversas, precauciones e interacciones
medicamentosas, su dosificacin, su forma de presentacin, y vas de
administracin. Es tambin parte de su responsabilidad educar al
paciente y familia sobre el consumo racional de medicamentos y
combatir la automedicacin. Histricamente se han empleado diversos
medicamentos para tratar enfermedades, pero en los ltimos aos ha
aumentado de manera considerable su variedad en el mercado
farmacutico. Los enfermeros y enfermeras tienen el deber de
mantenerse actualizados al respecto. En nuestro pas, a partir del
ao 2003, se confeccion, por el Centro para el desarrollo de la
Farmacoepidemiologa, el Formulario Nacional de Medicamentos que
incluye los frmacos contenidos en nuestro cuadro bsico de
medicamentos. Todos los aspectos antes mencionados hacen
imprescindible la necesidad de articular esta funcin dentro del
Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) al sistematizar la atencin
global del paciente, estableciendo pautas programadas para impedir
errores, ya que en l se combinan todos los cuidados de un nico
sistema que coordina la actuacin profesional. Relacin de la
farmacologa con el Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) El Proceso
de atencin en enfermera constituye la estrategia de actuacin del
enfermero o enfermera y se basa en la aplicacin del mtodo
cientfico. Consiste en una serie de acciones sealadas, pensadas
para cumplir el objetivo de la enfermera: brindarle al paciente un
cuidado total y proporcionarle, con calidad la asistencia de
enfermera que la situacin exija para llevarlo de nuevo al estado de
bienestar y en esto tiene gran importancia la administracin de
medicamentos, por ser una funcin de enfermera que depende de las
indicaciones o prescripciones del mdico, porque el enfermero o
enfermera necesitar habilidades que se desglosan en 3 etapas. Es
necesario aclarar que el proceso funciona como un todo integrado,
en el cual las etapas se interrelacionan y son independientes y
recurrentes (Fig. 1.1). http://MedicoModerno.Blogspot.com
11. Generalidades. Farmacologa y el Proceso de Atencin en
Enfermera (PAE) 3 Valoracin Etapa de recogida de informacin sobre
el paciente, la familia y la comunidad, que permita disponer de un
perfil de medicacin o mapa objetivo sobre los antecedentes
medicamentosos y actuales del paciente, con el objetivo de
identificar las necesidades, problemas, preocupaciones o respuestas
humanas, para brindar una atencin de enfermera con calidad. Los
datos se recogen de forma sistemtica, utilizando la entrevista, la
exploracin fsica, los resultados de laboratorio, historia clnica y
otros. Tal valoracin requiere el uso de los sentidos de la visin,
audicin, tacto y olfato, as como las tcnicas y habilidades
apropiadas del enfermero. Es necesario crear una buena comunicacin
para lograr empata, respeto, aceptacin, profesionalidad y saber
escuchar, siendo flexibles, la adaptacin de cada situacin para
obtener informacin esencial. El interrogatorio comprende:
Antecedentes farmacolgicos Uso de frmacos anteriores. Medicamentos
que toma habitualmente bajo indicacin mdica. Automedicacin. Qu
frmacos ha usado y por qu. Conocimiento sobre el tratamiento, si lo
interioriza o no. Historia de alergia o efectos adversos de medica-
mentos utilizados. Dificultades asociadas en algn sistema. Ejemplo:
digestivo (deglucin, eliminacin). Perfil de medicacin Si conoce el
tratamiento actual, precauciones, reacciones adversas que pueden
aparecer. Cmo debe administrrselo: dosis o cantidad, vas de
administracin, horarios. Necesidades humanas afectadas Se
identifican las necesidades que tiene dificultad, como por ejemplo:
alimento (si tiene anorexia), eliminacin (si tiene vmitos,
diarreas, orina poco), dolor (tipo, caractersticas, intensidad,
alivio). Despus que estos pasos se hayan completado, el enfermero o
enfermera ser capaz de hacer un diagnstico de enfermera,
relacionado con el consumo de medicamentos, teniendo en cuenta las
necesidades afectadas que pueden ser, por ejemplo: Manejo
inefectivo del rgimen teraputico personal. Dficit de conocimiento.
Negacin ineficaz. Incumplimiento del tratamiento medicamentoso. Los
diagnsticos para cada paciente varan segn las necesidades
afectadas, el estado y evolucin del mismo. Intervencin
Planificacin: consiste en la utilizacin de habilidades para escoger
la ruta de accin ptima con la finalidad de resolver el problema. Se
establecen los pasos a seguir para el cuidado del paciente, a travs
del plan de cuidados, que sirve de gua para cada uno de los
problemas o diagnsticos relacionados con la administracin de
medicamentos, comprende los aspectos como: Fig. 1.1. En este crculo
se representa el Proceso de Atencin de Enfermera. Iniciando, desde
el crculo central: I Valoracin, con los antecedentes farmacolgicos
y el perfil de medicacin; II Intervencin, con el plan de cuidados,
administracin de medicamentos y educacin sanitaria y la etapa III
Evaluacin, con el resultado de la teraputica medicamentosa, efectos
adversos de los medicamentos, recomendaciones y modificaciones del
plan de accin. http://MedicoModerno.Blogspot.com
12. 4 Farmacologa general Verificar la indicacin mdica.
Asegurarse de la va de administracin. Comprobar la dosis indicada y
la dosificacin del frmaco. Revisar la fecha de vencimiento,
caducidad (lote). Clculo de la dosis (si se requiere de alguna
conver- sin). Preparacin y manipulacin correcta del medica- mento.
Evaluar el sitio o regin de administracin del medicamento.
Ejecucin: requiere un conocimiento pleno de los estados de
valoracin y planificacin. En el acto de cumplir una prescripcin
mdica, consiste en: Administrarelmedicamentosegnlavaseleccionada
aplicando las medidas de asepsia y antisepsia. Anotar en historia
clnica todo lo ocurrido. Educacin sanitaria: consiste en orientar o
sealar al paciente y familia acerca del tratamiento o medicamentos
a usar, teniendo en cuenta: Tipo de medicamento, su color,
caractersticas. Dosificacin del medicamento. Dosis que debe usar.
Horario en que debe administrarse. Precauciones en cuanto al sitio
de administracin. Conservacin del medicamento. Ejemplo se guarda en
fro o frasco color mbar. Explicar los posibles efectos o reacciones
adversas. No administrar ningn medicamento sin indicacin mdica.
Evaluacin Se trata de determinar la actividad del plan y alterarlo
segn sea necesario. Incluye aspectos como: Evaluar o comprobar los
efectos teraputicos del medicamento. Detectar aparicin de
reacciones adversas. Hacer alguna recomendacin o variacin del plan
de accin si fuera necesario. Bibliografa Cleveland, L., D.S.
Aschenbrenner, S.J. Venable y J.A.P. Yansen (1999): Nursing
Management in Drug Therapy. Lippincott, Philadelphia, 1114 pp.
Hardman, J.G., L.E. Limbird y A. Goodman Gilman, eds. (2001):
Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica
[traducido del ingls]. Editorial Mc Graw-Hill Interamericana,
Mxico, 10 ma. Ed., (2003), tomo 1, 1070 pp. Iyer, P.W., B.J.
Taptich y D. Bernocchi-Losey (1997). Proceso y Diagnstico de
Enfermera. McGraw-Hill Interamericana, Philadelphia. 3ra. Ed., pp.
38-44. Levy Rodrguez, M. (2002): Farmacologa. Su historia y
desarrollo. En Farmacologa General (Morn-Levy, comps.), Editorial
Ciencias Mdicas, Ciudad de la Habana, Cuba, pp. 1-18. McKenry, L.M.
y E. Salerno (2001): Mosbys Pharmacology in Nursing. Mosby,
Missouri, 1324 pp. Pradillo Garca, P. (2003): Farmacologa en
Enfermera. Editorial Difusin Avances de Enfermera, Madrid, 534pp.
Smeltzer, S.C. y B.G. Bare (1996): Enfermera Mdicoquirrgica; de
Brunner y Suddarth [traducido del ingls]. McGraw-Hill
Interamericana, Mexico, 8va. Ed., (1998), Vol.I, pp. 26-36.
