Date post: | 19-Dec-2015 |
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ROSA A. MIGUEL ATO - QF
Docente de Farmacología I
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FARMACOLOGÍA I
BIOFASE
•PARA PRODUCIR UN EFECTO, UN FÁRMACO TIENE QUE LLEGAR AL
SITIO DE ACCIÓN, DENOMINADO BIOFASE E INTERACTUAR CON UNA
DIANA MOLECULAR.
•INDICA EL MEDIO EN EL CUAL EL FÁRMACO ESTÁ EN POSICIÓN DE
INTERACTUAR CON LAS DIANAS.
•LUGAR DONDE EL FÁRMACO EJERCE SU ACCIÓN
•EL FÁRMACO LLEGA A SU SITIO DE ACCIÓN
•ES EL LUGAR DEL ORGANISMO EN EL QUE UN FÁRMACO EJERCE
SU ACCIÓN
DONDE PRODUCIRÁ:
•CAMBIOS BIOQUÍMICOS
•CAMBIOS FISIOLÓGICOS
SEGÚN LA NATURALEZA DE LA BIOFASE SE DISTINGUEN :
ACCIÓN INESPECÍFICA DE LOS FÁRMACOS
LA ACCIÓN SE LOGRA POR MECANISMO FÍSICO, GRACIAS AL ESTABLECIMIENTO
DE UN ESTADO DE EQUILIBRIO ENTRE LAS FASES EXTERNA E INTERNA DE LA
BIOFASE, EL CUAL SE ALCANZA A LA ACTIVIDAD TERMODINÁMICA DEL
FÁRMACO, SIN QUE PARTICIPEN LAS DIANAS.
ACCIÓN ESPECÍFICA DE LOS FÁRMACOS
LA MAYORÍA DE FÁRMACOS QUE SE CARACTERIZAN POR SER
POTENTES(ACTUAN A BAJAS CONCENTRACIONES) Y DE ACCIÓN SELECTIVA.
LA ACCIÓN SE LOGRA POR UN MECANISMO QUÍMICO POR LA EXISTENCIA DE
DETERMINADOS GRUPOS QUÍMICOS EN EL FÁRMACO, LOS CUALES LE
PERMITEN UNIRSE CON DIANAS CELULARES ESPECÍFICOS PRESENTES EN LA
BIOFASE
CLASIFICACIÓN DE LOS MECANISMOS DE
ACCIÓN INESPECÍFICA
•NIVEL CELULAR
•NIVEL EXTRACELULAR
•NIVEL EXTRACELULAR INTRACELULAR
NIVEL CELULAR
PRECIPITACIÓN DE PROTEÍNAS
ACTUAN PRECIPITANDO PROTEÍNAS DE LAS CÉLULAS, SI SE
PRODUCE MODIFICACIONES IRREVERSIBLES DE LA ESTRUCTURA
PROTEÍCA ENTONCES SE PRODUCE COAGULACIÓN.
EJEMPLO:
•ASTRINGENTES
•CAÚSTICOS (DESINFECTANTES)
•ANTISÉPTICOS (ALCOHOL)
MODIFICACIÓN DE LAS CONCENTRACIONES DE RADICALES LIBRES
UN RADICAL LIBRE ES UNA MOLÉCULA A UNO DE CUYOS ÁTOMOS LE FALTA UN
ELECTRÓN PARA COMPLETAR SU OCTETO DE ELECTRONES PERIFÉRICOS.
ESTA ESTRUCTURA LO HACE FUERTEMENTE ELECTROFÍLICA, POR LO QUE TIENDE
A SUSTRAER UN ELECTRÓN DE OTRA MOLÉCULA.
SON SUSTANCIAS FUERTEMENTE REACTIVAS Y POR ESTE MOTIVO DE EXISTENCIA
EFÍMERA.
DURANTE LA BIOTRANSFORAMACIÓN MUCHOS FÁRMACOS DAN ORIGEN A:
•RADICALES LIBRES DERIVADOS DEL OXÍGENO
•FÁRMACOS O SUS METABOLITOS REACCIONAN DIRECTAMENTE CON EL
OXÍGENO GENERANDO ESOS RADICALE LIBRES
EJEMPLO: BLEOMICINA
•EL MISMO FÁRMACO EL QUE SE TRANSFORMA EN RADICAL LIBRE
EJEMPLO: CLOROFORMO
NIVEL EXTRACELULAR
ADSORCIÓN
EL ADSORBENTE ES UNA SUSTANCIA INSOLUBLE EN CUYA
SUPERFICIE SE ADHIEREN MOLÉCULAS QUE SE ENCUENTRAN EN
SOLUCIÓN. ESTA UNIÓN GENERALMNETE ES DE NATURALEZA
FÍSICA.
