Farmacología General

Juan Carlos Jiménez Murillo

Médico VeterinarioMédico Veterinario

Esp. Msc

Generalidades

• Ciencia que estudia las sustancias de origen vegetal, animal, mineral, o sintético que son capaces de inducir o provocar cambios en los distintos sistemas de los distintos sistemas de los animales.

• Los fármacos o presentaciones medicamentosas, se emplean para:– Prevenir– Mitigar – diagnosticar

• Farmacognosia: Estudia las drogas pero en su estado primitivo, sin que se experimente proceso alguno de selección o alguno de selección o transformación, limitándose al estudio, a recolección y secado de las plantas o los órganos y sus secreciones

• Farmacodinamia: estudia la acción de las drogas sobre el organismo vivo. Se encarga de explicar el mecanismo de acción mecanismo de acción sobre el órgano o tejido, tratando de aclarar a nivel bioquímico y celular, como se desencadena la acción o efecto del fármaco.

• Farmacocinética :De las drogas administradas al animal estudia, su absorción, distribución, tiempo de permanencia, tiempo de permanencia, metabolismo y excreción.

• Farmacia: Se relaciona con la obtención, extracción, preparación, estandarización y suministro de las drogas al paciente.paciente.

• Terapéutica: Se refiere a la administración de la droga para el tratamiento y prevención de las enfermedades en los distintos animales.

• Posología: Estudia la cantidad o dosis a administrar de los medicamentos al paciente.

• Metrología: Estudia los pesos y medidas que se emplean para medidas que se emplean para la preparación y administración de las drogas.

Objetivo de este curso

• El estudiante diferencie la acción de las drogas y su empleo clínico o indicación terapéutica de las mismas.las mismas.

FARMACODINAMIA

• Sitio de Acción: órgano o tejido en el cual actúa la Droga

• Mecanismo de Acción: Forma íntima como se desencadena la respuesta farmacológica (instante mismo de la combinación entre el fármaco y la célula)fármaco y la célula)

• Acción Farmacológica de la droga: Fenómenos que se desencadenan luego del mecanismo de acción y pueden ser medidos y expresados en términos de modificación de una acción fisiológica o aquel proceso que mantiene la vida de un animal.

ACCION FARMACOLÓGICA

Local Sistémica

Acción Farmacológica

• Sinergismo: Cuando se produce aumento de la AF de una droga por el empleo de otra.– De Suma: a + b = a + b – De Potenciación: a + b = > a + b– De Potenciación: a + b = > a + b– De Facilitación: a + b = a(0) + > b

• Antagonismo: Es la disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la acción de otra droga.

Factores que afectan la Acción de las Drogas• Dosis

• Factores intrínsecos de cada individuo– Peso corporal– Peso corporal

– Edad

– Sexo

– Nutrición

• Variación de Especie

• Variabilidad individual

• Hora el día

• Interacciones medicamentosas

• La vía de administración • La vía de administración de los medicamentos

• Factores patológicos

Mecanismo de Acción de las Drogas• Curva Dosis-Respuesta:

– Graduales o cuantitativas

• Son mensurables tales como aumento de peso como aumento de peso en los animales o aumento de la frecuencia cardiaca.– Respuestas cuantales o del todo o nada (anestesia-muerte)(existente –no existente) (celo-no celo)

Sitios de Acción Farmacológica

• Sobre receptores

• Sobre la membrana celular• Sobre la membrana celular

• Sobre las enzimas

FARMACOCINÉTICA DE LOS MEDICAMENTOS

• Estudia los factores quedeterminan la magnitud yduración de los efectosprovocados por losfármacos. Estos factoresfármacos. Estos factoresson: Absorción,distribución,biotransformación yexcreción

• La absorción y distribución determinan la facilidad con que una droga penetra a su sitio de acción, o sea, debe acción, o sea, debe relacionarse el paso de las drogas a través de las membranas.