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13. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
5 El profesional de enfermera ocupa gran parte de su jornada
laboral en la administracin de medicamentos, para ello, en la
valoracin debe explorar el sitio de administracin adecuado y las
dificultades que pueda presentar el paciente; en la intervencin
debe verificar la indicacin, hacer conversiones si fuera necesario
para el clculo de la dosis, planificar un horario aceptable,
realizar la dilucin y preparacin del frmaco, para finalmente poder
ejecutar la accin de forma ptima. Como parte de la educacin al
paciente en muchas ocasiones debe orientarlo para que el mismo
consuma correctamente en su hogar los frmacos indicados por el
mdico. El presente captulo se referir a los conceptos esenciales
para garantizar que la administracin de medicamentos cumpla su
cometido al lograr los objetivos teraputicos que se persiguen de
los tratamientos farmacolgicos. Es muy importante que el
medicamento indicado sea el adecuado, pero no vale de nada si no se
administra correctamente. Se tratarn adems algunos elementos
necesarios para situaciones especiales que se presentan al personal
de enfermera en relacin con este tema. En el sector farmacutico el
trmino medicamento tambin se define como una o varias sustancias,
simples o compuestas, preparadas para su uso medicinal, tanto si
proceden del reino mineral, vegetal o animal, como si se trata de
productos sintticos, dispuestos en envases, despus de haber pasado
por manipulaciones galnicas o industriales, controles adecuados,
inscriptos en los registros farmacuticos y autorizados para ser
dispensado al pblico. Para que el principio activo de un
medicamento pueda ser administrado a un paciente en la dosis y por
el tiempo necesario debe preparase una formulacin o forma
farmacutica; estas de acuerdo a su aspecto fsico pueden ser slidas,
semislidas, liquidas o gaseosas, contienen adems otras sustancias
auxiliares, tambin llamados vehculos, excipientes o aditivos, los
cuales no poseen actividad teraputica pero tienen diversas
funciones como: Modificar los caracteres organolpticos (color,
sabor yolor). Estabilizar el medicamento, evitando su deterioro a
corto plazo. Facilitar la llegada del medicamento al sitio de
absorcin. Algunas formas farmacuticas se preparan siguiendo las
instrucciones descritas en las farmaco- peas y se les denomina
galnicas; otras se elaboran en la industria farmacutica, por lo que
reciben el nombre de formas industriales. Existen formas
farmacuticas de preparacin extempornea que consisten en una parte
slida y otra lquida que deben mezclarse y, debido a su escasa
estabilidad, administrarse dentro de un lapso de tiempo
determinado. Ejemplo: penicilina cristalina. Otra variante son las
asociaciones a dosis fijas, donde una formulacin contiene 2 o ms
principios activos, su uso solo se recomienda cuando su eficacia
supera Captulo 2 Administracin de los medicamentos y sus formas
farmacuticas Dra. Mara de los ngeles Pea Machado
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14. 6 Farmacologa general la administracin de los mismos por
separado. Ejemplo: cotrimoxazol, levodopa-carbidopa. Los
medicamentos, aunque se hayan preparado en formulaciones como se
vio anteriormente, pueden sufrir
descomposicinporlahumedad(higroscpicos),elcalor (termolbiles), la
luz solar (fotosensibles), o evaporarse (voltiles). Tambin pueden
contaminarse por microorga- nismos, algunos constituyen verdaderos
medios de cultivo, un ejemplo de ello son los frascos de
seroalbmina, plasma, hidrolizado de protenas o soluciones de
aminocidos no deben administrarse despus de 4 h de perforado y los
de dextrosa despus de 12 h. Para evitar su contaminacin se guardan
en envases bien tapados; hay 2 tipos de envases: el interior (est
en contacto con el medicamento) y el exterior (contiene al envase
interior). Estos identifican el medicamento por su nombre y el
lote, nmero de serie que identifica el conjunto de envases finales
(llenos y hermticamente sellados), provenientes de un volumen mayor
del producto medicamentoso, preparado y distribuido homogneamente
en una sola seccin de trabajo.Adems, en ellos se indica la fecha de
vencimiento, de expiracin o de caducidad, que es el tiempo de vida
til de un medicamento a partir de su fecha de fabricacin, siempre
que se mantengan las condiciones de almacenamiento recomendadas, es
decir, se especifica el mes y ao lmite hasta los que se puede usar.
Esta fecha es vlida mientras el producto est almacenado en su
frasco o estuche original sin abrir, una vez abierto el envase el
frmaco debe consumirse en un corto plazo. Al rebasar la fecha de
vencimiento, el medicamento puede deteriorarse, cambiar su potencia
o provocar efectos secundarios, ej. las tetraciclinas provocan el
sndrome de Fanconi. A veces, el deterioro se puede reconocer a
simple vista, pero lamentablemente no siempre es as; puede
manifestarse por el cambio de su aspecto: color, olor, aparicin de
manchas, fraccionamiento, precipi- tados, etc. Como se mencion
anteriormente, los medicamentos pueden alterarse por la exposicin a
la luz, un exceso de calor, de fro o de humedad, por ello en los
envases tambin aparecen las condiciones que se requieren para su
conservacin y almace- namiento. Vasdeadministracin Cuando existe la
necesidad de indicar un trata- miento farmacolgico, debe definirse
a travs de cul va se va administrar el medicamento para obtener el
efecto deseado, en esta eleccin van a influir varios factores como
la edad del paciente, las caractersticas de la enfermedad (si es
grave o no y si es aguda o crnica) y las formas farmacuticas
disponibles del medicamento. Usualmente, los frmacos se administran
al organismo con el propsito de obtener un efecto teraputico local
o tpico (en el sitio de aplicacin) o sistmico (en un sitio
diferente al de aplicacin); sin embargo, la va usada no siempre
define el resultado teraputico, como puede ocurrir en las
siguientes situaciones: Al aplicar anestsicos locales por va
subcutnea parasuturarunaheridaolaadministracindeinsulina por la
misma va para tratar la diabetes mellitus. Con la administracin
rectal de supositorios de glicerina para promover la defecacin o de
supositorios de dipirona para tratar la fiebre. El efecto local de
los broncodilatadores inhalados, como el salbutamol en los
pacientes asmticos y el sistmico del oxgeno o los anestsicos
generales inhalados. Situaciones especiales Si el paciente va a
consumir el medicamento en su hogar, la enfermera debe: Ayudarlo a
planificar un horario aceptable para que cumpla con el tratamiento.
Si es anciano, verificar que puede leer las instrucciones o
escribrselas con letras grandes y legibles. En pacientes que tienen
enfermedades como la artritis o el parkinson, asegurarse de si
puede o no abrir el envase para poder cumplir lo que le han
prescrito, pero si el envase no ofrece seguridad y permite su
apertura sin dificultad, el medicamento debe ubicarse lejos del
alcance de los nios. A todos los pacientes se les debe orientar que
es un error guardar los medicamentos en la cocina o en el bao, por
ser lugares donde suele haber mayor calor y humedad. Recordar que
no se deben utilizar medicamentos vencidos, excepto si se emite una
orientacin oficial avalada por un grupo de expertos.
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15. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
7 En dependencia de la va utilizada para administrar un frmaco,
puede modificarse su efecto teraputico como ocurre con la lidocana,
que por va tpica y subcutnea se emplea como anestsico local, sin
embargo, por va intravenosa puede ser utilizada como antiarrtmico.
Las vas de administracin se pueden agrupar en: Entrica: a travs del
tubo digestivo. Parenteral: utilizando inyecciones. Inhalatoria: a
travs de las vas respiratorias. Cutnea: a travs de la piel, para
ejercer su accin tpica. Mucosas: en las mucosas de los orificios
naturales, exceptuando los del tubo digestivo. Percutnea: a travs
de la piel, para ejercer su accin en otro sitio. Va entrica La
entrada del medicamento al organismo se produce a travs del tubo
digestivo, esta va incluye la administracin oral o bucal, la
sublingual y la rectal. Administracinoral Es la forma ms fisiolgica
de introducir sustancias medicamentosas en el organismo, se
administra por la boca e implica su deglucin. La mayor parte de los
frmacos se absorben en el intestino delgado, algunos pueden
absorberse en el estmago y en el colon, y en pocos casos la
absorcin es escasa o nula, pero se administran porque se persigue
un efecto local a nivel del tracto gastrointestinal. Ventajas: Es
una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa, segura y econmica. En la
mayora de los casos permite la autoadmi- nistracin del preparado
farmacutico, porque no requiere de tcnicas especiales para su
aplicacin. En caso de sobredosis, parte del medicamento que
permanezca en el estmago puede eliminarse mediante lavado gstrico.
Desventajas: No puede emplearse en caso de urgencia o cuando se
requiera un efecto rpido, porque el efecto del medicamento no
aparece rpidamente. Algunos medicamentos tienen sabor desagradable
o producen irritacin. Debe especificarse la relacin con las
comidas, ya que los alimentos pueden modificar, aumentando o
disminuyendo, la absorcin de muchos medica- mentos. Algunos
medicamentos son destruidos por los jugos digestivos o inactivados
en su paso a travs de la mucosa intestinal y a travs del hgado
(efecto de primer paso). No se puede emplear en caso de personas
con vmitos, alteracin de la conciencia, con dificultades en la
deglucin o peligro de broncoaspiracin. Para la administracin oral
las formas farmacuticas se agrupan en formas orales lquidas y
slidas. En la Fig. 2.1, se muestran formas farmacuticas para la va
oral. Formas orales lquidas: Solucin Extractos Emulsin Elixir
Suspensin Tinturas Jarabe Gotas En las soluciones, las partculas
disueltas en el vehculo no se pueden observar, ya que estn
mezclados homogneamente. Fig. 2.1. Formas farmacuticas para la va
oral. http://MedicoModerno.Blogspot.com
16. 8 Farmacologa general Las emulsiones y las suspensiones
contienen una fase no disuelta observable de aspecto turbio o
lechoso, esa fase es lquida en la emulsin y slida en la suspensin.
