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7/23/2019 Quimica de Los Simpaticomimeticos
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Ariadna Zamora Gu
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Se considera a la feniletilamina como elcompuesto original del que derivan lossimpaticomiméticos
Anillo de benceno Cadena lateral de etilamina
Anillo de fenilo
¿Por que anillode benceno?, sise llama
feniletilamina
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Sustituciones en el anillode bencenoen lasposiciones 3 y 4
Sustitucioamin
Sustituciones de los grupos carboxilos
Las modificaciones de la feniletilaminapuede ser por:
Yo no sustituiría ami mantita por nada
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La adición de grupos OH en lasposiciones 3 y 4 produce a las
catecolaminas
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Los cambios en la feniletilamina producen modicaciones e
• La anidad
• La farmacocinética
• La biodisponibilidad
β
Cambio de la afinidad dereceptoresα ο β y su cpara activar estos r
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Sustituciones en el anillo Sustituciones en el anillo bencenobenceno
Las catecolaminas tienen una máxima anidad a receptore
La ausencia de OH en lasposiciones 3 o 4 del anillode benceno altera laafinidad del fármaco
La ausencia de granillo de bencen
biodisponibilidadpero disminuye
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Administración porAdministración por
la vía oralla vía oral
Catecol Ometilotransferas
a
Adrenalina
anfetamina
Aumenta su biodisponibilidad porque no es degradada
por la COMT
Al estar siendo degradadapor la COMT la cantidad del
fármaco disponibledisminuye hasta el punto quesus efectos no son efectivos
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Sustituciones en el grupo amSustituciones en el grupo amterminalterminal
El arad
aume
sustituciónmetilo
La sustituciónde un hidrogeno por un grupoalquilo en lanoradrenalina origina a laadrenalina la cual presenta un aumento en laactividad con receptoresβ2
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• La actividad β aumenta mas con la adiccin de un grupo
Grupoisopropilo
Nitrógeno delextremoamino
Los agonistasβrequieren en gengrande en el gr
Mientras masradical en el grupola actividad en lo
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Sustituciones en el carbonSustituciones en el carbon!loquean la oxidacin por la oxidasa de monoaminas "#A$
o &rolongan su accino 'espla(ar catecolaminas de su sitio de almacenamiento "nerv) *e%
Compuestosαmetiladosfenilisopro
Simpaticomiméticos de acciónindirecta
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La dopaminasimpaticomimédirecta que no t
OH en el c
Sustituciones en el carbonoSustituciones en el carbonolos simpaticomiméticos de accin directa tienen un
$+ en la cadena de amina βo facilita la activacin de los adrenorreceptores
o Almacenamiento de aminas simpaticomiméticas
?
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Efectos De Los FármEfectos De Los FármSimpaticomiméticos SSimpaticomiméticos SÓrganos, Aparatos Y SiÓrganos, Aparatos Y Si
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Aparato cardiovascularAparato cardiovascular
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Activación de los adrenorreceptoreActivación de los adrenorreceptore• venoconstriccin
• constriccin arterial)
aumenta la resistencia arterialperiférica y disminuye lacapacitancia venosa.
fenilefrina
+ presión arterial Barorreceptores
La activacin dadrenorrec
tiene unainotrpica p
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el decremento en la frecuencia cardiacavinculado con el aumento de presinarterial inducido por la fenilefrina es denaturale(a re-e.a
Los pacientes con alteraciones enla función autonómica muestran
un hipersensibilidad a losestímulos que afectan la PA
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Administración si
Activación de los adrenorreceptorActivación de los adrenorreceptor/asoconstriccin
0n1ibicin del tono simpático
'isminucin de la presin arterial
Administración
Entonces,
¿como se usan? Yo creo que se usancomo simpaticolític
en la HTA
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En pacientes con insuficiencia autonómagonistas de losα 2 se usan para aumenarterial esto es posible porque el efectotorna deficiente mientras que los efe
persisten.……
Ati ió d lAti ió d l
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Activación de losActivación de losadrenorreceptoresadrenorreceptoresββ
• Aumenta el ingreso de calcio en las células
cardiacaso Aumentan el gasto cardiaco
o 'isminucin de la resistencia periférica Cuando teme sale el c
No culpes a otros de los
problemas de tusreceptoresβ adrenérgicos
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2l isoproterenol activa tanto β, como β3 reduce la prarterial media
Linus, te dejo eres comoel isoproterenol, nada
selectivo
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Aumento de la capacidad pa
iniciarse como marcapasos
Aumcontractibi
c
Aumento de laconductibilidad del potencial
de acción
Ati ió d l tAti ió d l t d
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Activación de los receptores Activación de los receptores ddopaminadopamina
• "',% La administracin intravenosa de dopamina promueve la vasod
los vasos renales4 esplácnicos4 coronarios4 cerebrales4 etc)• "'3% suprime la secrecin de noradrenalina
• Activa a los receptores β , del cora(n
• A velocidades altas de administración activa a los receptores α
Dr. Snoopy tengooliguria
Ustedpodría
necesitardopamina
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Efectos no cardiacEfectos no cardiacode losde los
simpaticomiméticosimpaticomimético
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Efectos en el aparato respiratEfectos en el aparato respiratTengo asma por eso siempretraigo conmigo mi salbutamol
El asma produce brococonstricción y el
salbutamol al ser unagonistaβ produce broco
dilatación
Ef lEft lj
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Efectos en el ojoEfectos en el ojoSchoroeder ¿Cque mis ojos grandes yhermosos
Hermosos si; perograndes, solo Sí
usaras fenilefrina tal
vez así alcanzaríanun tamaño normal.Pero no te preocupesasí estas bien lucy
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Efectos en el aparato genitourEfectos en el aparato genitouri• la base de la ve.iga4 el esf5nter uretral y la prstata
receptores α que median la contraccin y4 por tanto4 procontinencia urinaria)
• 2se fenmeno explica porque la retencin urinaria es adverso potencial de la administracin del agomidodrina)
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Glándulas salivalesGlándulas salivales• contienen adrenorreceptores que regulan la secrecin de
agua)
Tengo tanta sed
LasglándulassudoríparaLasglándulassudorípara
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Las glándulas sudoríparaLas glándulas sudoríparaapócrinasapócrinas
Marcie, estoysudando tanto;¡tengo
hiperhidrosis!No, jefe; ustedlo que tiene esmucho estrés
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las glándulas sudor5paras ecrinas termorreguladoras de difusa son reguladas por nervios simpático cposganglionares que activan a los receptores cmuscarínicos
Me sientoparasimpático...
Entonces qué, ¿es simpático oparasimpático?
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Metabolismo intermedio
•Aumento de la lipolisis•
Aumenta la secreción de insulina•Aumenta la captación de potasio•Aumenta la secreción de renina
•Inhibición de la lipolisis•Disminuye la secreción de insulina•Inhibe la secreción de renina
glucogenolisis