• La biotransformación y excreción son responsables de la finalización de sus efectos en el organismoen el organismo

• Para que un fármaco pueda llegar al sitio de acción en los receptores, debe previamente atravesar las membranas atravesar las membranas celulares valiéndose de los distintos mecanismos de transporte

Factores que rigen el paso de drogas a través de las membranas• Transporte pasivo: cuando la membrana no requiere generar energía para efectuar este proceso.– Filtración: pared capilar– Difusión simple– Difusión simple

• Transporte Activo: es efectuado por un transportador que desplaza la sustancia contra un gradiente químico o electrónico. Se requiere de energía.

A) Absorción de los Medicamentos

• La absorción es el paso de una droga a la circulación sanguínea: cuando se administra una droga por vía distinta a la intravenosa, se distinta a la intravenosa, se presenta un problema de biodisponibilidad (indica la proporción y relativa cantidad que de una droga administrada alcanza en forma intacta la circulación general)

Vías de Absorción

• Absorción Gastrointestinal

• Absorción vía parenteral

Absorción Gastrointestinal

• La mucosa del TGI posee unos poros acuosos que presentan enzimas o sistemas transportadores que facilitan el transporte de los nutrientes transporte de los nutrientes solubles en agua.

• La propiedades químicas de cada droga determinan su absorción: en el medio ácido del estómago o en el medio neutro intestinal.

• Durante la absorción, lasmoléculas del fármaco puedenser atacadas por las enzimasentéricas, y aquellas moléculasque logran absorberse en elque logran absorberse en elestómago e intestino delgadopasan a través de la venaporta al hígado antes de entrara la circulación general y allíson inactivadas por enzimashepáticas e intestinales, por lotanto se reduce labiodisponibilidad del fármaco.

• La absorción por el TGI se halla disminuida cuando se presenta repleción gástrica causada por los alimentos, ya que el alimentos, ya que el contacto con la mucosa gástrica se disminuye parcialmente.

Absorción Vía Parenteral• Vía diferente a la oral• Depende de la concentración, de su solubilidad, del grado de irrigación sanguínea en el sitio en el que el fármaco se administra.

• La absorción de los fármacos cuando se administran a nivel cuando se administran a nivel muscular o subcutáneo depende de la capacidad para penetrar en los capilares, del área donde se inyecta la solución, del tamaño de la partícula, de la viscosidad, del vehículo, del flujo sanguíneo

B)Distribución de los medicamentos

• Unión de las drogas a las proteínas plasmáticas.

• Vida media biológica de los fármacoslos fármacos

• Volumen aparente de distribución

Unión de las drogas a las proteinasplasmáticas

MEDICAMENTO

Proteínas plasmáticas del torrente circulatorio

Fase Acuosa

Eritrocitos

LEC

Célula

Vida media biológica del fármaco

• Es el tiempo requerido para que la concentración plasmática de una droga caiga a la mitad, esto permite calcular la duración del efecto calcular la duración del efecto medicamentoso y así mismo orienta a establecer la frecuencia y el tiempo requeridos entre la aplicación de dosis sucesivas para mantener un nivel terapéutico.

• Una vez la droga se inyecta o se absorbe en el torrente circulatorio, se distribuye en los fluidos intersticial e intracelular.

• El Corazón, hígado, riñón, • El Corazón, hígado, riñón, cerebro y otros órganos muy irrigados reciben casi todas las drogas durante los primeros minutos después de su absorción.

Volumen aparente de distribución

• Capacidad de los medicamentos para distribuirse en los diferentes compartimentos utilizando como vehículo el agua como vehículo el agua corporal; es la porción del agua corporal total a la cual es capaz de penetrar este fármaco.

C) Biotransformación o Metabolismo de los Medicamentos

• El retiro de los fármacos del organismo se efectúa fundamentalmente por el metabolismo hepático y la excreción renal; se lleva a excreción renal; se lleva a cabo por varios sistemas enzimáticos que reaccionan de forma similar a los que intervienen en el metabolismo de los alimentos.

Importancia Clínica del metabolismo de las drogas

• Los medicamentos administrados simultáneamente o sucesivamente pueden:– Actuar de manera independiente

– Actuar recíprocamente – Actuar recíprocamente aumentando o disminuyendo la respuesta esperada, o causar una intoxicación imprevista.