Si la suspensin es muy densa se le denomina magma o leche y cuando
las partculas estn hidratadas se les llama gel. Las suspensiones o
emulsiones deben agitarse hasta que tenga un aspecto uniforme, de
lo contrario se administrarn dosis insuficientes o excesivas. Un
jarabe es una solucin acuosa concentrada ms del 80 % de sacarosa y
agua en cantidad suficiente para 100 mL, se utilizan como
correctivos del sabor o para mantener en suspensin slidos
insolubles. Los extractos son concentrados de principios activos de
sustancias naturales, incluyen los elxires y las tinturas. En los
primeros, el vehculo del principio activo es hidroalcohlico,
generalmente con un 25 % de alcohol edulcorado, para enmascarar el
olor y sabor de algunos medicamentos. Las tinturas contienen ms de
un 50 % de alcohol. Tambin existen las gotas orales, donde el
principio activo est ms concentrado. Los fitoteraputicos o
medicamentos herbarios suelen administrase en extractos acuosos
como infusiones, cocimientos o decocciones, maceraciones y
tinturas. En las infusiones se aade el material vegetal,
fundamentalmente las partes blandas como el follaje, previamente
lavado al agua hervida, por ejemplo tilo. No sucede lo mismo en las
decocciones o cocimientos, a los que se agregan las partes duras
del material vegetal, como tallos, cortezas, races y semillas, se
hierven en agua por 5 a 10 min, en ambos casos se tapa, se deja
refrescar y despus se filtra. Los apifrmacos se preparan teniendo
como base la miel o la jalea real. Formas orales slidas:
Comprimidos Granulados Cpsulas Liofilizados Polvos Los comprimidos
contienen uno o varios principios activos, pueden estar destinados
a ser deglutidos, masticados o disueltos lentamente en la boca, con
el objetivo de actuar localmente sobre la mucosa o a disolverse
previamente en agua efervescente, algunos pueden venir ranurados
para ser fraccionados. Las grageas son comprimidos recubiertos con
azcar o un polmero para enmascarar el sabor y olor o proteger al
principio activo, suelen ser ms fciles de deglutir. Los comprimidos
con cubierta entrica pueden resistir la accin del pH cido de las
secreciones del estmago, para pasar al intestino delgado, donde
despus de desintegrarse deben absorberse. Las cpsulas pueden ser
rgidas o duras, constan de dos medias cpsulas cilndricas que se
cierran por encajado de ambas y contienen al principio activo. Las
blandas son muy empleadas para la administracin de lquidos oleosos,
tienen una cubierta de una sola pieza de diferentes formas, si son
redondas se denominan perlas. En la Fig. 2.2, se pueden observar
cpsulas y compri- midos para la va oral. Los polvos y los
granulados se usan para preparar soluciones extemporneas, tienen la
desventaja de errores en la dosis; si se mezclan con un lquido y no
se disuelven bien, se incrementa el error. Los comprimidos, grageas
y cpsulas rgidas pueden ser de liberacin inmediata o retardada
cuando contienen sustancias auxiliares que modifican la
velocidadoelsitiodeliberacindelosprincipiosactivos. Tienen la
ventaja de que los intervalos de administracin se acortan o
prolongan, de acuerdo a las necesidades del paciente. Situaciones
especiales La administracin de medicamentos por va oral suele
requerir una tcnica especializada ms compleja, si el paciente tiene
una fractura de mandbula, sonda nasogstrica o gastrostoma. Los
comprimidos con cubierta entrica no deben administrarse con leche o
sustancias alcalinizantes porque se pueden desintegrar
prematuramente en el estmago y no cumplir el objetivo de que este
proceso ocurra en el intestino delgado, donde debe absorberse el
principio activo. Fig. 2.2. Cpsulas y comprimidos para la va oral.
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17. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
9 Las formulaciones orales de liberacin soste- nida no deben
fraccionarse porque pierden su actividad farmacolgica. Algunos
medicamentos, como las tetraciclinas, se deben administrar 1 h
antes o 2 h despus de consumir alimentos, porque de lo contrario se
afecta su absorcin. Sin embargo, en otros, los alimentos pueden
aumentarla o no modificarla. Los preparados que contienen
soluciones hidroalcohlicas se deben evitar si el paciente tiene
antecedentes de haber superado una dependencia alcohlica o est en
tratamiento con disulfiram. En los pacientes diabticos no es
recomendable administrar jarabes. Si la formulacin tiene un sabor
desagradable: Deben buscarse alternativas para su enmas-
caramiento, sobre todo en nios, pero debe verificarse previamente
si son compatibles. Se puede orientar al paciente que chupe hielo
antes de ingerirlo lo que anestesia las papilas gustativas o
enfriar el medicamento, si esto no lo altera. Indicar un enjuague
despus de tomar el medicamento o que consuma algo dulce, como miel
o un caramelo. Administracinsublingual Consiste en la colocacin del
medicamento debajo de la lengua, donde debe mantenerse el mayor
tiempo posible sin tragar saliva hasta su absorcin, no debe
deglutirse para obtener el efecto deseado. Al ser esta un rea muy
vascularizada, se produce una buena absorcin de los medicamentos
muy liposolubles; por otra parte, el sistema venoso de la boca
drena en la vena cava superior, por lo que se evita la
biotransformacininicialquereducelabiodisponibilidad de algunos
frmacos cuando stos se administran por va oral (efecto del primer
paso). Se utiliza para administrar nitroglicerina en pacientes con
angina y para los remedios homeopticos, estos ltimos forman parte
de la medicina tradicional o complementaria y se preparan a partir
de sustancias de origen animal o vegetal, a altsimas diluciones.
Ventajas: Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa. Permite la
autoadministracin del medicamento. El efecto es ms rpido que por va
oral. Si el efecto es muy intenso, puede eliminarse el medicamento
de la boca. Desventajas: Slo pueden administrarse medicamentos
liposolubles para garantizar el efecto deseado, a partir de la
absorcin de pocas molculas. Algunas caractersticas fsico-qumicas de
los frmacos, como acidez, mal sabor y otras, limitan el nmero de
medicamentos que se administran por esta va. Para la administracin
sublingual, las formas farmacuticas utilizadas son los comprimidos,
las gotas y los aerosoles. Administracin rectal Por esta va se
coloca el medicamento en el interior del recto. Se emplea con el
objetivo de ejercer accin local, como es el caso de los anestsicos,
o producir efectos sistmicos despus del proceso de absorcin, por
ejemplo medicamentos antipirticos; pero tambin es empleada para
provocar por va refleja la evacuacin del colon, una muestra de ello
son los supositorios de glicerina. Es una va por la que adems se
administran productos para hacer estudios radiolgicos contrastados.
La absorcin es rpida, ya que en esta zona existe una rica
vascularizacin, aunque no es tan regular ni completa como en la va
oral, debido a que la superficie de absorcin es ms reducida y puede
afectarse la disolucin de las formulaciones slidas. A esto se suma
que las heces presentes en el recto tambin dificultan el proceso de
absorcin y si el paciente no retiene el medicamento o si el
medicamento provoca la defecacin, esta se interrumpe. Por otro
lado, los microorganismos presentes pueden producir la degradacin
local del frmaco. El hecho de que las venas hemorroidales
inferiores drenen hacia la vena cava inferior hace que se evite
parcialmente el efecto del primer paso heptico. Ventajas: La
absorcin es ms rpida que por va oral, especialmente para las
preparaciones lquidas. No es dolorosa. Puede emplearse en
situaciones en que la va oral no se pueda utilizar, como es el caso
de medicamentos que se destruyen en el estmago y/ o intestino,
casos en que este rgano est lesionado (gastritis, lceras), en
pacientes con vmitos o inconsciencia.
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18. 10 Farmacologa general Va parenteral Este trmino incluye
todas las vas de administracin que requieran una inyeccin o
canalizacin para introducir el frmaco en el organismo, atravesando
una o ms capas de la piel. Existen varias categoras principales de
inyeccin parenteral, las de empleo ms comn: intravenosa o
endovenosa, intramuscular, subcutnea o hipodrmica e intradrmica y
otras de uso en situaciones especiales: intratecal, epidural,
intraarterial, intraarticular, intraperitoneal, intrasea. En la
tabla 2.1, se presentan los tipos de agujas ms empleadas en la
administracin de los tratamientos parenterales. El calibre se
refiere al dimetro de la aguja y viene medido en "nmeros G": a
mayor calibre, menor "nmero G". La longitud variar segn el nmero de
capas de tejido a atravesar: a mayor nmero de capas, mayor longitud
de la aguja. Su eleccin tambin estar condicionada por el tipo de
paciente a tratar: adultos, lactantes, escolares, adultos con poca
masa muscular, etc. El bisel habla del ngulo de la punta de la
aguja, que es el que va a determinar el tipo de corte que se
producir en el momento en el que se atraviese la piel o la mucosa.
El bisel puede ser largo (la aguja es ms puntiaguda), medio o corto
(la aguja es menos puntiaguda, con un ngulo de 45). Las formas
farmacuticas destinadas a estas vas reciben el nombre de
inyectables y se envasan en recipientes que tienen diferentes
capacidades como ampolletas, bulbos y frascos de suero. En la Fig.
2.4, se pueden observar formas farmacuticas para la va parenteral.
Ventajas: Es la forma ms precisa de administracin de medicamentos,
ya que permite conocer con exactitud la cantidad de medicamento
administrada. Desventajas: La absorcin es irregular e incompleta.
