Date post: | 08-Jul-2015 |
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Farmacologia
Fármacos Centrales/opioides
Alves Rodrigues de Oliveira MayqueDe Sousa Montalvao NilmaDe Souza Sampaio NataliaFarias Silva Bruno.
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Los fármacos opioides son derivados de una planta llamada papoula.
• Es conocida a mas de 5 mil años.
• Utilizada por los Egipcios para rituales de seducción
Historia• Hipócrates fue uno de los primeros a
utilizar sus efectos medicinales contra enfermedades.
• El uso de opioides dinfudió en la Europa en el inicio del XVI.
• El alemán Frederik Sertuener, por vuelta del XIX(1803) difundió su uso en la medicina.
• El opio es retirado partir del latex encontrado en las capsulas que no antigiran su maturacion. Obtiene uno juco lechoso que contiene cierca de 25 alcaloides, que daran origen a los medicamentos en los cuales tiene afinidad por varios recepotores, donde los principales son µ δ κ .
• maioria dos fármacos em baixas doses tem ação preferencial µ .
• De los opioides el mas importante es la morfina, presente en 20% em el opio.
• todos los fármacos opioides son narcoticos.
• el mayor problema del opiaceos es su poder de provocar dependencia, tanto la morfina como heroina.
• acordando que los periodos del abstinencia del droga son marcadas por nauseas, insomnio y intensos dolores musculares.
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
• Entre ellos se divide em:
- Naturales -Semisinteticos. -sinteticos
Dualismo de receptores
Cuando dos fármacos activan varias vías neuronales por mecanismo de receptores diferentes y terminan ejerciendo la misma acción farmacológica
Opioides diferentes pueden producir analgesia.
Receptores
Agonistas puros: µ
Agonistas-antagonistas: µ , κ
Agonistas parciales: µ antagonistas puros: µ > δ > κ .
Agonistas puros
Morfina Heroína
Codeina Dolantina
Peptidina Metadona FentaniloTramadol
Agonistas-antagonistas
Nalorfina
PentazocinaBultorfanolNalbufina
Agonista parcialBulprenorfina
Antagonistas puros
Naloxona
Inaltroxona
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
• III Antagonistas
• Naloxona
• naltrexona
AÇÕES FARMACOLÓGICAS(ex.: morfina)
• Euforia : poderosa sensação de bem-estar e contentamento, dependendo da situação do paciente, é mediada por receptores µ .
• Disforia: mediada por receptores K
• estes efeitos não ocorrem com codeina e pentazocina e com nalorfina ocorre disforia
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
• Depresión respiratoria : receptor µ
• No ocurre depresión concomitante de la
función cardiovascular.
DEPENDÊNCIA
• Responsable : receptores µ.• efecto reforzadores de la euforia.
• raramente ocurre en pacientes
• factores psicológicos, socioeconómicos están envueltos.
• sistema mesolímbico dopaminérgico
OPIÓIDES MECANISMO DE ACCIÓN
La inhibición prè-sinaptica de la liberación de los neurotransmisores (como acetilcolina, dopamina, noroadrenalina, sustancia P) y la acción Inhibitoria post- sináptica de los opioides se debe a la unión opioide-receptor, a través del acoplamiento a proteína G (Cotransportadora).
Provocan abertura de los canales de K e inhiben los de Ca en la membrana: disminuyen así actividad neuronal o aumentan cuando inhibir los sistemas inhibitorios.
Disminuyen la liberación de los neurotransmisores
Distribución: Monocompartimental
Bicompartimental (Morfina y Petidina)
Tricompartimental (Fentanilo y Metadona)
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Vías: todas excepto instilación ocular
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
• absorción oral é irregular, codeína mejor que la morfina.
• sufren efectos da primera pasaje media-vida plasmática de las 3 à 6 horas
• principales metabólitos: glicuronados activos
• neonato tienen difícil metabolismo, o que aumenta depresión respiratoria.
Aplicaciones Terapeuticas
• Dolor
• Anestesia
• Edema agudo del Pulmón
• Regulación del ritmo respiratorio
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Tramadol: Analgesia moderada
Fentanilo: Analgesica y anestesica
Codeína: Analgesico, antitusigeno, antidiarreico
Dolantina: Analgesico post-operatorio
Aplicación de los antagonistas
• Síndrome de insensibilidad dolorosa
• Conducta auto-lesiva en personas con deficiencia mental profunda
• Amenorrea hipotalámica
• Hiperfagia
• Shock endotóxico e hipovolémico
• Síndrome de hipoventilación
Reacciones adversas
• Náusea e vómito ocurre en 40% de los pacientes
• Alergias
• Constipación
• Espasmo en vías biliares y renales (cólicos)
• Mialgias
• Miosis
Gracias !!!