D)Excreción de los medicamentos

• Excreción Renal.

• Excreción biliar

• Excreción salival

• Excreción de las heces• Excreción de las heces

• Excreción por vías respiratorias.

• Excreción por vía mamaria

a) Excreción Renal

• Incluye los procesos de filtración glomerular, reabsorción pasiva y excreción tubular.

• Principal vía de excreción de la mayoría de metabolitos

Fármacos que se excreten por esta vía:

• Antibióticos como la penicilina, amicilinas, aminoglicósidos, cefalosporinas, kanamicina, gentamicina, kanamicina, gentamicina, oxitetraciclinas, diuréticos, digitálicos

• La insuficiencia renal disminuye la excreción de las drogas que se eliminan a través de la orina, esto provoca un aumento en la vida media de las drogas y una vida media de las drogas y una > duración en su relación por lo que habrá necesidad de alargar el intervalo de dosificación para evitar de esta manera una acumulación que conllevaría a efectos tóxicos.

b) Excreción biliar

• Algunos compuestos son excretadosparcialmente a nivel hepáticomediante la bilis, pasan al intestinodelgado, algunos son hidrolizados porenzimas de la flora microbianaintestinal y liberan compuestosintestinal y liberan compuestoseventualmente como droga activa ocomo metabolito, pueden volverse aabsorber y se realiza el ciclo enterohepático para ser eliminados por laorina. Ejemplo: Tetraciclinas,

ampicilina, rifampicilina.

c) Excreción salival

• En los rumiantes la porción de la droga excretada por la saliva puede entonces ser reabsorbida por el tracto gastrointestinal.tracto gastrointestinal.

d) Excreción por las heces

• Vía no importante, pero en algún grado los fármacos son eliminados por esta vía.

e) Excreción por vía respiratoria

• Ocurre con los anestésicos inhalantes

d) Excreción vía mamaria

• La eliminación por la leche de sustancias causa efectos sobre los consumidores finales de la leche.leche.

Preparados y Vías de Administración

Formas Medicamentosas o Preparados

• Así se le denominan a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administrados al animal.animal.

Vías de Administración

• Corresponde a los lugares del organismo donde son administrados los medicamentos.

Administración vía oral (1)

FormasClases

Características

SolucionesSolutos (< 0.001 u) dispersos en solventes

Suspensión Solutos (> 1 u) dispersos en solventes

Gotas dispersas en un líquido insoluble (aceite) en otro líquido con

LíquidosEmulsión

insoluble (aceite) en otro líquido con emulsificante (goma, gelatina, yema de huevo) Aspecto lechosos o cremoso.

Jarabe Solución azucarada mas un fármaco

ElixirPreparado líquido de vehículo hidroalcohólico, azucarado y aromático.

Administración vía oral (2)Formas Clases Caracteristicas

Polvos Fármacos mezclados y molidosTabletas o comprimidos

Fármacos en forma discoidea comprimidos

GrajeasTabletas recubiertas con una capa de azucar o de chocolate.

Tabletas de capa Cuando deben desintegrarse en el

Sólidos

Tabletas de capa entérica

Cuando deben desintegrarse en el intestino (acetato de oftalato)

Cápsulas

Cubiertas de gelatina que se llenancon sustancias sólidas o líquidas yque administradas via oral sufren enel tubo digestivo reblandecimiento,desintegración o disoluciónparticularmente en el estómago.

DurasElásticas

PerlasBolos Preparados sólidos elongados

Administración Vía Rectal

• Con el efecto de obtener efectos locales o sistémicos

– Supositorio: Preparado sólido en forma cónica o de bala el cual se ablanda y se disuelve a Tº corporal.corporal.

– Enemas: Soluciones para introducir en el recto y pueden ser evacuantes, lavados o de retención. Deben estar a la Tª del cuerpo.

Administración Parenteral

• Toda aquella vía distinta a la oral. Se usan las inyecciones mediante el empleo de una aguja hueca a través de la piel.piel.

• Las inyecciones son preparados líquidos en solución, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso el cual debe estar estéril.