No es cmoda como la va oral. En casos de fisura anal o hemorroides
inflamadas, se dificulta o impide el empleo de esta va. En
pacientes con diarreas no se puede emplear.
Lasformasfarmacuticasdisponiblesparalavarectal son los
supositorios, las pomadas y los enemas. Los supositorios son
preparados de forma slida, en forma de huso o de bala constituida
por una base fusible a la temperatura natural del cuerpo que
contiene los principiosactivos.EnlaFig.2.3semuestransupositorios
para la va rectal. Las pomadas son formulaciones semislidas que
contienen el principio activo en una base apropiada; suelen
utilizarse en la mucosa anal, en patologas como las hemorroides y
fisuras anales. Los enemas son soluciones o dispersiones que pueden
contener o no frmacos, si lo contienen el objetivo es retener por
un tiempo el medicamento en el recto, lo cual no es necesario si
estn destinados a lograr la evacuacin intestinal. Fig. 2.3.
Supositorios para la va rectal. Tabla 2.1. Tipos de agujas ms
empleadas en la administracin de los tratamientos parenterales. Va
Longitud Calibre Bisel Intradrmica 95-16 mm 25-26 G (05 mm) Corto
Subcutnea 16-22 mm 24-27 G (06 mm) Medio Intramuscular 25-75 mm
19-23 G (08 mm) Medio Intravenosa 25-75 mm 16-21 G (09 mm) Largo
Aguja de carga 40-75 mm 14-16 G (1 mm) Medio Situaciones especiales
Un supositorio blando se adhiere al envoltorio y es ms difcil de
introducir en el recto, para aumentar la consistencia del
medicamento podemos colocarlo unos minutos en el fro. Aunque los
supositorios no deben fraccionarse; en caso de que haya que
administrar medio supositorio, hay que hacerlo en sentido
longitudinal, de esta forma la cantidad de principio queda ms
uniformemente distribuida. http://MedicoModerno.Blogspot.com
19. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
11 Su administracin no depende de la conciencia o juicio del
paciente. Es muy til cuando la va oral no puede emplearse o cuando
se trata de principios activos que no se absorben por esta va.
Desventajas: Es invasiva, por lo que puede provocar ciertos riesgos
al establecer una va de comunicacin con el exterior. Es costosa, ya
que requiere adems del medicamento de: antisptico, jeringuillas,
agujas, gasas o algodn, guantes y, si la va es la intravenosa, se
aadirn el equipo de perfusin, el torniquete y los sistemas de
fijacin. Todo el material debe ser desechable y aqul que precise
estar estril debe de venir envasado adecuadamente. Requiere de una
jeringuilla, una aguja, un personal para su aplicacin y de
condiciones aspticas que garanticen la seguridad del paciente. Es
dolorosa. En la Fig. 2.5, se muestra una representacin esquemtica
de algunas variantes de administracin parenteral y sus diferencias.
Fig. 2.5. Representacin esquemtica de algunas variantes de
administracin parenteral y sus diferencias. Fig. 2.4. Formas
farmacuticas para la va parenteral. Situaciones especiales Siempre
se deben leer las instrucciones para saber cmo se debe realizar la
mezcla, la cantidad de disolvente que se precisa, si se puede
desechar o no parte de ste, cul es su composicin, etc. Antes de
introducir la aguja en los envases multidosis, es importante
desinfectar el tapn adecuadamente. Si el paciente debe recibir
inyecciones parenterales repetidas, establezca un plan de rotacin
del sitio de administracin. Nunca debe desecharse directamente el
material usado en la va parenteral, agujas, vidrios rotos, etc.,
que puedan lastimar o pinchar, deben colocarse en un recipiente de
paredes rgidas. http://MedicoModerno.Blogspot.com
20. 12 Farmacologa general Administracinintravenosa Por esta va
el medicamento se introduce directa- mente en la circulacin
eliminando de esta forma el paso de absorcin, por lo que permite,
de forma rpida, obtener altos niveles del medicamento en sangre y
la hacen de eleccin en casos de urgencia. Los sitios de inyeccin
intravenosa, en orden de preferencia, incluyen a las venas de la
cara dorsal de las manos, la fosa antecubital de la mueca, de la
cara ventral del antebrazo, la subclavia, la yugular externa e
interna y las venas superficiales de las piernas y pies, aunque en
estos ltimos el riesgo de tromboflebitis y embolismo es mayor, por
lo que solo se usarn cuando otros sitios no pueden ser empleados.
En lactantes, las del cuero cabelludo, en el neonato la umbilical.
El sitio debe alternarse si los tratamientos son a largo plazo y
evitarse los puntos situados sobre las articulaciones. Ventajas: Es
el mtodo ms rpido para introducir un medicamento en la circulacin,
lo que permite obtener un inicio de accin inmediato. La entrada del
medicamento puede controlarse, se puede suspender su administracin
si aparecen efectos indeseables. La dosificacin es precisa,
garantiza niveles sanguneos constante del frmaco. Pueden
administrarse grandes volmenes a velocidad constante. Es til para
medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorcin
errtica por la va intramuscular (ejemplo: diazepam). Desventajas:
La administracin muy rpida puede conllevar a la aparicin de efectos
indeseables, que en muchos casos suelen ser graves o mortales,
debido a las altas concentraciones que se alcanzan en el plasma y
en tejido y el hecho de que una vez inyectado el medicamento no
puede retirarse de la circulacin. Si se produce extravasacin de
lquidos irritantes en tejidos extravasculares, pueden aparecer
efectos indeseables como inflamacin, dolor, necrosis. Puede
producirse fiebre por pirgenos. Se pueden producir
incompatibilidades si se mezclan varios productos. No se puede
emplear soluciones oleosas o suspensiones. La entrada accidental de
aire puede provocar un embolismo. Los preparados para esta va se
pueden administrar de 3 formas: infusin continua, infusin
intermitente o inyeccin directa intravenosa (bolo intravenoso). El
objetivo en la infusin continua es mantener una concentracin
plasmtica constante, puede hacerse mediante goteo o empleando una
bomba de infusin. La infusin intermitente se emplea en el caso de
frmacos inestables en solucin o cuando los niveles sricos o los
tisulares del frmaco no se alcanzan de modo adecuado si se
administra infusin continua. El objetivo del bolo intravenoso es
obtener rpi- damente el nivel requerido del frmaco en plasma;
siempre que sea posible debe utilizarse una vena distinta de la que
se est administrando una infusin y salvo excepciones debe
administrarse muy lentamente.
Lainfusincontinuaimplicamenosmanipulacinque la intermitente y
provoca menos irritacin que la inyeccin directa intravenosa. Si el
paciente debe recibir ms de un medicamento, le evita el dolor por
punciones venosas repetidas de sitios de inyeccin intravenosa, sin
embargo, si se mezclan medicamentos, surgen incompatibilidades por
lo que es recomendable emplear un solo frmaco por cada recipiente,
tampoco es conveniente para tratamientos a largo plazo. Situaciones
especiales El recipiente de una solucin para administrar por va
intravenosa debe tener visible los datos referentes al momento de
su preparacin, sus componentes (nombre comercial y concentracin y
nombre del paciente). La aminofilina en bolo intravenoso debe
administrarse muy lentamente en un tiempo no menor de 20 min, para
lograrlo es recomendable dividir el volumen total a pasar entre el
tiempo requerido, de esta forma se obtiene el volumen que debe
pasarse por minuto. Los citostticos o frmacos antineoplsicos, como
el fluoracilo, son medicamentos muy irritantes, por lo que deben
tomarse todas las medidas para evitar la extravasacin de frmacos,
ya que pueden producir necrosis tisular intravenosa. Cuando se
administra este u otro medicamento txico, se recomienda tirar del
mbolo varias veces durante la inyeccin para llenar la jeringuilla
con la sangre, lo que contribuye a diluir el frmaco y por otra
parte confirma el emplazamiento correcto de la aguja.
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21. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
13 Para pasar medicamentos por esta va, se debe seleccionar, de
preferencia, una vena que no sea tortuosa, est inflamada o
endurecida. Se deben escoger venas grandes si la solucin es muy
cida o muy alcalina o hipertnica o la perfusin es a pasar muy
rpido, para las soluciones muy viscosas requieren adems de una
aguja o un catter de gran calibre. Si la paciente ha sufrido una
mastectoma radical, nunca utilice las venas del lado intervenido.
En recin nacidos, la vena umbilical se debe utilizar por 3 das como
mximo, habitualmente se intro- duce un catter muy fino por va
epicutnea, que llega a la cava superior; no suelen usarse la
subclavia, por peligro de hemorragia pulmonar y la yugular interna
se hace difcil por las caracte- rsticas anatmicas. En pacientes
adultos graves, en los que se recomienda un abordaje venoso
profundo, generalmente suele usarse la vena yugular y la subclavia.
Administracinintramuscular Consiste en la inyeccin de un
medicamento en el tejido muscular, donde existe una perfusin
vascular abundante que facilita la absorcin rpida de los frmacos.
Los sitios de inyeccin que se emplean con mayor frecuencia son los
msculos glteos, el dorsoglteo y ventroglteo, el msculo vasto
externo en la cara lateral del muslo y el deltoides del brazo. En
los recin nacidos y nios muy pequeos, se prefiere para la inyeccin
el msculo recto femoral y el vasto lateral. En la Fig. 2.6 se
pueden observar los sitios de administracin intramuscular.