EJEMPLO:
•CARBÓN ACTIVADO
•CAOLIN
•AZUL DE PRUSIA
•COLESTIRAMINA
MODIFICACIÓN DEL MEDIO INTERNO
LA ADMINISTRACIÓN DE ELECTROLITOS NO PRODUCEN EFECTOS
DIRECTOS, SINO QUE ALTERAN LA COMPOSICIÓN DEL MEDIO
INTERNO OCASIONANDO CAMBIO EN DISTINTAS CÉLULAS.
EJEMPLO:
•BICARBONATO DE SODIO
•CLORURO DE POTASIO
NIVEL EXTRACELULAR Y INTRACELULAR
QUELACIÓN
CONSISTE EN LA FORMACIÓN DE UN COMPLEJO:
•ENTRE UNA MOLÉCULA ORGÁNICA Y UN METAL
•MEDIANTE UNIONES COVALENETES COORDINADAS
•MODIFICANDO FUNCIONES CELULARES
QUELANTES EXTRACELULARES
AYUDAN A ELIMINAR METALES PESADOS, TÓXICOS PARA EL ORGANISMO.
EJEMPLO:
•EDETATODISÓDICO CALCICO, PARA ELIMINACIÓN DEL PLOMO
•DIMERCAPOL, PARA ELIMINACION DE ASÉRNICO, PLOMO, MERCURIO
QUELANTES INTRACELULARES
AYUDAN A ELIMINAR EL ALCOHOL, METALES PESADOS PARA EL ORGANISMO
EJEMPLO:
•DISULFIRAM
•DIETILTIOCARBAMATO
QUELANTES DEL COBRE, ZINC INHIBEN TODAS LAS ENZIMAS QUE UTILIZAN A ESTOS
CATIONES COMO COFACTOR
CLASIFICACIÓN DE LOS MECANISMO DE
ACCIÓN ESPECÍFICA
BLOQUEANTES DEL CANAL DE SODIO VOLTAJE DEPENDIENTE
ANESTÉSICOS LOCALES:
AMINOESTERES: AMINOAMIDAS:
BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA
PROCAÍNA PRILOCAÍNA
TETRACAÍNA BUPIVACAÍNA
CLORPROCAÍNA MEPIVACAINA
ANTIARRITMÍCOS DEL GRUPO I:
•QUINIDINA
•DISOPIRAMIDA
•PROCAINAMIDA
Esquema ilustrativo del funcionamiento de un canal iónico regulado por voltaje. El canalse abre ante la diferencia de potencial trasmembrana, y es selectivo para cierto tipo deiones debido a que el poro está polarizado y tiene un tamaño similar al del ion.
BLOQUEANTES DEL CANAL DE CALCIO VOLTAJE
DEPENDIENTE O CALCIO ANTAGONISTAS
DIHIDROPIRIDINAS I GENERACIÓN:
•NIFEDIPINO
DIHIDROPIRIDINAS II GENERACIÓN:
•AMLODIPINO
•FELODIPINO
•NITRENDIPINO
•LACIDIPINO
•NICARDIPINO
•ISRADIPINO
FENILALQUILAMINAS:
•VERAPAMILO
BENZOTIACEPINAS:
•DILTIACEM
CÉLULAS MUSCULARES LISAS
VASODILATACIÓN
CÉLULAS MUSCULARES CONTRACTILES
DISMINUYE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA
DISMINUYE LA TENDENCIA DE LAS ARTERIAS PEQUEÑAS A ESTRECHARSE
DISMINUYE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA
DISMINUCIÓN DE LA VELOCIDAD DE CONDUCCIÓN DEL IMPULSO CARDIACO
Ca++
BLOQUEANTES DEL CANAL DE POTASIO VOLTAJE DEPENDIENTE
HIPOGLICEMIANTES ORALES:
SULFONILÚREAS:
•GLIBENCLAMIDA
GRACIAS