Date post: | 12-Jan-2016 |
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Dr. Romero Paredes Marco AntonioDocente Farmacología
Facultad de Medicina Humana USMP
COLINERGICO Y ANTICOLINERGICO.
PARASIMPATICOLÍTICOS
Comprender el Mecanismo de Acción delos parasimpaticolíticos.
Conocer la Farmacocinética de los parasimpaticolíticos.
Conocer las Acc. Farmacológicas de losparasimpaticolíticos.
OBJETIVOS
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
Fármacos que mimetizan los
efectos evocados de
fibras postganglionar
es
Receptores Muscarínicos
M2 y M4 acoplado a
proteína Go y Gi
M1, M3, M5; acoplado a
proteína Gq/II
Receptores Nicotínicos
(canal iónico)
ACCIÓN DE LA ACTH
CARACTERTÍSTICAS DE LOS SUBTIPOSDE R-MUSCARÍNICOS
CARACTERTÍSTICAS DE LOS SUBTIPOSDE R-MUSCARÍNICOS
CARACTERTÍSTICAS DE LOS SUBTIPOSDE R-MUSCARÍNICOS
AGONISTAS COLINÉRGICO.
ACCIÓN DIRECTA
CLASIFICACIÓN DEPARASIMPATICOMIMÉTICOS
Absorcion, Distribucion, y metabolismo(ACCION
DIRECTA)Esteres de colina:(-) activo por V.O.
I.V duracion de 5 a 20 Seg
I.M Y Sc tienen efecto local.
Metacolina, carbacol, betanecol mas
resistente a la hidrolisis por la colinesterasa. acción mas duradera.
Alcaloides naturales se absorben por todas las vías.
*Mecanismo de acción.
ACETILCOLINA
ACCION INDIRECTA.
Accion indirecta
Principal efecto sobre
la acetilcolinesterasa(inhib
e)
Aumento por aumento de al Ach en la hendidura sináptica.
IAchE de acción irreversible (compuesto organofosforado)
USO CLÍNICO
•ISOFLUROFATO uno de los primeros sintetizado•ECOTIOFATO•METRIOFONATO.
INTERÉS TOXICOLOGICO•PLAGUICIDAS (COUMAPHOS, MALAOXON, PARATHION, MALATHION,ETC).•GASES DE GUERRA(SARIN, TABÚN, SOMÁN)
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN OF
*ABSORCION por todas las vías piel, pulmones, intestinos y conjuntiva.(excepto el ecotiofato) preparación en solución acuosa para uso oftálmico, es estable conserva actividad durante semanas.
Insecticidas tiofosforados (paration, maltion y compuestos similares. También se absorben por todas las vías.
El malation metaboliza con gran rapidez a forma inactiva en aves y mamífero, pero no en insecto.(insecticida)
DISTRIBUCION se distribuye por la totalidad del cuerpo intoxicacion.
* Interaccion de organofosforado- AChE.
PRIMER PASO •El OF compite con Ach por unirse AchE
SEGUNDO PASO •Fosforilación de la AchE
TERCER PASO •Envejecimiento del complejo OF- AchE.•Fortalece la unión por perdida del grupo alquilo
OXIMAS Administrado antes del envejecimiento. regeneradores de la AchE.
IAchE de acción reversible.
*Característica principal se hidroliza y deja la AchE libre.
*Los carbamatos la enzima es carbamilada(mas tiempo
de accion 30 min a 6 h), ejemplo: fisostigmina(carbamato
terciario), neostigmina y piridostigmina( carbamatos
cuaternarios).
*Alcoholes simple edrofonio, acción rápida no hay enlace
covalentes( duración breve: 2-10 min)
*Eliminación principalmente vía urinaria.
ANTICOLINERGICOS.
Clasificación con respecto a tipo de receptor
Agentes antimuscarinicos
Pos ganglionar.Antagonizan acción
muscarinicas.
Agente antinicotinicos
Bloqueadores ganglionares.
Ejemplo: nicotina, trimetafan,
mecamilamina
Bloqueadores
neuromusculares.
Clasificación según su origen
Alcaloides naturales
atropinaescopola
mina
Derivados sintéticos.
Aminas terciarias
Aminas cuaternari
as
ANTICOLINERGICOS
ATROPINA
ELIMINACION RENAL(PRINCIPAL). También se elimina por heces y aire espirado.Mecanismo de acción ANTAGONISTA COMPETITIVO.
ESCOPOLAMINA.
Vía de administración: VO,SC,IM, EV.Cruza placenta, pero escaso la BHE.
Excrecion renal. 1-10% se recupera sin modificar.USO COMO ANTIESPASMODICO Y ANTIPARKINSONIANO.
ATROPINA ESCOPOLAMINA
DIFERENCIAS CUANTITATIVAS.
Mas potente sobre el corazón, intestino y musculo liso bronquial
Mayor efecto sobre el ojo y secreciones salival y sudoripara
DIFERENCIAS CUALITATIVAS.
A dosis usuales provoca excitación del SNC
A dosis usuales provoca sedacion del SNC
Excitación leve (0.5-1.0mg)Excitación central (dosis tóxica)
Depresión y colapso circulatorio (dosis mayores)A dosis altas ocasionan estimulación, seguido de depresión.
ATROPINA
DepresiónSomnolencia
EuforiaEfecto antianalgésico.
ESCOPOLAMINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:SNC
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:CARDIOVASCULAR
Respiratorio
•Inhibe secreción de nariz, boca, faringe y bronquios.•Inhibición de depuración mucociliar.•Antagoniza la bronco-constricción inducida.•Previene el laringo espasmo.
OJO•midriasis•Cicloplejía•Visión de lejos •Abolición del reflejo a la luz.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:RESPIRATORIO, OJO
G.I• Disminuye secreción
salival• Disminuye secreción
gástrica.• Disminuye
competencia de cardias y contrae
esfínteres.• Disminuye tono, amplitud y frecuencia
del peristaltismo.
Vía Biliar• Acción antiespasmódica
leve en V.B y vías
bialres.
Urinario• Dilata pelvis
renal, cálices, uréteres y
vejiga.• Disminuye
tono y amplitud de contracción.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:G.I, V.B, G.U
Pasa barrera placentaria
Disminuye variabilidad de la FC fetal.
ÚTERO
Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas.
Fiebre atropínica.
G.SUDORÍPAR
AS
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:ÚTERO Y G. SUDORÍPARA
EFECTOS COLATERALES
*Taquicardia, palpitaciones
* Sequedad bucal, sed
* Midriasis, glaucoma
* Visión cercana borrosa
* Ciclopejia
* GI:menor peristaltismo, estreñimiento
* Globo vesical, impotencia
* Piel seca y caliente
* Inquietud, cefalea. Alucinaciones, coma
CONTRAINDICACIONES
Glaucoma HBP
Taquicardia
Ileo paralítico
Estreñimiento
Impotencia
EFECTOS TOXICOS
INTOXICACIÓN POR
ATROPÍNICOS• Seco como un
hueso• Caliente como una
liebre• Ciego como un
murcielago• Loco como una
gallina
Tx.• Lavado gástrico • Fisostigmina: 1-4
mg adultos; 0.5 mg niños.
• Antipiréticos• Apoyo
ventilatorio