Ventajas: La absorcin es ms rpida que por va subcutnea. Pueden
administrarse soluciones acuosas u oleosas, emulsiones o
suspensiones y sustancias ms irritantes. Permite volmenes mayores
de medicamentos (1 a 10 mL) que por va subcutnea. Desventajas:
Aunque se pueden inyectar de 1 a 10 mL, volmenes superiores a los 5
mL pueden producir dolor por distensin. Puede producirse embolismo
si se inyecta accidentalmente una solucin oleosa o una suspensin en
una vena o arteria. La inyeccin de sustancias irritantes pudiese
producir escaras o abscesos locales. La inyeccin en el nervio
citico puede conducir a parlisis y atrofia de los msculos en el
miembro inferior. Fig. 2.6. Sitios de administracin intramuscular.
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22. 14 Farmacologa general Situaciones especiales Para la va
intramuscular se debe seleccionar cuidadosamente el punto de
inyeccin, no debe tener lesiones, inflamaciones, vellos o marcas de
nacimiento. En pacientes obesos el espesor del tejido adiposo
subcutneo de la regin gltea est incrementado y muchas veces, supera
la longitud de la aguja, por lo que es recomendable usar otro sitio
alternativo de administracin para que la inyeccin no produzca
inflamacin. En pacientes con tratamiento anticoagulante, el riesgo
de hematomas se incrementa debido a que el msculo es un tejido muy
vascularizado. El hierro dextrano o infern, indicado por va i.m. en
la anemia ferripriva cuando la teraputica oral no es factible,
requiere una tcnica especial (en Z) para administrarlo, que
consiste en desplazar lateralmente la piel, de forma que el
trayecto de la aguja quede cerrado despus de la inyeccin. Esta
tcnica evita que al sacar la aguja, el lquido refluya provocando
cambios de la pigmentacin permanentes en la piel. Al administrar
medicamentos por va s.c. e i.m., excepto si es heparina porque
podra provocar un hematoma, la aguja debe aspirarse antes de
inyectar y comprobar si aparece reflujo de sangre para evitar una
inyeccin intravenosa accidental. Usualmente, aplicar un masaje
ligero contribuye a distribuir el medicamento en un rea mayor, pero
est contraindicado para medicamentos irritantes como la cefazolina,
el infern o la heparina. Administracinsubcutnea Por esta va el
medicamento es inyectado en el tejido celular subcutneo. Se emplea
para provocar efectos sistmicos como ocurre con la insulina, o la
heparina. Tambin se utiliza con el objetivo de obtener efecto
local, por ejemplo en la anestesia local. Numerosas vacunas se
aplican por esta va. Esta zona tiene la caracterstica de ser rica
en grasa y en terminaciones nerviosas libres y poco vascularizada.
En general, la velocidad de absorcin de los medicamentos es menor
que en la va intramus- cular; aunque hay excepciones como el caso
de la heparina. Hay formas de modificar la velocidad de absorcin
por esta va, por ejemplo puede aumentar si se da masaje o si se
aade la enzima hialorunidasa al preparado (degrada la matriz
intracelular), se retarda si se aade un vasoconstrictor, como la
adrenalina, a un anestsico local. Los principales sitios de
inyeccin subcutnea son la cara externa del brazo, el tejido
abdominal laxo, la cara anterior del muslo y el rea subescapular de
la espalda. En la Fig. 2.7 se muestran los sitios de administracin
subcutnea. Ventajas: Permite la administracin de microcristales,
suspensiones o "pellets" que forman pequeos depsitos a partir de
los cuales se absorbe gradualmente el medicamento por largo perodo
de tiempo y as se prolonga su efecto (ejemplo: implantes hormonales
que se utilizan como anticon- ceptivos). Desventajas: Slo permite
la administracin de pequeos volmenes (0,5 a 2 mL) para no provocar
dolor por distensin. No permite la administracin de sustancias
irritantes que puedan producir dolor intenso y destruccin de
tejido. Fig. 2.7. Sitios de administracin subcutnea.
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23. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
15 Administracinintradrmica Por esta va el frmaco se inyecta en la
dermis, inmediatamente por debajo de la epidermis, tras la inyeccin
debe aparecer una pequea ampolla o roncha en el sitio de aplicacin.
Se utiliza para algunas vacunas en las pruebas de sensibilidad
cutnea para el diagnstico de enfermedades alrgicas y en la prueba
de Mantoux. Las reas del cuerpo ms empleadas son la parte media
anterior del antebrazo y la regin subescapular de la espalda; la
cantidad a administrar suele ser muy pequea (no ms de 0,1 mL).
Otras vas de administracin parenteral Son vas que requieren ms
habilidades del personal especializado que las va a aplicar.
Intratecal o subaracnoidea. Se usa para producir una accin local
sobre las meninges o sobre las races de los nervios raqudeos,
alcanzndose ms altas concentraciones en la mdula que en otros
sitios del sistema nervioso central, por ejemplo: anestsicos
locales para producir anestesia regional, antimicro- bianos para el
tratamiento de infecciones del sistema nervioso central. Epidural.
Se obtiene una concentracin del frmaco menor en la mdula espinal
que con la administracin intratecal; algunos anestsicos y
analgsicos se administran por esta va. Intraarterial. Esta va suele
emplearse cuando se desea localizar el efecto de un frmaco en un
rgano determinado; en el hombre se emplea en ocasiones para la
administracin de medios diagnsticos, en el tratamiento del cncer
para la administracin de medicamentos antineoplsicos.
Intraarticular. No se emplea con frecuencia debido, entre otros
factores, al alto riesgo de infeccin al que se asocia; los
corticosteroides pueden adminis- trarse por esta va.
Intraperitoneal. La cavidad peritoneal tiene una gran superficie de
absorcin, esta va no se emplea de rutina por el peligro de crear
adherencias o provocar infecciones. Intrasea. Es un acceso vascular
de urgencia vital, su utilizacin se basa en el hecho de que la
cavidad medular de los huesos largos est ocupado por una rica red
de capilares sinusoides que drenan a un gran seno venoso central,
que no se colapsa ni siquiera en situacin de paro
cardiorrespiratorio, el paso de los frmacos y lquidos a la
circulacin general se produce con una rapidez similar a como lo
haran por cualquier otra vena perifrica. Est indicada en nios de 6
aos o menos de edad, en los que no se ha podido canalizar va venosa
en 90 s o despus de 3 intentos. Constituye una medida temporal
mientras no se obtiene otro acceso venoso. En la Fig. 2.8 se puede
observar el sitio de administracin intrasea. Las formas
farmacuticas para la administracin parenteral se agrupan en:
Preparaciones que contienen el principio activo en polvo o
liofilizados que deben ser diluidas convenientemente con un lquido
apropiado antes de inyectarse o administrarse. Preparaciones
inyectables: aquellas en que el principio activo se encuentra ya
disuelto, emulsio- nado o suspendido en agua o en un lquido no
acuoso conveniente. Fig. 2.8. Administracin intrasea.
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24. 16 Farmacologa general Preparaciones inyectables para
infusin: soluciones acuosas o emulsiones de aceite en agua,
isotnicas con respecto a la sangre. Existen otras variantes aunque
su costo es elevado. Las jeringas prellenadas monodosis, que vienen
listas para administrar el medicamento y desecharlas despus, y los
implantes o pellets, que consisten en pequeos comprimidos que se
colocan subcutneamente para garantizar la liberacin del principio
activo a lo largo de un tiempo prolongado. Va inhalatoria Por esta
va el medicamento se pone en contacto con el tracto respiratorio,
para ejercer acciones locales sobre el rbol bronquial o pasar de
los alvolos al torrente circulatorio, provocando una respuesta
sistmica, favorecida por la amplitud de la superficie del epitelio
alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigacin de los
pulmones. En las Figs. 2.9 A y B, se muestra la administracin de
medicamentos por va inhalatoria. Fig. 2.9 A. Administracin
inhalataria. El grado de penetracin del frmaco en el tracto
respiratorio depende de la profundidad con que inspire el paciente,
el estado congestivo de las mucosas y el tamao de la partcula. Esta
va es muy empleada para la aplicacin local de medicamentos, como
por ejemplo: el salbutamol, del grupo de los broncodilatadores y la
beclometasona, de los antiinflamatorios, para el asma bronquial.
Ventajas: Requiere de dosis pequeas del medicamento debido a que
los efectos aparecen rpidamente. En muchos casos permite la
autoadministracin. Desventajas: No es posible la dosificacin exacta
ya que parte de sta se pierde porque se queda en el aire, se
deglute, adems en las porciones altas del rbol respiratorio tambin
quedan restos de la misma. La tcnica inadecuada puede traer como
consecuencia una disminucin del efecto del medicamento. El alivio
rpido de los sntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden
producirse efectos indeseables debido a la rpida absorcin de
frmacos potentes. Puede producir tos y raramente broncoespasmo por
irritacin en trquea y bronquios. En nios y en ancianos no siempre
resulta til debido a su dificultad para una correcta tcnica de
inhalacin. El paciente debe ser capaz de cooperar a menos que se
trate de ventilacin mecnica. Si el nebulizador no se mantiene
limpio, constituye una fuente de infeccin. Las formas farmacuticas
disponibles para la administracin por va inhalatoria son los
aerosoles, que consisten en suspensiones de partculas slidas o
lquidas en un gas, donde los ingredientes teraputicos activos estn
disueltos o suspendidos. Para su administracin se emplean
inhaladores o envases metrados o presurizados, cada pulsacin Fig.