• Vía Intramuscular.

• Vía Intravenosa

• Vía Subcutánea

• Administración Intraarterial

• Administración Intratecal.• Administración Intratecal.

• Admón. Intraperitoneal

• Admón. Intramamaria

• Admón. Respiratoria o pulmonar.

• Aerosol.

• Spray

•Vía Intramuscular.Soluciones acuosas o aceitosas que no sean irritantes. Deben tener PH neutro y estar estériles.

AmpollasEnvase de vidrio que pueden contener dosis hasta de 10 cc, los cuales son para una sola aplicación.

Frasco ampollaO de dosis múltiple, tiene tapón de caucho, de los cuales se puede extraer varias dosis

En casos de emergencia y los preparados

•Vía Intravenosa

En casos de emergencia y los preparados pueden ser inyecciones acuosas (no aceitosas) y que pueden ser irritantes; el comienzo de la acción es más rápido.

•Vía SubcutáneaInyecciones en vehículo aceitoso y que no sean irritantes. La absorción es lenta y continua y produce un efecto sostenido

•Administración Intraarterial En radiología diagnóstica.

•Administración Intratecal. Útil en Tx. Del SNC cuando se aplican antibióticos en la cisterna magna.

•Admón. Intraperitoneal Dada su extensa superficie de absorción se pueden hacer lavados peritoneales.

•Admón. Intramamaria pH neutro . Los preparados comerciales traen su jeringa dosificadora desechable para la admón.. De una dosis.

•Admón. Respiratoria o pulmonar. Gases inhalantes, aerosoles y baños de

vapor. La absorción es rápida.

•Aerosol.Dispersión de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla. Partículas < a 5 micrones

•Spray Dispersión gruesas de un líquido en un gas . Partículas son de 10 a 30 micrones

Administración Tópica

• Es la que se hace a la piel y las mucosas.

– Polvos: óxido de zinc, talco, salicilato

– Lociones: producen efectos protectores, detergentes.protectores, detergentes.

– Linimentos: Aplican con la mano friccionando y poseen acción irritante por poseer sustancias como el alcanfor, la esencia de trementina.

– Pomadas (ungüentos): Preparados de consistencia blanda untuosa y adherente a la piel.

• Aplicación en mucosas:– Mucosa Ocular: Colirios o solución oftálmica los cuales son preparados líquidos constituidos por una solución constituidos por una solución acuosa que debe ser isotónica.

– Fosas Nasales: Soluciones acuosas, isotónicas y pH alrededor de 6.0

– Vagina y útero: óvulos, Bolos, lavados intrauterinos

Forma de Prescripción Veterinaria

Prescripción Médica

• Es un pedido o una ordende compra demedicamentos. Esestandarizada:– Superinscripción

– Inscripción

– Suscripción

– Instrucción

– Requisitos Legales

Información General

• Nombre del Médico Veterinario.

• Universidad donde cursó estudios profesionales o de posgrado.

• Matrícula profesional

• Dirección del consultorio.

• Nombre del dueño del paciente.• Nombre del dueño del paciente.

• Número o nombre del paciente.

• Edad

• Sexo

• Raza

• Lugar

• Fecha de expedición

Superinscripción

• Es el símbolo Rp.Abreviatura latina de despacharse

Inscripción o Asignación

• Nombres (genéricos o comerciales) y escribirse con mayúsculas.

• Presentación del medicamento

• Cantidades de las drogas en • Cantidades de las drogas en mg/Kg en caso de sólidos; ml. Si son líquidos.

• Dosis total en gramos

• Cuando se formulan varios medicamentos se emplean números romanos para distinguir unos de otros.

Suscripción o manipulación

• Cuando se manda preparar .

Instrucción

• Normas para el dueño del paciente que debe seguir al pie de la letra para obtener un beneficio de la formulación. Debe indicarse:Debe indicarse:

• Cantidad, forma, momento,número de veces que se debe administrar la droga y la vía de administración

Requisitos Legales

• La prescripción es un documento escrito, debe ir firmado y con el número de la matrícula profesional.