2.9 B. Administracin inhalatoria.
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25. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
17 desprende la dosis precisa (spray), se consideran cmodos y son
baratos. Se han desarrollado inhaladores con accesorios como los
dispositivos espaciadores, con ellos se logra que mayor cantidad de
partculas puedan ser inhaladas, ya que reducen la velocidad del
aerosol y por tanto su impacto sobre la orofaringe. Tambin se usan
nebulizadores que pueden ser de varios tipos, a veces se acoplan a
un compresor de aire elctrico, que permite suministrar el
medicamento a travs de una mscara o boquilla; mientras el paciente
est respirando normal, no requiere de ninguna destreza especial,
pero tiene como inconvenientes: el costo elevado, que necesita de
una red elctrica o batera para su funcionamiento y requiere dosis
mayores del medicamento para conseguir un efecto equivalente a un
inhalador; por ejemplo, el salbutamol puede administrarse con todas
las variantes. Administracin cutnea Consiste en la aplicacin tpica
de medicamentos sobre la piel con el objetivo de obtener un efecto
local, a diferencia de la administracin percutnea o transcutnea,
que describiremos ms adelante, la que persigue un efecto sistmico
por liberacin prolongada del principio activo y a distancia del
sitio de aplicacin. La tasa de absorcin de un medicamento por la
piel es directamente proporcional a la vascularizacin, el tamao de
la superficie de aplicacin y el grado de hidratacin. Tambin influye
si el estrato crneo est lesionado o no y se relaciona inversamente
con el grosor de la piel en el sitio de aplicacin, lo que depende
de la queratinizacin y de la edad del paciente. Con respecto al
medicamento, penetran ms fcilmente las sustancias liposolubles y la
absorcin es directamente proporcional a la concentracin del
principio activo. Ventajas: Permite la aplicacin directa en el
sitio afectado. Es una tcnica sencilla, que generalmente permite la
autoadministracin. Pueden aplicarse altas concentraciones del
medicamento en la lesin. Alivio rpido del dolor y el prurito. Menor
incidencia de efectos colaterales adversos y reacciones alrgicas
que con frmacos sistmicos. Desventajas: Muchas veces resulta
incmoda o poco esttica para el paciente. No siempre se alcanzan las
concentraciones requeridas del medicamento en las capas profundas
de la piel y se precisa de la utilizacin concomitante de otra va
para obtenerlas. Si la superficie tratada es extensa o si la piel
est lesionada, pueden aparecer efectos indeseables por absorcin
cutnea especialmente. En algunos casos puede provocar irritacin
local. Los medicamentos pueden manchar la piel, la ropa de vestir o
la de cama. Si la superficie a tratar es amplia, la tcnica de
aplicacin puede requerir bastante tiempo. Dependiendo de la zona
afectada, el enfermo puede tener dificultad para aplicarse l mismo
el medica- mento. Las formas farmacuticas para la administracin
tpica pueden ser lquidas, semislidas y slidas: Formas lquidas: las
lociones y los linimentos son preparados en forma de soluciones,
suspensiones o emulsiones. Las lociones deben agitarse antes de
usarse y se aplican sobre la piel sin friccionar y al evaporarse el
solvente deja sobre la misma los principios activos. Los linimentos
se aplican mediante friccin. Otras formas lquidas de aplicacin
incluyen las tinturas, champ antisptico y aerosoles. Formas
semislidas: las pastas son pomadas que contienen una alta proporcin
de polvos. Tienden a favorecer la absorcin de secreciones cutneas,
por lo que reducen y repelen la humedad. Los ungentos o pomadas son
preparados de consistencia blanda intermedia entre las pastas y
cremas, untuosas y adherentes a la piel y las mucosas, por lo que
proporciona un contacto ms prolongado con la medicacin, pero estn
contraindicados en lesiones infestadas, ya que producen una pelcula
aislante que favorece el desarrollo de grmenes anaerobios. Las
cremas son ms fluidas que las anteriores y por tanto, Situaciones
especiales Es importante mantener limpio el plstico de la boquilla
del spray, por lo que debe lavarse en agua caliente al menos 2
veces a la semana. Existe una forma de saber si el envase de un
inhalador est lleno o vaco, se separa de la boquilla y se sumerge
en un recipiente con agua; si se sumerge, est lleno, si flota esta
vaco. http://MedicoModerno.Blogspot.com
26. 18 Farmacologa general ms fciles de extender, lubrican y
actan como capa protectora. El gel o jaleas tienen aspecto
gelatinoso y mayor extensibilidad. Las espumas son una emulsin
contenida en un paquete presurizado; cuando la emulsin es expelida
del recipiente, el gas propelente se expande y origina la espuma
emulsin. Formas slidas: polvos drmicos que estn constituidos por
una o varias sustancias finamente divididas y mezcladas de manera
homognea, su aplicacin favorece la sequedad de la piel, reduce la
humedad y la maceracin. Administracin por las mucosas Consiste en
la aplicacin directa de medicamentos sobre las mucosas de orificios
naturales como la conjuntiva ocular, odo, fosas nasales, la
orofaringe, la uretra y la vagina. A diferencia de la piel, las
mucosas son tejidos muy irrigados y no cubiertos por queratina, lo
que provoca un mayor grado de penetracin de los medicamentos
aplicados sobre ellas, que en algunos casos puede causar efectos
adversos sistmicos, adems de ser mucho ms sensibles a sustancias
irritantes. En la Fig. 2.10, se muestran diferentes vas de
administracin de medicamentos por las mucosas. Existen variadas
formas farmacuticas para la administracin mucosal: En la conjuntiva
ocular se utilizan los colirios, que son soluciones estriles, poco
irritantes, que se aplican en forma de gotas directamente en los
ojos, no se recomienda instilar ms de 2 gotas en cada aplicacin.
Para la mucosa de las fosas nasales y conducto auditivo externo
estn disponibles las gotas nasales y ticas, que son soluciones
destinadas a aplicar en pequeos volmenes. En la orofaringe se
aplican comprimidos, colutorios y gargarismos que se introducen por
va oral, pero no se degluten, para que ejerzan una accin local.
Para la mucosa uretral se dispone de bujas o candelillas, parecidos
a los supositorios pero mucho ms finos. Situaciones especiales Se
debe aplicar el medicamento sobre la piel o cuero cabelludo
limpios. No requiere guantes a menos que el paciente tenga una
enfermedad contagiosa o el enfermero sea alrgico al medicamento. Se
debe proteger la intimidad del paciente si la aplicacin es por todo
el cuerpo. Para tratar grandes superficies corporales se usan baos
medicamentosos, que adems de hidratar, ablandan las costras y
escamas, ayudan a eliminar los tejidos daados y dejan una pelcula
de medicamento sobre la piel. Cuando se aplican medicamentos para
disolver el tejido necrtico o purulento de quemaduras, lceras de
decbito, etc., debe evitarse que la sustancia toque el tejido sano,
protegindose con una pomada de vaselina. Fig. 2.10. Administracin
de medicamentos por las mucosas.
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27. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas
19 En la vagina se utilizan los vulos, las tabletas vaginales, las
pomadas, geles y cremas. Los vulos son supositorios de forma
ovoidea, se recomienda aplicarlos de noche para obtener una accin
ms prolongada. Administracin percutnea o transcutnea Consiste en
administracin de principios activos a travs de la piel pero con el
objetivo de ejercer una accin sistmica, permiten obtener un efecto
relativamente constante y prolongado de frmacos de vida media
corta. Se aplican diversos medicamentos como los antiinflamatorios,
la nitroglicerina para la cardiopata isqumica, los estrgenos en
terapia hormonal de reemplazo y nicotina para el abordaje
teraputico del tabaquismo. Deben colocarse sobre la piel fina,
limpia, no lesionada, ni irritada y desprovista de pelos. Ventajas:
Evita el efecto del primer paso. Permite obtener niveles plasmticos
estables del frmaco. Se logra un mejor cumplimiento teraputico. Se
reducen los efectos indeseables. Permiten el uso adecuado de
principios activos de vida media corta. Desventajas: Slo debe
utilizarse en el tratamiento de pacientes con afecciones crnicas,
ya que el estado de equilibrio en plasma demora cierto tiempo en
alcanzarse, debido a la lenta difusin del principio activo. Slo son
tiles para frmacos liposolubles y de pequea masa molecular, para
que pueda penetrar a travs de la capa crnea. Los sistemas
transdrmicos disponibles para este tipo de administracin son: el
parche tipo matricial y reservorio que utilizan membranas
microporosas que propician la liberacin continua del frmaco
mediante difusin pasiva y la iontoforesis; se colocan 2 electrodos
sobre la piel que hacen que un frmaco cargado la atraviese a favor
de un gradiente elctrico. Bibliografa lvarez Corredera, M. (2002):
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28. 20 Farmacologa general Cuando se administra un medicamento
al organismo humano, se establecen interacciones que pueden ser de
2 tipos: 1. Las acciones del medicamento sobre el organis- mo. La
farmacodinamia es la rama de la farmaco- loga que estudia el
"efecto" producido por una determinada "concentracin" del
medicamento. 2. Las acciones del organismo sobre el medicamen- to.
Despus de administrar una o varias "dosis" de un medicamento, los
procesos de absorcin, distri- bucin, metabolismo y excrecin
determinan que se alcance una determinada "concentracin" del frmaco
en el plasma y/o el/los rgano (s) diana. La farmacocintica es la
encargada del estudio de los procesos anteriormente mencionados
(Fig. 3.1). Farmacodinamia El efecto de los medicamentos se
produce, en la gran mayora de los casos, mediante la unin e
interaccin con molculas reguladoras que activan o inhiben procesos
que normalmente se llevan a cabo en el organismo y que reciben el
nombre de re- ceptores. De estos ltimos se puede decir: Los
receptores son sitios de unin. Los receptores son sitios de
interaccin. Esta interaccin puede realizarse mediante fuerzas
intermoleculares, atraccin inica, puentes de hi- drgeno, fuerzas de
van der Waals, enlaces covalentes; es adems, dinmica y modifica,
tan- to al medicamento, como al receptor. Como resul- tado de ella
se inducen cambios conformacionales en este ltimo que alteran su
actividad, desenca- denando una serie de eventos bioqumicos y
biofsicos que conducen a un "efecto farmacol- gico" (Fig. 3.2).
Captulo 3 Farmacodinamia y farmacocintica Dr. Ernesto Groning Roque
Fig. 3.1. Interacciones que se establecen entre el organismo y el
medicamento. Fig. 3.2. Representacin esquemtica de la unin e
interaccin de los medicamentos con molculas reguladoras en el
organismo. http://MedicoModerno.Blogspot.com
29. Farmacodinamia y farmacocintica 21 Adrenrgicos Alfa Alfa 1,
Alfa 2 Beta Beta 1, Beta 2 Dopaminrgicos D1, D2, D3, D4 Muscarnicos
M1, M2, M3Colinrgicos Nicotnicos Nn , Nm Receptores para autacoides
Histaminrgicos Serotoninrgicos Angiotensina Quininas
Prostaglandinas H1, H2 5-HT1,5HT2 AT1 , AT2 Otros Purinrgicos P1,
P2 Hormonas Opioides ,,, Aminocidos Gaba, Glicina Medicamentos La
mayora de los receptores son de naturaleza proteica, probablemente
porque su estructura polipeptdica proporciona la diversidad y
especificidad necesarias en cuanto a estructura y a carga elctrica.
Los receptores que mejor han sido caracterizados son las protenas
reguladoras, que median la accin de seales qumicas endgenas
(neurotransmisores, autacoides y hormonas). Estos tipos de
receptores han sido denominados receptores fisiolgicos. Otros tipos
de protenas que han sido identificadas como receptores para
medicamentos incluyen a enzimas, que pueden ser inhibidas o menos
comn- mente activadas por unin a medicamentos; por ejem- plo: la
dihidrofolato reductasa, que es el receptor para el metotrexato;
protenas de transporte, como la ATPasa Na+/K+ dependiente, que es
el receptor para los digitlicos y protenas estructurales como la
tubulina, el receptor para la colchicina, una sustancia
antiinflamatoria (cuadro 3.1). 1. Agonistas: son frmacos que se
unen a los recep- tores y como consecuencia de la interaccin que se
establece entre ellos, se produce una serie de eventos que conducen
a un efecto farmacolgico. 2. Antagonistas: son frmacos que impiden
la accin de los agonistas (se unen a los receptores pero no los
activan). Afinidad y actividad intrnseca. Se denomina afinidad a la
capacidad que tiene un medicamento para unirse a un receptor. La
caracterstica que tienen algunos frmacos para, una vez unidas al
receptor, provocar cambios de conformacin que producen una cadena
de eventos que conducen a un efecto, se de- nomina actividad
intrnseca. Los agonistas poseen afinidad por el receptor y ac-
tividad intrnseca. Los antagonistas poseen afinidad por los
receptores, los ocupan e impiden de esta manera, la accin de los
agonistas (carecen de actividad intrn- seca). Tipos de antagonismo
entre medicamentos El antagonismo en el que la interaccin entre el
agonista y el antagonista se produce a nivel del mismo sitio
receptor se denomina antagonismo farma- colgico. Este puede ser
competitivo o no competitivo. El antagonismo competitivo puede ser
reversible o irreversible. En el antagonismo competitivo
reversible, al elevar suficientemente las concentraciones del
agonista, se logra desplazar al antagonista de su unin con el
receptor y por lo tanto, vencer el efecto produ- cido por l. De
acuerdo al comportamiento de los medicamen- tos frente a los
receptores, estos se pueden clasificar en 2 grandes grupos (Fig.
3.3). Fig. 3.3. Caractersticas de los frmacos agonistas y
antagonistas. Clasificacin general de receptores farmacolgicos:
Cuadro 3.1. Naturaleza del receptor. Los receptores son: Protenas
reguladoras Enzimas Protenas de transporte Protenas estructurales
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30. 22 Farmacologa general En el antagonismo competitivo
irreversible, el an- tagonista forma enlaces covalentes con el
receptor. Esto provoca que no pueda desplazarse de su unin con el
receptor, aunque se aumente la concentracin del agonista. El
antagonismo no competitivo se caracteriza por- que el antagonista
no ocupa el sitio receptor sino un sitio integrante del mecanismo
transductor de seales (Fig. 3.4). Fig. 3.4. Diferencias entre el
antagonismo competitivo reversible, competitivo irreversible y no
competitivo. El antagonismo qumico ocurre entre 2 medica- mentos,
por neutralizacin de cargas elctricas. Por ejemplo, la heparina
cargada electronegativamente es inactivada por el sulfato de
protamina, que tiene carga positiva. En el antagonismo fisiolgico
los frmacos pro- ducen acciones farmacolgicas opuestas, actuando
so- bre diferentes tipos de receptores. Por ejemplo, durante una
crisis de asma se liberan sustancias que interactan con receptores
especficos para ellas en el msculo liso bronquial y producen
broncoconstriccin. La adminis- tracin de adrenalina o salbutamol,
actuando sobre re- ceptores Beta 2, producen el efecto opuesto:
broncodilatacin (Fig. 3.5). Hasta ahora se ha considerado la
interaccin medi- camento-receptor en trminos conceptuales. Sin em-
bargo, se deben comprender los mecanismos moleculares mediante los
que actan los medicamen- tos. Esta comprensin es particularmente
importante para medicamentos que mimetizan o bloquean la se-
alizacin producida por neurotransmisores u hormo- nas. La
transduccin de seales a travs de la membrana se realiza mediante
los mecanismos moleculares si- guientes: Una sustancia (ligando)
liposoluble que atraviesa la membrana plasmtica y se une a una
macromolcula intracelular (receptor). El complejo frmaco-recep- tor
se une subsecuentemente al ADN modificando la expresin de genes. La
respuesta obtenida es lenta (horas). Un receptor transmembrana
(enzimas) por ejem- plo: tirosn quinasas reconocen ligandos como
insulina y varios factores de crecimiento. Estos se unen al dominio
o regin extracelular del receptor y activan el sitio enzimtico en
el dominio citoplasmtico, permitiendo la fosforilacin de pro-
tenas. Esto trae como consecuencia la modifica- cin de las
propiedades de las protenas o influye en sus interacciones con
otras protenas efectoras. Los efectos resultantes de este mecanismo
tardan minutos en aparecer. Una protena receptora transmembrana
mediante una protena G (llamadas as porque interactan con
nucletidos de guanina), transforman las seales de los ligandos en
activacin o inhibicin de protenas efectoras (enzimas, canales
inicos, protenas contrctiles, protenas de transporte). La respuesta
aparece segundos despus de activarse este me- canismo. Receptores
localizados en la membrana, acoplados a un canal inico que se abre
o cierra (originando cambios en el potencial transmembrana)
mediante su unin a un ligando. Mediante este mecanismo Fig. 3.5.
Representacin diagramtica de los antagonismos qumico y fisiolgico.
Los signos + y - se refieren, en el antagonismo qumico, a molculas
con carga positiva y negativa; en el antagonismo fisiolgico
representan acciones farmacolgicas opuestas.
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31. Farmacodinamia y farmacocintica 23 actan los
neurotransmisores que producen efec- tos en el orden de los
milisegundos (Fig. 3.6). Como puede apreciarse, un frmaco no crea
efec- tos sino que modula funciones que ya existen en un sistema
biolgico. A pesar de que la interaccin con receptores cons- tituye
el eslabn principal en la accin de los medica- mentos, esta
concepcin no es aplicable a ciertos compuestos: anticidos,
expansores plasmticos, diu- rticos osmticos, etc. Se puede entonces
concluir en que los efectos de los frmacos pueden ser: Mediados por
receptores. No mediados por receptores. El conocimiento de la teora
de receptores permite aplicar una teraputica ms racional, ya que
posibilita establecer una relacin ms adecuada entre medica- mentos
administrados y efectos producidos en el or- ganismo.
Farmacocintica Para que un frmaco produzca el efecto deseado, es
necesario que alcance una determinada concentra- cin en el rgano
diana (generalmente se asume que la concentracin plasmtica es un
reflejo de la con- centracin en el rgano diana). Esta concentracin
y el tiempo que se mantiene, dependen de la dosis admi- nistrada y
de los procesos (que son objeto de estudio de la farmacocintica)
de: absorcin, distribucin, me- tabolismo y excrecin. Estos procesos
reflejan el mo- vimiento de los frmacos desde que ingresan hasta
que son eliminados por el organismo, son dinmicos, se superponen e
implican adems el paso del frmaco a travs de membranas celulares.
Transporte de frmacos a travs de las membranas celulares Se define
como biotransporte el movimiento de mo- lculas a travs de las
membranas celulares y los meca- nismos que utiliza se denominan
mecanismos de transporte. Estos pueden ser de 2 tipos: pasivos o
ac- tivos. Procesos pasivos: las molculas de sustancias no inicas
atraviesan la membrana por difusin pa- siva, siguiendo un gradiente
de concentracin que aporta la energa potencial necesaria para que
el frmaco atraviese la membrana, dependiendo de su solubilidad en
la bicapa lipdica (mientras ms liposoluble sea la sustancia, ms
fcilmente atravie- sa las membranas). Las sustancias inicas
atraviesan la membrana, en dependencia de las diferencias de pH
(que a su vez influye en el gradiente electroqumico del in y en el
grado de ionizacin de la molcula). En general, los frmacos se
comportan como ci- dos o bases dbiles. Para un cido dbil, la
reaccin de ionizacin es: AH A- + H + Para una base dbil, la reaccin
de ionizacin es: BH+ B + H+ En los cidos y bases dbiles existe un
equilibrio entre la forma no ionizada (B; AH) ms liposoluble y la
for- ma ionizada (BH+ ; A- ) menos liposoluble. La forma ionizada
tambin atraviesa la membrana, pero con menor facilidad. Las
diferencias osmticas o hidrostticas, a ambos lados de la membrana,
son responsables de la difusin de agua a travs de ella. Algunas
molculas hidrosolubles pequeas atraviesan la membrana por este
mecanismo (si las molculas sobrepasan los 100 o 200 Da no pueden
atravesar la membrana). En la mayora de las membranas endoteliales
de los capilares (excepto en el SNC) los espacios intercelulares
(poros intercelulares) son tan grandes que los frmacos difunden
libremente a travs de ellos. Un mecanismo que ha sido relacionado
con la ab- sorcin de frmacos es la pinocitosis, que consiste en la
formacin y movimiento de vesculas a travs de las Fig. 3.6.
Representacin esquemtica de los mecanismos de transduccin de seales
a travs de la membrana. http://MedicoModerno.Blogspot.com
32. 24 Farmacologa general membranas. No obstante, se ha
sealado que carece de significacin desde un punto de vista
cuantitativo. Previo a la absorcin, el frmaco necesita estar
desintegrado, disuelto y en forma libre. En los procesos activos
una macromolcula de mem- brana ejecuta el transporte del frmaco al
interior de la clula, utilizando energa proveniente del metabolismo
celular. La absorcin de sustancias, como el calcio, el
fluorouracilo y la L-dopa, dependen de transportadores especficos.
Absorcin La absorcin de un frmaco se define como el paso de un
medicamento desde su sitio de administracin hacia la sangre.
Generalmente, el medicamento debe llegar al torrente circulatorio
antes de alcanzar el rga- no diana, excepto cuando se administra
con la finalidad de obtener efectos locales. Existe un perodo de
latencia entre el momento de la administracin y la aparicin del
efecto, que est de- terminado por la velocidad de absorcin, que
depende, a su vez, de la va de administracin. Cuando se utiliza la
va intravenosa, la concentracin mxima se obtiene inmediatamente al
no haber absorcin por esta va. Cuando la administracin se realiza
por va oral o intramuscular, las concentraciones plasmticas mxi-
mas son menores y se alcanzan ms lentamente. Factores generales que
condicionan la absor- cin. La velocidad de disolucin, el pH del
medio, la liposolubilidad, la superficie de absorcin, el grado de
vascularizacin, el gradiente de concentracin y la va de
administracin, son factores que condicionan el paso de los frmacos
a travs de las membranas y por lo tanto, condicionan la absorcin.
Un frmaco en solucin acuosa se absorbe ms r- pidamente que otros en
forma slida. Este debe disol- verse primero en la biofase acuosa
antes de ser absorbido. Cuando los medicamentos son poco solu- bles
en agua, como es el caso de la aspirina, la veloci- dad de
disolucin determina la absorcin (para las formas farmacuticas
slidas, el tamao de la partcula influye en la velocidad de
disolucin y por lo tanto en la velocidad de absorcin). Para que los
medicamentos administrados por va oral sean absorbidos, deben
atravesar el epitelio del tracto gastrointestinal, que es de
naturaleza lipdica. Por lo tanto, los frmacos no ionizados
(liposolubles) se ab- sorben en el estmago y en el intestino a una
velocidad proporcional a su coeficiente de particin lpido/agua. Los
frmacos de naturaleza cida, como la aspirina, se hallan
fundamentalmente en forma no ionizada (liposoluble) en el pH cido
del estmago y se absor- ben desde aqu (no obstante, la absorcin
desde el es- tmago es lenta debido a que la mucosa es gruesa, el
rea de absorcin pequea y recubierta de mucus, por eso, en general,
un aumento del vaciamiento gstrico aumenta la absorcin del frmaco).
Los de naturaleza bsica como la morfina, se encuentran en forma
ionizada (hidrosoluble) y comienzan a absorberse cuan- do alcanzan
el duodeno porque el pH se torna bsico (a pH bsico, los frmacos
bsicos se encuentran pre- ferentemente en forma no ionizada, ms
liposolubles). La absorcin es proporcional a la superficie de ab-
sorcin; mientras mayor sea la superficie de absor- cin, mayor ser
esta ltima. La circulacin sangunea es la encargada de "ex- traer"
el frmaco desde su sitio de absorcin, por lo tanto, un incremento
del flujo sanguneo en esta zona, aumentar la absorcin. El
transporte pasivo depende del gradiente de con- centracin. Por este
motivo los frmacos administra- dos en soluciones concentradas sern
absorbidos ms rpidamente que los administrados en soluciones dilui-
das. Cada va de administracin tiene sus particularida- des y estas
afectarn, en mayor o menor medida, el proceso de absorcin.
Biodisponibilidad y efecto del primer paso. La biodisponibilidad se
define como la fraccin de un frmaco que alcanza la circulacin
sistmica despus de ser administrado por cualquier va. Cuando un fr-
maco se administra por va intravenosa la biodisponibilidad es igual
a la unidad. Cuando los
frmacosseadministranporvaoral,labiodisponibilidad se expresa como
el porcentaje de la dosis que alcanza la circulacin sistmica. Tras
la absorcin intestinal, el frmaco alcanza el hgado (donde puede ser
metabolizado en determinada magnitud) antes de pasar a la
circulacin sistmica. Los frmacos tambin pueden ser metabolizados a
ni- vel intestinal, previo a alcanzar la circulacin portal.A la
inactivacin que puede sufrir un medicamento antes de alcanzar la
circulacin sistmica (inactivacin presistmica) se le denomina efecto
del primer paso. Como puede apreciarse, la biodisponibilidad de un
fr- maco administrado por va oral depende de la fraccin de frmaco
absorbido y de la magnitud del efecto del primer paso. Aparte de su
capacidad metabolizadora, el hgado tiene la posibilidad de excretar
el frmaco a travs de http://MedicoModerno.Blogspot.com
33. Farmacodinamia y farmacocintica 25 la bilis (eliminacin).
Cuando la capacidad del hgado para metabolizar y/o eliminar un
frmaco es elevada (parte del frmaco es inactivado o desviado antes
de que alcance la circulacin), la biodisponibilidad ser baja. Por
eso, los medicamentos que sufren un im- portante efecto de primer
paso necesitan dosis supe- riores cuando se utilizan por va oral,
en comparacin con otras vas en las cuales el medicamento no pasa
por el hgado. Distribucin Cuando los frmacos alcanzan la circulacin
sistmica, son transportados por la sangre, difunden hacia el lquido
extravascular, otros tejidos y retornan a la sangre (Fig. 3.7). El
grado de distribucin de un frmaco depende de
suliposolubilidad,laionizacinapHfisiolgico,lamag- nitud de la unin
a protenas plasmticas e hsticas y el flujo sanguneo regional. En la
circulacin sangunea se establece un equili- brio entre el frmaco en
forma libre y el frmaco uni- do a protenas plasmticas y hemates.
Mientras mayor sea la proporcin del frmaco unido a protenas
plasmticas, menor ser la difusin desde el torrente sanguneo hacia
los tejidos, porque solamente la forma libre puede difundir de la
sangre hacia los sitios de accin e interactuar con receptores para
producir un efecto farmacolgico, llegar a sitios de almacenamien-
to o sistemas de eliminacin. Al inicio, debido a la inexistencia de
frmaco en los tejidos, el gradiente de concentracin se establece en
la direccin del plasma hacia los tejidos. El movimiento del
frmaco